Реддистатин фото

    Реддистатин: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

    Латинское название: Reddistatine

    Код АТХ: C10AA07

    Рецептурное: Нет

    Оцените материал:

    Форма выпуска, упаковка и состав


    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением "5 " на одной стороне и "V" на другой стороне. На поперечном разрезе - ядро от белого до почти белого цвета.

    1 таб.
    розувастатин кальция 5.2 мг
     что соответствует содержанию розувастатина 5 мг

    Вспомогательные вещества[/i]: целлюлоза микрокристаллическая - 38.54 мг, лактозы моногидрат - 94.26 мг, кросповидон - 7.5 мг, меглюмин - 3 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

    Пленочная оболочка: опадрай II желтый 32К520046 (гипромеллоза 15 сР - 40%, лактозы моногидрат - 28%, титана диоксид (Е171) - 20.75%, триацетин - 8%, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 2.75%, краситель красный очаровательный (Е129) - 0.45%, краситель индигокармин (Е132) - 0.05%) - 5.25 мг.

    7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
    10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением "10" на одной стороне и "V" на другой стороне. На поперечном разрезе - ядро от белого до почти белого цвета.

    1 таб.
    розувастатин кальция 10.4 мг
     что соответствует содержанию розувастатина 10 мг

    Вспомогательные вещества[/i]: целлюлоза микрокристаллическая - 38.54 мг, лактозы моногидрат - 89.06 мг, кросповидон - 7.5 мг, меглюмин - 3 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

    Пленочная оболочка: опадрай II розовый 32К540017 (лактозы моногидрат - 40%, гипромеллоза 15 сР - 28%, титана диоксид (Е171) - 22.22%, триацетин - 8%, краситель красный очаровательный (Е129) - 0.9%, краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0.8%, краситель индигокармин (Е132) - 0.08%) - 5.25 мг.

    7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
    10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением "20" на одной стороне и "V" на другой стороне. На поперечном разрезе - ядро от белого до почти белого цвета.

    1 таб.
    розувастатин кальция 20.8 мг
     что соответствует содержанию розувастатина 20 мг

    Вспомогательные вещества[/i]: целлюлоза микрокристаллическая - 77.08 мг, лактозы моногидрат - 178.12 мг, кросповидон - 15 мг, меглюмин - 6 мг, магния стеарат - 3 мг.

    Пленочная оболочка: опадрай II розовый 32К540017 (лактозы моногидрат - 40%, гипромеллоза 15 сР - 28%, титана диоксид (Е171) - 22,22%, триацетин - 8%, краситель красный очаровательный (Е129) - 0,9%, краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0,8%, краситель индигокармин (Е132) - 0,08%) - 10.5 мг.

    7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
    10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-розового до розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с тиснением "40" на одной стороне и "V" на другой стороне. На поперечном разрезе - ядро от белого до почти белого цвета.

    1 таб.
    розувастатин кальция 41.6 мг
     что соответствует содержанию розувастатина 40 мг

    Вспомогательные вещества[/i]: целлюлоза микрокристаллическая - 77.08 мг, лактозы моногидрат - 157.32 мг, кросповидон - 15 мг, меглюмин - 6 мг, магния стеарат - 3 мг.

    Пленочная оболочка: опадрай II розовый 32К540017 (лактозы моногидрат - 40%, гипромеллоза 15 сР - 28%, титана диоксид (Е171) - 22.22%, триацетин - 8%, краситель красный очаровательный (Е129) - 0.9%, краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0.8%, краситель индигокармин (Е132) - 0.08%) - 10.5 мг

    7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
    10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


    Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат
    Фармако-терапевтическая группа: Гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА редуктазы ингибитор

    Фармакологическое действие

    Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

    Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

    Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

    Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

    Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.


    Фармакокинетика

    После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность - примерно 20%.

    Розувастатин накапливается в печени. Vd - примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

    Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

    Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

    Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 - примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

    Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

    Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

    У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

    У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2 по крайней мере в 2 раза.


    Показания препарата

    Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

    Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.


    Режим дозирования

    Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
    Принимают внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.

    Побочное действие

    Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, астенический синдром; возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.

    Со стороны пищеварительной системы:: часто - запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.

    Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит; возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.

    Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности (без повреждений); редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг).

    Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг); возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.

    Аллергические реакции: возможны – кожная сыпь, кожный зуд; редко – ангионевротический отек.

    Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена).

    Прочие: часто – астенический синдром; возможно - случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.


    Противопоказания к применению

    Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин), миопатия, одновременный прием циклоспорина, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции, детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность не установлены), повышенная чувствительность к розувастатину.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Не применять у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.


    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказан при заболеваниях печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН).

    Применение при нарушениях функции почек

    Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин).

    Применение у детей

    Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность не установлены).

    Особые указания

    С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы).

    Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

    При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

    В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

    Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

    Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

    У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.


    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

    Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

    Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина.

    Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

    Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

    Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

    Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (≥1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

    Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

    ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!