Виктоза: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Виктоза -агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида 

Форма выпуска, состав Виктоза

В 1 мл раствора лираглутида 6 мг.
Натрия гидрофосфат, кислота хлористоводородная, пропиленгликоль, фенол, вода для инъекций как вспомогательные вещества.

Раствор для подкожных инъекций. бесцветный или почти бесцветный, прозрачный

	1 мл	1 шприц-ручка
лираглутид	6 мг	18 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат, пропиленгликоль, фенол, натрия гидроксид/кислота хлористоводородная (для коррекции pH), вода для инъекций.
3 мл - картриджи стеклянные (1) - шприц-ручки одноразовые пластиковые для многократных инъекций (1) - пачки картонные.

3 мл - картриджи стеклянные (1) - шприц-ручки одноразовые пластиковые для многократных инъекций (2) - пачки картонные.
3 мл - картриджи стеклянные (1) - шприц-ручки одноразовые пластиковые для многократных инъекций (3) - пачки картонные.

Фармакологические свойства

Является аналогом глюкагоноподобного пептида-1 человека, который произведен методом биотехнологий и имеет 97% схожести с человеческим. Связывается с рецепторами ГПП-1, которые являются мишенью для вырабатываемого в организме гормона инкретина. Гипогликемическое средство. Лираглутид представляет собой аналог человеческого ГПП-1, произведённый методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomycescerevisiae, имеющий 97% гомологичности с человеческим ГПП-1, который связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека. Рецептор ГПП-1 служит мишенью для нативного ГПП-1 - эндогенного гормона инкретина, вызывающего стимуляцию глюкозозависимой секреции инсулина в бета-клетках поджелудочной железы. В отличие от нативного ГПП-1, фармакокинетический и фармакодинамический профили лираглутида позволяют вводить его пациентам подкожно один раз в сутки.

Длительный период полувыведения препарата из плазмы обеспечивается тремя механизмами: самоассоциацией, в результате которой происходит замедленное всасывание препарата, связыванием с альбумином и более высоким уровнем ферментативной стабильности по отношению к дипептидилпегггидазе-4 (ДПП-4) и ферменту нейтральной эндопептидазы (НЭП).

Лираглутид взаимодействует с рецепторами ГПП-1, в результате чего повышается концентрация циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Тем самым под действием лираглутида происходит глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина и улучшение функции бета-клеток поджелудочной железы. В то же время, под действием лираглутида происходит глюкозозависимое подавление излишне высокой секреции глюкагона. Таким образом, при повышении концентрации глюкозы крови происходит стимуляция секреции инсулина и подавление секреции глюкагона. С другой стороны, при низкой концентрации глюкозы крови лираглутид снижает секрецию инсулина, но не подавляет секрецию глюкагона. Механизм снижения уровня гликемии включает также небольшую задержку опорожнения желудка. Лираглутид снижает массу тела и уменьшает жировую массу тела при помощи механизмов, вызывающих уменьшение чувства голода и снижение расхода энергии.

ГПП-1 является физиологическим регулятором аппетита и потребления калорий, а рецепторы ГПП-1 расположены в нескольких областях головного мозга, участвующих в процессах регуляции аппетита.
Инкретинин стимулирует выработку инсулина в ответ на повышение глюкозы в крови.

Одновременно действующее вещество препарата подавляет выработку глюкагона. И, наоборот, при гипогликемии снижает секрецию инсулина, и не влияет на секрецию глюкагона. Снижает вес и уменьшает количество жировой массы, притупляя чувство голода.

В исследованиях на животных периферическое введение лираглутида приводило к захвату препарата в специфических областях головного мозга, включая гипоталамус, где лираглутид посредством специфической активации рецепторов ГПП-1 усиливал сигналы насыщения и ослаблял сигналы голода, тем самым приводя к уменьшению массы тела. Рецепторы ГПП-1 представлены также в специфических областях сердца, сосудов, иммунной системы и почек. Исследования с участием людей и на животных показали, что активация лираглутидом рецепторов ГПП-1 может оказывать сердечно-сосудистые и микроциркуляторные эффекты, в том числе уменьшать воспаление. Исследования на животных показали, что лираглутид замедляет развитие атеросклероза.

В экспериментальных исследованиях на животных на моделях с преддиабетом показали, что лираглутид замедляет развитие сахарного диабета. Диагностика in vitro показала, что лираглутид является мощным фактором специфической стимуляции пролиферации бета-клеток поджелудочной железы и предупреждает гибель бета-клеток (апоптоз), индуцируемую цитокинами и свободными жирными кислотами. In vivo лираглутид повышает биосинтез инсулина и увеличивает массу бета-клеток поджелудочной железы у экспериментальных животных моделей с сахарного диабета. Когда концентрация глюкозы нормализуется, лираглутид перестает увеличивать массу бета-клеток поджелудочной железы.

