Топамакс: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Состав Топамакса

1 капсула препарата Topamax содержит в 50, 25 или 15 мг топирамата.

Дополнительные вещества: крупка сахарная (сахароза, крахмальная патока), повидон, ацетат целлюлозы.

Состав капсульной оболочки: вода, желатин, лаурат сорбитана, лаурилсульфат натрия, диоксид титана, Opacode Black чернила черные (черный оксид железа, раствор глазури в этиловом спирте, изопропиловый спирт, бутиловый спирт, пропиленгликоль, гидроксид аммония).

Форма выпуска

Препарат Topamax является твердыми желатиновыми белыми капсулами с надписью «50 mg» черными чернилами и бесцветной крышкой с надписью «ТОР» черными чернилами; внутреннее содержимое капсул — белые гранулы.

Фармакологическое действие

Противосудоржное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство, относится к группе производных фруктозы.

Топирамат подавляет натриевые каналы и тормозит появление повторных потенциалов действия при длительной деполяризации стенки нейрона. Увеличивает активность гамма-аминомасляной кислоты в отношении ряда подтипов GABA-рецепторов и регулирует активность GABAA-рецепторов, блокирует активацию каинатом рецепторов к глутамату. Эти эффекты Топамакса являются дозозависимыми в диапазоне концентраций топирамата в крови 1-200 мкмоль.

Топирамат подавляет активность некоторых изомеров карбоангидразы. Однако, по выраженности данного фармакологического эффекта он сильно уступает ацетазоламиду — ингибитору угольной ангидразы. Данная активность препарата не является главной составляющей его противоэпилептической активности.

Фармакокинетика

После приема топирамат быстро абсорбируется из кишечника. Биодоступность достигает 81%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Связывание с протеинами плазмы – 13-17%.

У лиц со здоровой функцией почек понадобится 4-8 дней для достижения равновесного состояния. Трансформации подвергается до 20% от принятой дозы. Известно 6 неактивных метаболитов. Топирамат и его производные выводятся почками. Период полувыведения в среднем составляет 21 час.

Показания к применению

• Мигрень:
  
  — профилактика мигрени.
• 
  
• Эпилепсия:
  
  — как монотерапия у детей от 2 лет и взрослых, страдающих эпилепсией и у лиц с впервые выявленной эпилепсией;
  
  — как составляющая комплексной терапии у детей от 2 лет и взрослых с генерализованными или парциальными тонико-клоническими приступами; для терапии приступов при синдроме Леннокса-Гасто.
• 
  

Противопоказания Топамакса

• Возраст до двух лет.
• 
  
• Гиперчувствительность к составляющим препарата.
• 
  
• С осторожностью необходимо применять Топамакс при нефроуролитиазе, печеночной или почечной недостаточности, гиперкальциурии.
• 
  

Побочные действия

• Нарушения со стороны нервной системы: парестезии, сонливость, головокружение, апатия, нистагм, нарушение мышления, речи, памяти и концентрации внимания, вялость, тремор, амнезия, изменение вкусовых ощущений, когнитивные расстройства, психомоторные нарушения, утрата чувства вкуса и обоняния, акинезия, апраксия, афазия, мозжечковый синдром, ощущение жжения, нарушение ритма сна, нарушение координации, судороги, усиленное слюноотделение, дисграфия, дизестезия, дискинезия, дистония, дисфазия, тонико-клонические приступы, гиперестезия, гипокинезия, гипогевзия, гипосмия, паросмия, повторяющаяся речь, ступор, нарушение осязания, обмороки.
• 
  
• Психические нарушения: спутанность сознания, замедленное мышление, депрессия, агрессивные реакции, бессонница, возбуждение, эмоциональная лабильность, дезориентация, аноргазмия, плач, сексуальная дисфункция, дисфемия, эйфорическое настроение, галлюцинации, уменьшение либидо, гипоманиакальные состояния, мании, параноидальные состояния, состояние паники, персеверация мышления, беспокойность, суицидальные идеи, плаксивость.
• 
  
