Небиволол Канон фото

    Небиволол Канон: инструкция по применению, отзывы, цена

    Латинское название: NEBIVOLOL CANON

    Действующее вещество/Аналог: C07AB12

    Рецептурное: Нет

    Оцените материал:

    Форма выпуска, упаковка и состав Небиволол Канон


    Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, с крестообразной риской.

    1 таб.
    небиволола гидрохлорида 5.45 мг,
     что соответствует содержанию небиволола 5 мг

    Вспомогательные вещества[/i]: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 55.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.7 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 33.75 мг, масло растительное гидрогенизированное - 0.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 35 мг, магния стеарат - 1 мг.

    7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
    7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
    7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
    7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
    30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
    30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.


    Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами
    Фармако-терапевтическая группа: Бета1-адреноблокатор селективный

    Фармакологическое действие

    Кардиоселективный липофильный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

    Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

    • D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам);
    • L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NО) из эндотелия сосудов.

    Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 мес, сохраняется при длительном лечении.

    Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности РААС (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

    Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда.

    Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.

    Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.


    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом и является почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.

    Распределение

    Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

    Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.

    Метаболизм

    Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.

    Выведение

    После введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0.5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник.

    У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения Т1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.

    У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.

    На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.


    Показания препарата Небиволол Канон

    • артериальная гипертензия;
    • ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии;
    • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии).

    Режим дозирования

    Препарат принимают внутрь, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

    Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. Возможно применение препарата в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии.

    При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таб. по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза - 10 мг.

    У пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут (1/2 таб. по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.

    При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.

    Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.

    Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг препарата Небиволол Канон (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут, может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг препарата Небиволол Канон (1/2 таб. по 5 мг-1 таб.), а затем - до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы следует осуществлять не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небиволол Канон 1 раз/сут. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.

    Во время фазы титрования в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небиволол Канон или, в случае необходимости, немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокаде).


    Побочное действие

    Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения, одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения ХСН1.

    Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, ринит.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: фотодерматоз, гипергидроз, обострение течения псориаза.

    Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера.

    1 - данный побочный эффект преимущественно возникает во время титрования дозы препарата.


    Противопоказания к применению

    • выраженные нарушения функции печени;
    • острая сердечная недостаточность;
    • кардиогенный шок;
    • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
    • СССУ, включая синоатриальную блокаду;
    • AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
    • выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
    • артериальная гипотензия;
    • тяжелые выраженные нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
    • бронхоспазм и бронхиальная астма;
    • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
    • депрессия;
    • метаболический ацидоз;
    • возраст до 18 лет;
    • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозу);
    • одновременное применение с флоктафенином, сультопридом;
    • повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

    С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин), нарушениях функции печени, сахарном диабете, гипертиреозе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, ХОБЛ, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).


    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родоразрешения.

    Нет данных о выделении небиволола с грудным молоком. Поэтому применение препарата Небиволол Канон не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата Небиволол Канон в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.


    Применение при нарушениях функции печени

    С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.

    Применение препарата у пациентов с выраженными нарушениями функции печени противопоказано.


    Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью следует назначать препарат пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 20 мл/мин).

    Применение у детей

    Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.


    Применение у пожилых пациентов

    С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

    Особые указания

    Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

    Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

    У пациентов пожилого возраста необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).

    При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.

    Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.

    При решении вопроса о применении препарата Небиволол Канон пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

    Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

    При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает небиволол.

    Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.

    Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).

    Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.

    При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.

    Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

    Эффективность бета-адреноблокаторов у "курильщиков" ниже, чем у некурящих пациентов.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с артериальной гипертензией I степени (допущенным к летной работе) препарат назначают в начальной дозе 2.5 мг. В дальнейшем (не ранее, чем через 2 недели) при хорошей переносимости лечения и недостаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2.5 мг. Рекомендуемая доза - 5 мг/сут. У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего головокружение, из-за сниженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при увеличении дозы.


    Передозировка

    Симптомы: чрезмерное снижение АД, выраженная брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости - в/в введение жидкости и вазопрессоров.

    При выраженной брадикардии вводят в/в 0.5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного искусственного водителя ритма.

    При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма.

    При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров.

    При бронхоспазме вводят в/в бета2-адреномиметики.

    При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).


    Лекарственное взаимодействие

    В случае шока или артериальной гипотензии, вызванных приемом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы.

    При одновременном применении с сультопридом повышается риск возникновения желудочковой аритмии, особенно по типу "пируэт" (torsade des pointes).

    При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с антигипертензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

    При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

    При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.

    Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

    Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.

    Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.

    Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

    Фармакокинетическое взаимодействие

    При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.

    При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

    При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

    При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.

    Одновременное применение этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияло на фармакокинетику небиволола.

    Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

    При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.


    Условия хранения Небиволол Канон

    Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

    Срок годности Небиволол Канон

    Срок годности - 2 года.

    Условия реализации

    Препарат отпускается по рецепту.

    Контакты для обращений


    КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО (Россия)


    141100 Московская обл.
    г. Щелково, Заречная ул. 105
    Тел.: (495) 797-99-54, 739-38-86
    Факс: (495) 797-96-63
    http://www.canonpharma.ru

    ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

    Добавить отзыв