Исследования на животных с предиабетом позволили сделать вывод, что лираглутид замедляет развитие Сахарного Диабета (СД), стимулирует увеличение количества бета-клеток. Действие его продолжается 24-часа.

Фармакокинетика

Всасывание лираглутида после п/к введения происходит медленно, Т_max в плазме - 8-12 ч. С_mах лираглутида в плазме после п/к инъекции в однократной дозе 600 мкг составляет 9.4 нмоль/л. При введении лираглутида в дозе 1.8 мг средний показатель его C_ss в плазме достигает приблизительно 34 нмоль/л. Экспозиция лираглутида повышается пропорционально введенной дозе. После введения лираглутида в однократной дозе внутрипопуляционный коэффициент вариации AUC составляет 11%. Абсолютная биодоступность лираглутида после п/к введения составляет приблизительно 55%.

Кажущийся V_d лираглутида в тканях после п/к введения составляет 11-17 л. Средний V_dлираглутида после в/в введения составляет 0.07 л/кг. Лираглутид в значительной степени связывается с белками плазмы крови (>98%).
На протяжении 24 ч после введения здоровым добровольцам однократной дозы меченного радиоактивным изотопом [³Н]-лираглутида главным компонентом плазмы оставался неизмененный лираглутид. Были обнаружены два метаболита в плазме (≤ 9% и ≤ 5% от уровня общей радиоактивности в плазме крови). Лираглутид метаболизируется эндогенно подобно крупным белкам.

После введения дозы [³Н]-лираглутида, неизмененный лираглутид не определялся в моче или кале. Лишь незначительная часть введенной радиоактивности в виде связанных с лираглутидом метаболитов (6% и 5% соответственно) выводилась почками или через кишечник. Радиоактивные вещества почками или через кишечник выводятся, в основном, в течение первых 6-8 дней после введения дозы препарата, и представляют собой три метаболита. Средний клиренс из организма после п/к введения лираглутида в однократной дозе составляет приблизительно 1.2 л/ч с элиминационным T_1/2 примерно 13 ч.

Экспозиция лираглутида у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью была снижена на 13-23% по сравнению с таковой в группе здоровых субъектов. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (по классификации Чайлд-Пью тяжесть заболевания > 9 баллов) экспозиция лираглутида была значимо ниже (на 44%).
У пациентов с почечной недостаточностью экспозиция лираглутида была снижена по сравнению к таковой у пациентов с нормальной функцией почек. Экспозиция лираглутида была снижена на 33%, 14%, 27% и 28%, соответственно, у пациентов с легкой (КК 50-80 мл/мин), умеренной (КК 30-50 мл/мин) и тяжелой (КК <30 мл/мин) степенью почечной недостаточности и терминальной стадией почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе.

Показания к применению Виктоза

Виктоза применяется при СД 2 типа в качестве:

• монотерапии;
• сочетанной терапии с пероральными гипогликемическими препаратами — Глибенкламидом, Дибетолонгом, Метформином;
• сочетанной терапии с инсулином, если не эффективно было лечение предыдущими комбинациями препаратов.

Лечение во всех случаях проводится на фоне соблюдения диеты и физических упражнений для достижения гликемического контроля в качестве: монотерапии; комбинированной терапии с одним или несколькими пероральными гипогликемическими препаратами (с метформином, произвождными сульфонилмочевины илии тиазолидиндилонами) у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на предшествующей терапии; комбинированной терапии с инсулином у пациентов, не достигших адекватного контроля на фоне терапии лираглутидов и метформином.

Для снижения риска развития больших сердечно-сосудистых событий (в т.ч. смерть по причине сердечно-сосудистой патологии, инфаркт миокарда без летального исхода, инсульт без летального исхода) у пациентов с сахарнымм диабетом 2 типа и диагностированным сердечно-сосудистым заболеванием в качестве дополнения к стандартному лечению сердчено-сосудистых заболеваний (на основании анализа времени наступления первого большого сердечно-сосудистого события).

Виктоза при беременности и лактации

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Виктоза, Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вводится п/к, в область живота/бедра 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Не вводят в/в или в/м.

Предпочтительнее вводить в одно и то же время суток. Место инъекции может изменяться. 


Препарат нельзя вводить в/в и в/м.

Начинают лечение с 0,6 мг в день. Через неделю дозу увеличивают до 1,2 мг. 

