Бритомар: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Международное непатентованное название (МНН):  Торасемид

Регистрационный номер: ЛП-000318

Состав

1 таблетка Бритомар (Britomar) содержит:

Действующее вещество: Дозировка 5 мг: торасемид 5,0 мг; Дозировка 10 мг: торасемид 10,0 мг.

Перечень вспомогательных веществ

Вспомогательные вещества: Дозировка 5 мг: камедь гуаровая 3,40 мг, крахмал кукурузный 30,77 мг, кремния диоксид коллоидный 0,42 мг, магния стеарат 0,25 мг, лактозы моногидрат до 85 мг; Дозировка 10 мг: камедь гуаровая 6,80 мг, крахмал кукурузный 61,54 мг, кремния диоксид коллоидный 0,85 мг, магния стеарат 0,51 мг, лактозы моногидрат до 170 мг.

Лекарственная форма Бритомара

Таблетки с пролонгированным высвобождением

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «SN» на одной стороне.

Классификация

Фармакотерапевтическая группа Диуретическое средство

Код АТХ: C03CA04  Сульфаниламидные диуретики

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Практически не влияет на уровень почечного плазмотока, гломерулярную фильтрацию и кислотно-щелочной баланс. 

Торасемид меньше вызывает гипокалиемию, по сравнению с фуросемидом, но проявляет большую активность. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно. 

Диуретический эффект развивается примерно в течение часа после приема препарата внутрь, достигая максимума через 3-6 ч, и длится от 8 до 10 ч.  Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) в положении «лежа» и «стоя».

Фармакокинетика 

Препарат Бритомар таблетки с пролонгированным высвобождением обеспечивает постепенное высвобождение торасемида, снижая колебания его концентрации в крови, по сравнению с препаратами торасемида в лекарственной форме таблетки. 

Всасывание 

После приема нескольких доз препарата относительная биодоступность таблеток с пролонгированным высвобождением, по сравнению с лекарственной формой таблетки, составляет около 102%. Активное вещество всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) с ограниченным эффектом «первого прохождения» через печень, и максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается в течение 1,5 ч после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание препарата. 

Распределение 

Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью – от 12 до 15 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое. 

Метаболизм 

Метаболизируется под действием изофермента CYP2C9 цитохрома P450 в печени с образованием трех метаболитов. 

Основной метаболит - это производное карбоновой кислоты, является фармакологически неактивным. 

Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрации слишком малы, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие. 

Выведение 

Период полувыведения (Т1/2) торасемида у здоровых добровольцев составляет 4 ч. Около 80% от принятой внутрь дозы выводится почками в виде метаболитов и около 20% в неизменном виде (у пациентов с нормальной функцией почек). 

Общий клиренс торасемида составляет 41 мл/мин и почечный клиренс - около 10 мл/мин, что соответствует примерно 25% от общего. 

Фармакокинетика в особых клинических случаях 

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида  на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а Т1/2 и общая биодоступность, соответственно, выше. У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе препарата. 

Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут применением бóльших доз препарата. Общий клиренс торасемида и Т1/2 остаются на том же уровне в случае сниженной функции почек за счет метаболизма в печени. У пациентов с циррозом печени Vd, Т1/2 и почечный клиренс препарата повышены, но общий клиренс остается неизменным. 

Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения: снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.

Показания к применению Бритомара

- артериальная гипертензия (монотерапия или в составе комбинированной терапии); 
- отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек.

Противопоказания

 - повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на торасемид; 
- анурия;
- печеночная кома и прекома;
- рефрактерная гипокалиемия; рефрактерная гипонатриемия;
- дегидратация;
 - резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); - дигиталисная интоксикация; 
- острый гломерулонефрит;
- синоатриальная и AV блокада II-III степени;
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не изучены); 
- беременность; 
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсобция.

С осторожностью 

- артериальная гипотензия;  
- гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее); 
- нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); 
- желудочковая аритмия в анамнезе; 
- острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока); 
- диарея; 
- панкреатит; 
- сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе); - заболевания печени, осложнившиеся циррозом и асцитом, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром; 
- подагра, гиперурикемия; 
- анемия; 
- одновременное применение сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или адренокортикотропного гормона (АКТГ);
 - гипокалиемия;
 - гипонатриемия;
 - период грудного вскармливания

Бритомар, Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Оптимальный режим дозирования определяет лечащий  врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Согласно действующей инструкции лекарственное средство Бритомар (Britomar)  предназначено для перорального (внутреннего) приема по следующей схеме: внутрь.

Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи. 

Артериальная гипертензия Обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в день. 

При отсутствии адекватного снижения артериального давления в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день.

Если эта доза не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.
 
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. 

Пропуск дозы: в случае пропуска очередной дозы нельзя принимать двойную дозу препарата. Следует сразу же принять забытую дозу. 

Следующую дозу принимают в обычное время на следующий день. 5 Отек Обычная доза составляет 5 мг один раз в день. 