• Нарушения пищеварительной системы: анорексия, изменение аппетита, диарея, запоры, абдоминальные боли, сухость во рту, панкреатит, изменения чувствительности во рту, гастроэзофагеальный рефлюкс, гастрит, кровоточивость десен, метеоризм, жажда, глоссодиния, диспептические симптомы.
• 
  
• Нарушения костно-мышечной системы: миалгия, спазмы, мышечные боли, судороги, артралгия, скованность мышц, припухлость суставов.
• 
  
• Нарушения сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, синдром Рейно.
• 
  
• Поражения зрения: нарушение зрения, диплопия, сухость глаз, нарушение аккомодации, блефароспазм, амблиопия, односторонняя слепота, мидриаз, фотопсия, ночная слепота, пресбиопия, снижение остроты зрения, закрытоугольная глаукома, отек век, конъюнктивальный отек, миопия, макулопатия.
• 
  
• Поражения органа слуха: боль и звон в ушах, глухота, нарушение слуха.

Поражения дыхательной системы: носовое кровотечение, хрипота, одышка, заложенность носа, ринорея, назофарингит.
Поражения кожи: сыпь, зуд, алопеция, отсутствие потоотделения, покраснение кожи, аллергический дерматит, нарушение кожной пигментации, неприятный запах, крапивница, многоформная эритема, параорбитальный отек.
Поражения мочевыделительной системы: поллакиурия, гематурия, нефролитиаз, мочекаменная болезнь, почечная колика, дизурия, недержание мочи, боли в почках, почечноканальцевый ацидоз.
Поражения системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, нейтропения.
Изменения лабораторных показателей: снижение концентрации бикарбонатов в крови, лейкопения, кристаллурия, гипокалиемия.
Общие нарушения: усталость, уменьшение либо увеличение массы тела, беспокойство, жар, отек лица, гиперхлоремический или метаболический ацидоз, аллергические реакции, похолодание конечностей, слабость, утомляемость, кальциноз, гриппоподобные заболевания, генерализованный отек.

Инструкция на Топамакс (Способ применения)

Согласно инструкции на Топамакс препарат принимают перорально, независимо от приема еды. Капсулу необходимо открыть, смешать ее содержимое с малым количеством мягкой пищи. Затем быстро проглотить, не разжевывая. Также капсулы разрешено проглатывать целиком.

Для лучшего контроля эпилептических припадков у пациентов всех возрастов рекомендуется начинать терапию с приема средства в низких дозах, затем титровать до эффективной дозы.

Тонико-клонические припадки (парциальные, генерализованные), припадки при синдроме Леннокса-Гасто. Наименьшая эффективная доза у взрослых составляет 200 мг в день. Суточная доза колеблется от 200 мг до 400 мг и употребляется в два приема. Некоторым больным может быть показано употребление максимальной суточной дозы – 1600 мг. Дозу подбирают с 25-50 мг на ночь, раз в день в течение недели. Затем дозу можно повысить на 25-50 мг и разделить ее на 2 приема. У ряда больных эффект достигается при приеме один раз в день.

У детей рекомендуемая суммарная дневная доза в качестве компонента политерапии составляет 5-9 мг на килограмм веса и разделяется на два приема.

Эпилепсия. У взрослых при монотерапии в начале назначают 25 мг Топамакса раз в день в течение недели. Впоследствии дозу увеличивают с интервалом в 7-14 дней на 25-50 мг. При необходимости, возможно, сделать более длительными интервалы между увеличениями дозы, либо увеличивать дозу меньшим шагом. Начальная доза при эпилепсии у взрослых – 100 мг в день, максимальная дневная доза – 500 мг.

Рекомендуемая доза при монотерапии эпилепсии у детей может колебаться в диапазоне 100-400 мг в день.

Мигрень. Для профилактики мигрени суточная доза препарата должна составлять 50 мг дважды в день. При необходимости можно практиковать увеличение дозы до наступления клинического эффекта.

Передозировка

Симптомы: сонливость, судороги, поражение функции речи и зрения, нарушения мышления и координации, диплопия, летаргия, артериальная гипотензия, головокружение, депрессия. Возможно развитие метаболического ацидоза тяжелой степени.

Лечение: промывание желудка или вызывание рвоты; прием активированного угля, который эффективно адсорбирует топирамат; симптоматическая терапия, гемодиализ, увеличение объема употребляемой жидкости.

