Траклир: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Состав

В 1 таблетке бозентана моногидрата 62,5 мг или 125 мг. Кукурузный крахмал, прежелатинизированный крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия, глицерил трибегенат, повидон, гипромеллоза, магния стеарат, триацетин, титана диоксид, тальк, железа оксид, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке 62,5 мг и 125 мг.

Фармакологическое действие

Вазодилятирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Траклир (Бозентан) является антагонистом (неселективным) эндотелиновых рецепторов. Нейрогормон эндотелин-1 — самый мощный вазоконстриктор, играющий роль в генезе гипертонической болезни. Он индуцирует фиброз, пролиферацию клеток и гипертрофию миокарда. Эти эффекты появляются при связывании эндотелина с рецепторами в эндотелии сосудов.

Концентрация этого нейрогормона повышается при сердечно-сосудистых заболеваниях, легочной гипертензии, ХСН, ишемии миокарда, атеросклерозе и гипертензии. Активное вещество, блокируя ЕТ рецепторы, снижает сопротивление сосудов, что влечет снижение давления при легочной гипертензии, повышение сердечного выброса, при этом ЧСС не изменяется.

Фармакокинетика

Фармакокинетика зависит от дозы и времени. Биодоступность составляет 50%, на нее не влияет прием пищи. Cmax в плазме определяется через 3-5 часов. На 98% связывается с белками. Метаболизируется в печени до трех метаболитов, один из них фармакологически активен. Бозентан —индуктор CYP2C9 и CYP3A4. Выводится с желчью и лишь 3% с мочой.

При невыраженном нарушении функции печени фармакокинетика не изменяется. При выраженных нарушениях функции почек концентрация активного вещества снижается. Концентрация метаболитов возрастает в 2 раза. Коррекции дозы не требуется.

Показания к применению

В составе комплексной терапии применяется при:

• первичной легочной артериальной гипертензии;
  
• вторичной легочной артериальной гипертензии (при склеродермии, если отсутствует выраженное поражение легких);
  
• легочной гипертензии на фоне врожденных пороков сердца;
  
• профилактике язвенных поражений при системной склеродермии.
  

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
  
• возраст до 3 лет;
  
• беременность;
  
• грудное вскармливание;
  
• артериальная гипотензия;
  
• повышение уровня трансаминаз печени;
  
• нарушения функции печени (средняя и тяжелая степень);
  
• прием одновременно с циклоспорином А;
  
• репродуктивный возраст у женщин (при отсутствии контрацепции).
  

С осторожностью назначают с невыраженным нарушением функции печени.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

• тошнота, рвота;
  
• диарея, боль в животе;
  
• анемия;
  
• дерматит, зуд и сыпь.
  

Реже встречаемые побочные реакции:

• повышение уровня ACT, AЛT;
  
• желтуха, гепатит;
  
• печеночная недостаточность и цирроз печени (очень редко);
  
• ангионевротический отек;
  
• отек легких (при веноокклюзионном заболевании легких);
  
• тромбоцитопения, нейтропения и лейкопения.
  

Траклир, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают два раза в день — утром и вечером.

Легочная гипертензия

Начальная доза 62,5 мг 2 раза в сутки. Детям с 3 лет назначают в соответствии с весом. В таком режиме принимают препарат 1 месяц, после чего увеличивают до 125 мг 2 раза в сутки.

В некоторых случаях отмечается неэффективность препарата после 8 недель приема, однако положительный эффект наблюдается в течение последующих двух месяцев лечения. Эффективность может повышаться при дозе 250 мг дважды в сутки. При этом нужно учитывать отрицательное влияние препарата на печень при высокой дозе.

Если препарат нужно отменить, то делается это постепенно — уменьшать ее наполовину за 4-7 дней. Сведений о выраженном ухудшении течения легочной гипертензии при резкой отмене нет.

Профилактика поражений кожи при системной склеродермии

Начальная доза — 62,5 мг дважды в сутки в течение месяца, после чего увеличивают — 125 мг 2 раза. Длительность лечения 6 месяцев. Необходимо 1 раз в месяц контролировать показатели функции печени.

При легком нарушении функции печени коррекция дозы не проводится. В остальных случаях препарат не назначается. При нарушении функции почек и у лиц пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Передозировка возникает при приеме очень высоких доз (2000 — 2400 мг в день). Частые симптомы передозировки — головокружение, головная боль, выраженное снижение АД, нарушение четкости зрения и повышенное потоотделение. Приводится коррекция снижения АД. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Поскольку активное вещество — индуктор изоферментов CYP2C9 и CYP3A4, поэтому одновременное применение с лекарственными средствами, подвергающихся метаболизму с участием этих изоферментов, будет вызывать снижение их концентрации в плазме и эффективности.

Применение с кетоконазолом, вориконазолом, итраконазолом, ритонавиром и флуконазолом, которые снижают активность изоферментов, приводит к повышению концентрации активного вещества в плазме и частоты побочных эффектов. В частности, лопинавир/ритонавир повышают его концентрацию в плазме в 48 раз.

Гормональная контрацепция снижает эффективность при одновременном приеме Траклира. Противопоказано одновременное применение с циклоспорином, так как концентрация бозентана повышается в 30 раз. Предполагается, что концентрация последнего также увеличивается при приеме с такролимусом и сиролимусом. Концентрация же этих препаратов может уменьшаться.

При одновременном применении с глибенкламидом концентрация его снижается на 40%, а также снижается концентрация бозентана.

Нет необходимости корректировать дозу варфарина при приеме Траклира в рекомендуемых дозах. Активное вещество снижает концентрацию симвастатина, который не влияет на фармакодинамику бозентана.

Применение с дигоксином влечет снижение концентрации последнего.

Рифампицин вызывает значимое снижение эффективности Траклира. Вероятно, такие же изменения фармакокинетики вызывают карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 30°С.

Срок годности

3 года.

Цена Траклира, где купить

Приобрести препарат можно во многих аптеках. Сколько стоит Траклир? Ориентировочная стоимость от 114500 до 220000 руб. Довольно высокой ценой объясняется то, что многие пациенты обращаются с объявлением «куплю Траклир» или откликаются на предложения «продам Траклир» рассчитывая на покупку препарата «с рук» по сниженной цене. Такие случаи возможны, но стоит убедиться в подлинности лекарственного средства, потребовав чек аптеки, даже если препарат покупался за границей. Возможно приобретение через интернет у официальных медицинских представителей фармацевтической компании.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!