При необходимости дозу можно увеличить постепенно до 20 мг один раз в день. 

В отдельных случаях возможен прием до 40 мг торасемида в день. 

Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Бритомар при беременности и лактации

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода. Препарат Бритомар не рекомендуется применять во время беременности. Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. Препарат Бритомар в период грудного вскармливания должен назначаться с осторожностью.

Побочные действия Бритомара

Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: гиперхолестеринемия (возрастание уровня холестерина в крови), гипертриглицеридемия (возрастание уровня триглицеридов в крови), полидипсия (усиленная жажда). 

Нарушения со стороны нервной системы Часто: головокружение, головная боль, сонливость. Нечасто: судороги мышц нижних конечностей. Частота неизвестна: спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания). 

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: экстрасистолия (нарушение ритма сердца), тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений), усиленное сердцебиение, покраснение лица. Частота неизвестна: чрезмерная артериальная гипотензия, тромбоз глубоких вен (образование сгустков крови), тромбоэмболия, гиповолемия (уменьшение объема циркулирующей крови). 

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: носовые кровотечения. Нарушения со стороны пищеварительной системы Часто: диарея. Нечасто: боль в животе, метеоризм. Частота неизвестна: тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства. 

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Часто: увеличение частоты мочеиспускания, полиурия (увеличенное образование мочи), никтурия (учащение мочеиспускания по ночам). Нечасто: учащенные позывы к мочеиспусканию.  Частота неизвестна: задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), повышение концентрации мочевины и креатинина в крови. 

Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто: астения (истощение), жажда, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность. Лабораторные и инструментальные данные Нечасто: увеличение числа тромбоцитов. Частота неизвестна: гипергликемия (повышение концентрации глюкозы в крови), гиперурикемии (повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови), гипокалиемия (снижение содержания калия в крови), снижение концентрации клеточных компонентов крови (эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов), небольшое повышение концентрации щелочной фосфатазы в крови, повышение активности некоторых «печеночных» ферментов (например, гамма-GT), гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз. 

Нарушения со стороны органа зрения Частота неизвестна: нарушения зрения. 

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Частота неизвестна: звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер). 

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна: кожные реакции (кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация). Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства. Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. 

Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотноосновного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ не эффективен, т.к. выведение торасемида и его метаболитов не ускоряется.

Взаимодействие 

Торасемид повышает токсичность сердечных гликозидов.  При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия. 

Торасемид усиливает действие гипотензивных препаратов. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить нефротоксическое и ототоксическое действие аминогликозидов, антибиотиков, препаратов платины (Pt), цефалоспоринов. 

Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина. При одновременном применении салицилатов в высоких дозах возможно усиление их токсического действия. 

Торасемид ослабляет действие гипогликемических препаратов. Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может приводить к кратковременному падению артериального давления. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его). 

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида. Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином. Торасемид может повышать токсичность препаратов лития (Li+ ) и ототоксичность этакриновой кислоты.

Особые указания

Применять строго по назначению врача. 

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Бритомар. У пациентов, особенно в начале лечения препаратом Бритомар и лиц пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, объема и концентрации циркулирующей крови.

При длительном лечении препаратом Бритомар рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови. 
Пациентам, получающим высокие дозы препарата Бритомар, во избежание развития гипонатриемиии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. 

Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.  

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. 

В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). 

У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотнощелочного баланса и повышение уровня мочевины в крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием препарата Бритомар до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение препаратом Бритомар в меньшей дозе. 

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение. Подбор режима доз больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови. 

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется применение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также соблюдение диеты, богатой калием. 

Применение препарата Бритомар может обуславливать обострение подагры. У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче. 

У больных с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи. 

У пациентов с заболеваниями сердечнососудистой системы, особенно, принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий. 

Иногда после приема торасемида наблюдали явления ототоксичности (снижение слуха, шум в ушах), носящие обратимый характер и без доказанной причинно-следственной связи. 

Ототоксичность также была установлена на животных моделях при достижении очень высоких уровней торасемида в плазме крови.

Влияние на способность управлять автомобилем

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. 

Условия хранения Бритомар

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С. 

Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности Бритомар

3 года. 

Не применять по истечении срока годности. 

Условия продажи

Отпускают по рецепту

Форма выпуска

Таблетки с пролонгированным высвобождением, 5 мг и 10 мг. По 15 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер; 1 или 2 блистера с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. 

Цена Бритомара, где купить

Цена Бритомар (Britomar) в аптеках России: от 337 рублей до 436 рублей

Информация о производителе Бритомар (Britomar)

Контакты для обращений: ООО Такеда Фармасьютикалс

119048 г. Москва, ул. Усачева, дом 2, стр. 1, бизнес-центр "Фьюжн Парк", 4 и 5 этаж.

Телефон: +7 (495) 933-55-11

russia@takeda.com

https://www.takeda.com/ru-ru

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!