Сиалис: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Состав Сиалиса

Таблетки Сиалис содержат в составе 5 мг тадалафила, лактозу (в форме моногидрата) и высушенный распылением лактозы моногидрат, гипролозу и экстра тонкую гипролозу, лаурилсульфат Na, МКЦ, кроскармеллозу Na, растительный стеарат Mg.

Состав п/о: Opadry желтый (гипромеллоза, триацетин, диоксид Ti, лактозы моногидрат, краситель Е172 (желтый)).

Форма выпуска

Таблетки в п/о.5 мг. Упаковка № 14 и №28.

Таблетки миндалевидной формы, покрыты светло-желтой пленочной оболочкой. На одной из сторон выгравировано “С 5”.

Фармакологическое действие

Улучшает эректильную функцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Сиалис?

Сиалис (тадалафил) — это препарат, обратимо и избирательно подавляющий специфическую ФДЭ-5 цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата).

В Википедии говорится, что препарат предназначен для лечения расстройств, при которых мужчина не способен достигать и сохранять необходимую для совершения полового сношения эрекцию.

Фармакодинамика

При сексуальном возбуждении происходит местное высвобождение оксида азота, а вследствие подавления препаратом ФДЭ-5 повышается концентрация циклического гуанозинмонофосфата в пещеристом теле полового члена.

Как результат этого — расслабляются гладкие мышцы артерий, усиливается приток крови к тканям полового члена и возникает эрекция. В отсутствии сексуального возбуждения подобный эффект отсутствует.

Повышенные концентрации цГМФ наблюдаются также в гладкой мускулатуре мочевого пузыря, простаты и снабжающих их кровью сосудов.

Расслабление мускулатуры сосудов способствует увеличению перфузии (прохождения) крови в этих органах и уменьшению выраженности симптомов ДГПЖ, а расслабление гладких мышц мочевого пузыря и простаты дополнительно усиливает сосудистые эффекты.

Улучшая эрекцию, тадалафил таким образом повышает возможность проведения ПА (полового акта).

При этом у здоровых мужчин он, в сравнении с плацебо, не вызывает достоверное изменение изменение дАД, сАД и ЧСС, не влияет на электроретинограмму, остроту зрения, ВГД и размер зрачка, не нарушает способность распознавания цветов (зеленый/голубой).

Фармакокинетика

После приема таблетки тадалафил хорошо абсорбируется в организме. Концентрация вещества в плазме крови достигает пиковых значений через 2 часа после приема. Пища и время приема препарата не оказывают клинически значимого влияния на скорость всасывания тадалафила и его биодоступность.

Около 94% вещества находится в связанном с плазменными белками состоянии. Метаболизируется оно в печени при участии изофермента CYP3A4. Основной циркулирующий метаболит в сравнении с тадалафилом проявляет как минимум в 13 тысяч раз меньшую активность в отношении ФДЭ-5.

Средний период полуэлиминации у здоровых мужчин — 17.5 часов. Препарат экскретируется в основном в виде фармакологически неактивных метаболитов. Порядка 61% принятой дозы выводится с фекалиями, около 36% — с мочой.

Показания к применению

Препарат применяется при ЭД (эректильной дисфункции); при СНПМ (симптомах нижних мочевых путей) у пациентов с ДГПЖ; при ЭД у пациентов с СНМП на фоне ДГПЖ.

Противопоказания Сиалиса

Сиалис не назначают при:

• гиперчувствительности к тадалафилу или вспомогательным компонентам таблеток;
• одновременном применении любого содержащего органические нитраты препарата;
• одновременном применении Доксазозина или препаратов для лечения ЭД;
• наличии противопоказаний к сексуальной активности у мужчин с патологиями сердца и сосудов (нестабильная стенокардия, перенесенный в течение последних трех месяцев ИМ, возникающие во время ПА приступы стенокардии, ХСН II-IV классов согласно классификации NYHA, АГ, неконтролируемые аритмии, перенесенный в течение последних полугода ишемический инсульт);
• связанной или не связанной с применением ингибиторами ФДЭ-5 NAION (передней ишемической нейропатии зрительного нерва);
• непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Кроме того, препарат противопоказан лицам моложе восемнадцатилетнего возраста, и не может применяться более 2 р./нед. у мужчин с поражениями почек, при которых Clcr ниже 30 мл/мин.

Относительные противопоказания Сиалиса

Из-за отсутствия данных в отношении лиц с печеночной недостаточностью, соответствующей по классификации Чайлд-Пью С-классу, следует проявлять осторожность при применении тадалафила в этой группе пациентов.

С осторожностью Сиалис назначают лицам, которые проходят курс лечения блокаторами α1-адренорецепторов. Это связано с тем, что при одновременном применении тадалафила с указанными препаратами имеет риск развития симптоматической артериальной гипотензии (САГ).

Клинические исследования фармакологических свойств тадалафила в группе здоровых мужчин, показали, что однократный прием стандартной дозы Сиалиса не приводит к САГ при одновременном применении α1А-адреноблокатора тамсулозина. В исследовании принимали участие 18 человек.