После применения в течение минимум одной недели дозу следует увеличить до 1.2 мг. С целью достижения наилучшего гликемического контроля у больного и с учетом клинической эффективности дозу можно увеличить до 1.8 мг после применения его в дозе 1.2 мг в течение минимум одной недели. При необходимости для наилучшего гликемического контроля через неделю увеличивают до 1,8 мг. 
Применение в ежедневной дозе более 1.8 мг не рекомендуется. Доза выше 1,8 мг нежелательна.

Рекомендуется применять дополнительно к существующей терапии метформином или комбинированной терапии метформином с тиазолидиндионом. Терапию метформином и тиазолидиндионом можно продолжить в прежних дозах.
Лираглутид рекомендуется добавлять к проводимой терапии производными сульфонилмочевины или к комбинированной терапии метформином с производными сульфонилмочевины. При добавлении лираглутида к терапии производными сульфонилмочевины следует учитывать снижение дозы производных сульфонилмочевины с целью минимизации риска возникновения нежелательных гипогликемии.

Иными словами.

Обычно применяется дополнительно к лечению Метформином или Метформин+ Тиазолидиндион в прежних дозах. При сочетании с производными сульфонилмочевины, дозу последних следует уменьшить, поскольку возможна нежелательная гипогликемия.

Побочное действие

Виктоза может вызывать:

• тошноту, диарею, рвоту, боли в области живота;
• снижение аппетита, анорексия;
• гипогликемические состояния;
• головную боль;
• реакции в месте инъекции;
• инфекции дыхательных путей;
• аллергические реакции;
• индивидуальная непереносимость к компонентам препарата

Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия (особенно при комбинации с производными сульфонилмочевины), анорексия, снижение аппетита.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, диарея; часто - рвота, диспепсия, боли в верхней части живота, запор, гастрит, метеоризм, вздутие живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, отрыжка.
Инфекции: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей.
Аллергические реакции: в отдельных случаях (0.05%) - ангионевротический отек.
Прочие: менее 1% - реакции со стороны щитовидной железы; 8.6% - образование антител к лираглутиду (не вызывало снижения эффективности).

Противопоказания 

Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; тяжелые нарушения функции почек; нарушения функции печени; сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA; воспалительные заболевания кишечника; парез желудка; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к лираглутиду.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек.

Передозировка

При введении дозы, превышающей в 40 раз среднюю дозу, развивается тяжелая тошнота и рвота. Проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Небольшая задержка в опорожнении желудка, обусловленная приемом лираглутида, может оказывать влияние на всасывание сопутствующих лекарственных препаратов для перорального применения.
Диарея, которая иногда возникает при приеме лираглутида, может оказывать влияние на всасывание пероральных лекарственных препаратов, которые применяются одновременно.
В начале лечения лираглутидом у пациентов, получающих варфарин, рекомендуется чаще проводить мониторинг MHO.
При одновременном приеме с Парацетамолом дозу последнего корректировать не нужно.
Не вызывает значимого изменения фармакокинетики Аторвастатина.
Коррекции дозы Гризеофульвина при одновременном применении Виктозы не требуется.
Также не проводится коррекции Дозлизиноприла и Дигоксина.
Контрацептивный эффект Этинилэстрадиола и Левоноргестрела при одновременном приеме с Виктозой не изменяется.
Взаимодействие препарата с Инсулином и Варфарином не изучалось.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. 

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с сердечной недостаточностью I и II функционального класса по классификации NYHA; нарушениями функции почек средней степени тяжести; в возрасте 75 лет и старше.
При подозрении на панкреатит терапия лираглутидом и другими потенциально подозреваемыми лекарственными средствами должна быть немедленно прекращена.
В ходе проведения клинических исследований сообщалось о побочных явлениях со стороны щитовидной железы, в т.ч. о повышенном уровне кальцитонина в сыворотке крови, зобе и новообразованиях щитовидной железы, особенно у пациентов с уже существующими заболеваниями щитовидной железы.

Влияние Виктозы на способность к управлению автомобилем

Пациенты должны быть предупреждены о том, что им следует соблюдать меры предосторожности во избежание развития у них состояния гипогликемии во время вождения автотранспорта и при работе с механизмами, особенно, если лираглутид принимают в составе комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины.

Условия хранения Виктоза

Хранение в холодильнике при 2–8 °C, допустимо хранение при комнатной температуре не выше 30 °C.

Срок годности Виктоза

30 месяцев.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Цена Виктоза, где купить

Цена Виктоза в аптеках: от 9 538 рублей до 11 958 рублей

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!