Разагилин Медисорб фото

    Разагилин Медисорб: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

    Латинское название: Rasagiline Medisorb

    Код АТХ: N04BD02

    Рецептурное: Нет

    Оцените материал:

    Форма выпуска, упаковка и состав


    Таблетки белого или почти белого цвета, круглые плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон.

    1 таб.
    разагилина мезилат 1.56 мг
     что соответствует содержанию разагилина 1 мг

    Вспомогательные вещества[/i]: маннитол, крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.

    7 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
    7 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
    7 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
    7 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
    14 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
    14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
    14 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
    14 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
    30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
    50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
    100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.


    Клинико-фармакологическая группа: Противопаркинсонический препарат - селективный ингибитор МАО типа В
    Фармако-терапевтическая группа: МАО ингибитор

    Фармакологическое действие

    Противопаркинсоническое средство, селективный необратимый ингибитор МАО типа В. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

    В результате ингибирующего действия на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыток которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

    В отличие от неселективных ингибиторов МАО, разагилин в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома ("сырный" эффект).


    Фармакокинетика

    Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается через 0.5 ч. Абсолютная биодоступность после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако при потреблениижирной пищи Cmax и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно.

    Фармакокинетика разагилина имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 мг.

    Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.

    Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

    Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% дозы выделяется в неизменном виде. T1/2 составляет 0.6-2 ч.

    Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

    При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.


    Показания препарата

    Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой).

    Режим дозирования

    Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

    Принимают внутрь в дозе 1 мг 1 раз/сут, длительно.


    Побочное действие

    При монотерапии разагилином

    Со стороны нервной системы: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги, галлюцинации; редко - нарушение мозгового кровообращения.

    Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспептические явления.

    Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в области шеи.

    Дерматологические реакции: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко - карцинома кожи.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия; редко - инфаркт миокарда.

    Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения со стороны мочевыделительной системы, аллергические реакции.

    При комбинации с леводопой

    Со стороны нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия, галлюцинации; редко - нарушение мозгового кровообращения, растерянность.

    Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту.

    Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.

    Дерматологические реакции: сыпь; редко - меланома кожи.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия; редко - стенокардия.

    Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.


    Противопоказания к применению

    Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью); феохромоцитома; сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней); совместная терапия с симпатомиметиками (в т.ч. с препаратами, в которых они содержатся), другими деконгестантами, декстрометорфаном, а также с лекарственными препаратами их содержащими; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина); повышенная чувствительность к разагилину.

    С осторожностью применяют при легкой печеночной недостаточности, совместно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.


    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Особые указания

    Применение разагилина в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома ("сырный" эффект), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад).

    Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного средства, в т.ч. разагилина, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы. Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожных покровов.

    Необходимо иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения разагилином, могут быть расценены и как проявление болезни Паркинсона, и как побочные реакции разагилина.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения разагилином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


    Лекарственное взаимодействие

    В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя применять одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.

    При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетин, флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее. Пациентам, получающим разагилин, не рекомендуется назначать такие препараты. При необходимости комбинированной терапии требуется осторожность.

    Не рекомендуется также совместное применение разагилина с симпатомиметическими лекарственными средствами, включающими эфедрин, псевдоэфедрин, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или простуды. Кроме того, не рекомендуется применение разагилина с декстрометорфаном и содержащими его комбинированными средствами.

    В связи с тем, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию разагилина в плазме крови, поэтому при таких комбинациях требуется осторожность.

    ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!