Другие ограничения к применению:

• предрасположенность к приапизму;
• анатомическая деформация полового члена;
• одновременный прием гипотензивных препаратов, а также препаратов, мощно подавляющих изофермент CYP3A4 (Эритромицин, Саквинавир, Итраконазол, Ритонавир, Кетоконазол).

Диагностика ЭД должна включать в себя выявление основной причины импотенции, проведение соответствующего обследования и определение адекватной терапии.

Побочные эффекты

При дисфункции эрекции применение Сиалиса наиболее часто сопровождается болью в мышцах или спине, головной болью, приливами крови к лицу, диспепсией, заложенностью носа.

У пациентов с ЭД/ДГПЖ наиболее часто фиксировались боли в конечностях и/или мышцах, головная боль, гастроэзофагеальный рефлюкс (ГЭР), диспепсия.

Другие возможные побочные реакции:

• часто — головокружение;
• нечасто — реакции гиперчувствительности, нечеткость восприятия зрительных образов, боль в глазном яблоке, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение или снижение АД (последнее возможно у лиц, уже принимавших гипотензивные средства), одышка, заложенность носа, ГЭР, боль в животе, гипергидроз, сыпь;
• редко — инсульт (включая острое нарушение кровообращения мозга с разрывом сосуда и кровоизлиянием (ОНМК по геморрагическому типу)), транзиторная амнезия, эпилептический припадок, припухлость век, нарушение полей зрения, инъекция (расширение) сосудов склеры глазного яблока, ИМ, кровотечение из носа, крапивница, длительная эрекция.

У пациентов с ранее имевшимися факторами риска развития ССЗ возникали:

• нечасто — боль в груди;
• в редких случаях — обмороки, мигрени, транзиторные ишемические атаки, внезапная сердечная смерть.

Однако точно сказать, связаны эти явления с применением тадалафила, факторами риска развития ССЗ, сексуальным возбуждением, другими факторами или комбинацией факторов, или нет, нельзя.

Также имеются сообщения об отдельных случаях внезапной потери слуха на фоне применения ингибиторов ФДЭ-5 (в том числе тадалафила) во время клинических и постмаркетинговых исследований.

Побочные эффекты, которые возникали в ходе постмаркетинговых исследований, но не были обнаружены при проведении клинических плацебо-контролируемых исследований:

• отек лица;
• мигрень;
• NAION;
• окклюзия сосудов сетчатки;
• нестабильная стенокардия;
• желудочковые аритмии;
• эксфолиативный дерматит;
• приапизм;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• внезапная сердечная смерть.

Сиалис, способ применения

Инструкция по применению Сиалиса при ЭД

Пациентам с частой сексуальной активностью, когда ПА происходит более 2 р./нед., таблетки 5 мг рекомендуется принимать ежедневно, по одной, в одно и то же время. В зависимости от индивидуальной переносимости можно уменьшить дозировку тадалафила до 2.5 мг.

Если ПА происходят реже, чем 2 р./нед., рекомендуется принимать таблетки непосредственно перед коитусом в дозе 20 мг.

Допустимый верхний предел суточной дозы препарата Сиалис — 20 мг.

Инструкция по применению Сиалиса по показания ЭД/ДГПЖ или ДГПЖ

При указанных патологиях больному назначают прием препарата 1 р./день по одной таблетке, в одно и то же время (любое, независимо от времени приема пищи и времени сексуальной активности).

Длительность курса лечения Сиалис 5 мг устанавливается индивидуально.

Дополнительно

При поражениях почек, когда показатель Clcr составляет 31-80 мл/мин, необходимости в коррекции дозы нет. Пациентам с тяжелыми поражениями почек, при которых Clcr не превышает 30 мл/мин., ежедневное применение препарата противопоказано.

Передозировка

Однократный прием до 0.5 г тадалафила здоровым человеком и многократное применение до 100 мг/сут. тадалафила у пациентов с дисфункцией эрекции сопровождается побочными эффектами, аналогичными тем, что возникают при применении более низких препарата.

В случае передозировки проводят стандартную симптоматическую терапию. Сиалис практически не выводится при гемодиализе.

Взаимодействие

Влияние других ЛС на тадалафил

Биотрансформация Сиалиса осуществляется при участии изофермента CYP3A, в связи с чем препараты, ингибирующие этот изофермент, увеличивают величину Смах и AUC тадалафила.

Несмотря на то, что специфические исследования проводились только относительно взаимодействия тадалафила с Кетоконазолом и Ритонавиром, можно предположить, что такие препараты, как Итраконазол и Эритромицин, также способны повысить активность тадалафила.

Рифампицин, который является индуктором CYP3A, снижает экспозицию однократной дозы препарата и величину Cмах. Вероятнее всего, одновременное применение других ЛС из группы индукторов CYP3A, должно способствовать снижению плазменной концентрации тадалафила.

Применение Сиалиса в комбинации с антацидами (гидроксид Al/гидроксид Mg) способствует снижению скорости всасывания активного вещества препарата без изменения AUC для тадалафила.

Препараты, повышающие показатель кислотности желудка (pH), и, в частности, Н2-блокатор низатидин, не влияют на фармакокинетические параметры тадалафила.