Взаимодействие

Фенитоин и карбамазепин понижают содержание Топамакса в плазме.

Топамакс может снижать концентрацию дигоксина в крови.

Эффекты вызываемые совместным приемом средств, вызывающими угнетение нервных функций, алкоголя и Топамакса не изучались.

Совместный прием зверобоя продырявленного понижает концентрацию топирамата в крови.

При использовании высоких доз топирамата (менее 600 мг/сут) и препаратов лития, концентрация последних может увеличиваться.

При совместном применении топирамата и гидрохлоротиазида происходит увеличение концентрации топирамата в крови.

При одновременно назначении больным Глибенкламида и Топирамата следует контролировать их состояние для оценки характера течения сахарного диабета.

Одновременное использование Топамакса с препаратами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза, может еще больше повышать риск продукции камней в почках. Подобных комбинаций следует избегать.

Комбинированное применение вальпроевой кислоты и топирамата часто сопровождается гипераммониемией в ряде случаев с развитием энцефалопатиии.

Условия хранения Топамакс

Хранить при температуре до 26 градусов. Беречь от детей.

Срок годности Топамакс

Два года.

Условия продажи

Топамакс входит в список препаратов отпускаемых по рецепту.

Топамакс при беременности и лактации

В период беременности либо лактации необходимо прервать лечение Топамаксом.

Специальных контролируемых исследований, в которых Топамакс применялся бы для лечения беременных женщин, не проводилось. Топирамат может причинить вред плоду при применении у беременных женщин. Данные учета беременностей свидетельствуют, что у младенцев, подвергавшихся воздействию топирамата внутриутробно, имеется повышенный риск развития врожденных пороков развития (например черепно-лицевые дефекты, такие как расщелина губы или неба, гипоспадия и аномалии развития различных систем организма). Указанные пороки развития были зафиксированы как при монотерапии топираматом, так и при его применении в рамках политерапии.
По сравнению с группой пациентов, не принимающих противоэпилептические препараты, данные учета беременностей при монотерапии препаратом Топамакс свидетельствуют об увеличении вероятности рождения детей с низкой массой тела (менее 2500 г). Связь наблюдаемых явлений с приемом препарата не установлена.
Кроме того, данные учета беременностей и результаты других исследований свидетельствуют о том, что риск развития тератогенных эффектов при комбинированном лечении противоэпилептическими препаратами выше, чем при монотерапии.
Применение препарата Топамакс при беременности оправдано лишь в том случае, когда потенциальная польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для плода. При лечении и консультации женщин, обладающих детородным потенциалом, лечащий врач должен взвесить соотношение пользы и риска лечения и рассмотреть альтернативные возможности лечения. Если Топамакс применяется во время беременности или пациентка забеременела в период приема этого препарата, ее следует предупредить о потенциальном риске для плода.
Ограниченное число наблюдений за пациентами позволяет предположить, что топирамат экскретируется с грудным молоком у женщин, поэтому врач должен принять решение об отказе от грудного вскармливания или о прекращении приема препарата.

Особые указания

Топамакс следует отменять медленно в течение 2-8 недель, чтобы свести на нет возможность увеличения частоты припадков.

При лечении препаратом наблюдается увеличенная частота появления расстройств настроения, суицидальных мыслей, депрессии и суицидального поведения.

Если больной теряет вес во время терапии препаратом Топамакс, целесообразно рассмотреть вопрос о переходе на усиленное питание.

Топамакс может вызывать головокружение, нарушение зрения, сонливость и ряд других симптомов, которые представляют серьезную опасность для лиц, управляющих автомобилем.

Топамакс Детям

Запрещен прием детям до двух лет.

Топамакс с алкоголем

Не рекомендуется употреблять алкогольсодержащие напитки в период терапии препаратом.

Цена Топамакса, где купить

На территории Российской Федерации цена Топамакс 50 мг составляет 1426-1641 рублей, а цена Топамакс 25 мг – 2046-2506 рублей. Купить Топамакс дозировкой 50 и 25 мг на Украине можно за 421 и 287 гривен.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!