Исследование безопасности и эффективности применения Сиалиса в сочетании с другими методами лечения дисфункции эрекции (в том числе в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5) не проводилось, в связи с чем рекомендуется избегать подобных комбинаций.

Тадалафил не способствует увеличению времени кровотечения, вызванного приемом АСК.

Влияние тадалафила на другие ЛС

Тадалафил способен усиливать гипотензивный эффект нитратов, из-за чего эти препараты не назначают в комбинации.

Вещество не оказывает существенного влияния на клиренс ЛС, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450. В ходе исследований было установлено, что тадалафил:

• не подавляет и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2T1 и CYP2D6;
• не оказывает существенного влияния на фармакокинетику S- или R-варфарина, а также на действие варфарина в отношении ПТВ (протромбинового времени);
• не увеличивает длительность кровотечений, спровоцированных приемом АСК;
• вызывая системный сосудорасширяющий эффект, способен усилить гипотензивное действие предназначенных для снижения АД средств (у пациентов, принимавших несколько гипотензивных препаратов при плохо контролируемой АГ, АД снижалось более выражено; при этом у большинства пациентов это явление не было связано с гипотензивными симптомами);
• не оказывает существенного влияния на фармакодинамику и фармакокинетический профиль Теофиллина.

Результаты двух исследований показывают, что применение препарата у здоровых мужчин в комбинации с Тамсулозином (α1А-адреноблокатор) не вызывает существенного снижения АД.

Применение здоровыми добровольцами препарата с α1-адреноблокатором Доксазозином (при условии, что последний принимают в дозе, составляющей от 4 до 8 мг/сут.) сопровождалось усилением гипотензивного действия Доксазозина. У отдельных пациентов возникали связанные со снижением давления симптомы, включая обморок.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения Сиалис

Три года.

Срок годности Сиалис

Таблетки должны храниться при температуре ниже 30°С.

Особые указания

Сексуальная активность может быть опасна при ряде патологий сердца и сосудов. В связи с этим мужчинам с заболеваниями, требующим ограничения сексуальной активности, лечение дисфункции эрекции, в том числе тадалафилом, противопоказано.

Имеются сообщения о случаях возникновения приапизма (длительная, не связанная с сексуальным возбуждением, непроизвольная эрекция) на фоне лечения ингибиторами ФДЭ-5.

Следует информировать пациентов о необходимости срочно обратиться к врачу, если эрекция сохраняется в течение четырех (и более) часов. При отсутствии своевременной помощи подобные состояния приводят к необратимой импотенции.

Как и прочие ингибиторы ФДЭ-5, препарат вызывает системное расширение сосудов, что может спровоцировать транзиторное снижение АД. Перед назначением тадалафила врач должен убедиться, что пациент с патологией сердца/сосудов не подвергнется нежелательному воздействию за счет этого эффекта.

Неартериальная AION — это одна из причин нарушений зрения (в ряде случаев до его полной потери). В ходе постмаркетинговых наблюдений фиксировались сообщения о редких случаях развития этой патологии (случаи были связанны по времени с применением ингибиторов ФДЭ-5).

Установить точно, имеется ли между лечением тадалафилом и NAION прямая связь, на сегодняшний день невозможно.

В случае внезапной потери зрения прием тадалафила следует прекратить и обратиться за медицинской помощью.

Пациент также должен быть предупрежден о том, что у перенесших NAION людей, высок риск повторного развития оптической нейропатии.

Если у пациента предполагается диагноз ДГПЖ, ему следует пройти дополнительное обследование, чтобы исключить рак простаты.

Несмотря на то, что головокружения при приеме тадалафила возникали с той же частотой, что и при приеме плацебо, в период лечения следует быть осторожным при управлении автомобилем и механизмами.

Сиалис и алкоголь

Препарат не оказывает влияния на концентрацию алкоголя, а алкоголь не влияет на концентрацию тадалафила.

Употребление алкоголя в дозе, превышающей 0.7 г/кг, на фоне применения тадалафила не приводит к статистически значимому снижению средних показателей АД. У отдельных мужчин отмечались ортостатическая гипотензия и постуральное головокружение.

Прием препарата с алкоголем в дозе, меньшей 0.6 г/кг, не сопровождался снижением АД, а головокружение возникало с частотой, аналогичной частоте возникновения головокружений только лишь при употреблении спиртного.

Сиалис при беременности

Препарат не предназначен для женщин.

Цена Сиалиса, где купить

Цена Сиалис в аптеках: от 1 900 рублей.

Купить Сиалис в Украине можно от 390 грн. В Киеве, в Одессе, в Днепропетровске, в Харькове и в других крупных городах средняя цена таблеток Сиалис 20 мг №1 — 470 грн, таблеток 20 мг №2 — 740 грн.

В Минске стоимость таблеток 20 мг №1 — от 151.5 тыс. руб, в Казахстане — от 2950 тг.

Цена дженериков несколько ниже. Так, например, цена таблеток Сиалис Софт (уп. №5) в Украине — от 200 грн. Купить дженерик Сиалиса в России (уп. №5) можно за 450 руб.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!