Эмтрицитабин: инструкция по применению, отзывы, цена

Форма выпуска, упаковка и состав Эмтрицитабин

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, со светло-голубой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

	1 капс.
эмтрицитабин	200 мг

Вспомогательные вещества[/i]: целлюлоза микрокристаллическая - 137.75 мг, кросповидон - 7 мг, магния стеарат - 1.75 мг, повидон - 3.5 мг.

Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), краситель бриллиантовый голубой (Е 133).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ
Фармако-терапевтическая группа: Противовирусное [ВИЧ] средство

Показания препарата Эмтрицитабин

— лечение ВИЧ-1 инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).

Эмтрицитабин, Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослые: рекомендованная доза - 1 капсула 200 мг внутрь 1 раз/сут.

Дети с весом более 33 кг, которые могут проглотить целую капсулу: рекомендованная доза - 1 капсула 200 мг внутрь 1 раз/сут.

При невозможности проглатывания целой капсулы, а также дети старше 3 мес и весом менее 33 кг должны получать эмтрицитабин в виде раствора для приема внутрь. Антиретровирусная терапия показана, как правило, в течение всей жизни. Длительность терапии препаратом Эмтрицитабин определяется индивидуально лечащим врачом.

Коррекция режима дозирования

Почечная недостаточность

При назначении эмтрицитабина пациентам с почечной недостаточностью наблюдается значительное увеличение воздействия препарата. У пациентов с КК <50 мл/мин рекомендуется увеличивать интервал введения препарата, используя рекомендации, изложенные в таблице 2.

Таблица 2. Коррекция дозы эмтрицитабина у пациентов с почечной недостаточностью

	КК, мл/мин
	50 мл/мин	30-49 мл/мин	15-29 мл/мин	<15 мл/мин или гемодиализ
Капсулы 200 мг	200 мг каждые 24ч	200мг каждые 48ч	200 мг каждые 72ч	200 мг каждые 96ч

Безопасность и эффективность данных рекомендаций по коррекции интервалов между приемами препарата у пациентов с почечной недостаточностью не была клинически оценена. У этих пациентов следует проводить постоянный контроль функции почек. У детей коррекция интервала приема капсул эмтрицитабина должна проводиться по тем же принципам, что и для взрослых.

Побочное действие

Более чем 2000 ВИЧ-инфицированных пациентов принимали эмтрицитабин в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиретровирусными препаратами в течение от 10 дней до 200 недель в рамках клинических исследований.

Поскольку условия проведения клинических исследований варьируют в значительных пределах, частота наблюдаемых побочных явлений в клиническом испытании лекарственного препарата не может быть напрямую сравнена с частотой побочных реакций, наблюдаемых в клинических исследованиях другого лекарственного средства, и может не соответствовать уровню нежелательных явлений, наблюдаемому на практике. В отногении большого количества из перечисленных ниже явлений достоверно неизвестно, связаны ли они с действием широкого спектра обычно назначаемых препаратов для лечения ВИЧ-инфекции, или регистрируемые нежелательные реакции являются результатом патологических процессов, лежащих в основе заболевания.

Наиболее частыми побочными эффектами (>10%, независимо от степени тяжести), которые наблюдались у пациентов, получавших эмтрицитабин в сочетании с другими аитиретровирусиыми препаратами в 3 крупномасштабных контролируемых клинических исследованиях, были головная боль, диарея, тошнота, усталость, головокружение, депрессия, бессонница, патологические сновидения, сыпь, боль в животе, астения, усиление кашля и ринит.

Исследования 301А и 303

Наиболее частые побочные реакции, наблюдавшиеся у пациентов, которые получали эмтрицитабин в сочетании с другими антиретровирусными средствами, включали головную боль, диарею, тошноту и сыпь, которые, как правило, были легкой или средней степени тяжести. Около 1% пациентов прекратили прием препарата в связи с данными побочными реакциями. Все нежелательные явления регистрировались с одинаковой частотой у пациентов, получавших комбинированную терапию с эмтрицитабином или другие схемы антиретровирусной терапии, за исключением изменения цвета кожи, которое наблюдалось с более высокой частотой у пациентов, принимавших эмтрицитабин. Изменение цвета кожи, проявляющееся гиперпигментацией ладоней и/или подошв, было умеренным и бессимптомным. Механизм возникновения данного явления и клиническое значение неизвестны.

Таблица 3. Побочные реакции, наблюдавшиеся у ≥3% пациентов в различных группах лечения в исследованиях 301А и 303

	Исследование 303		Исследование 301А
	Этрицитабин+зидовудин или ставудин+ ННИОТ1 или ИП2 (n=294)	Ламивудин+зидовудин или ставудин+ ННИОТ1 или ИП2 (n=146)	Этрицитабин+диданозин+эфавиренз (n=286)	Ставудин+диданозин+эфавиренз (n=285)
Организм в целом
Усталость	16%	10%	12%	17%
Головная боль	13%	6%	22%	25%
Расстройства со стороны ЖКТ
Диарея	23%	18%	23%	32%
Диспепсия	4%	5%	8%	12%
Тошнота	18%	12%	13%	23%
Рвота	9%	7%	9%	12%
Боль в животе	8%	11%	14%	17%
Расстройства со стороны костно-мышечной системы
Артралгия	3%	4%	5%	6%
Миалгия	4%	4%	6%	3%
Расстройства со стороны нервной системы
Патологические сновидения	2%	<1%	11%	19%
Депрессивные расстройства	6%	10%	9%	13%
Головокружение	4%	5%	25%	26%
Бессонница	7%	3%	16%	21%
Нейропатия/переферический неврит	4%	3%	4%	13%
Парастезии	5%	7%	6%	12%
Расстройства со стороны органов дыхания
Усиление кашля	14%	11%	14%	8%
Ринит	18%	12%	12%	10%
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Сыпь3	17%	14%	30%	33%

1 - ненкуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы

2 - ингибитор протеазы

3 - случаи сыпи включали зуд, пятнисто-папулезную сыпь, крапивницу, везикуло-буллезную сыпь, пустулезную сыпь и аллергические реакции

Лабораторные отклонения в этих исследованиях наблюдались с одинаковой частотой у пациентов, получавших эмтрицитабин, и в группах сравнения (табл.4).

Таблица 4. Значимые отклонения лабораторных показателей (3 и 4 степени тяжести), наблюдавшиеся у ≥1% пациентов в различных группах лечения исследований 301А и 303

	Исследование 303		Исследование 301А
	Этрицитабин+зидовудин или ставудин+ ННИОТ1 или ИП2 (n=294)	Ламивудин+зидовудин или ставудин+ ННИОТ1 или ИП2 (n=146)	Этрицитабин+диданозин+эфавиренз (n=286)	Ставудин+диданозин+эфавиренз (n=285)
Лабораторные отклонения ≥3 степени тяжести	31%	28%	34%	38%
АЛТ (>5 ВГН1)	2%	1%	5%	6%
АСТ (>5 ВГН)	3%	<1%	6%	9%
Билирубин (>2.5 ВГН)	1%	2%	<1%	<1%
Креатинкиназа (>4 ВГН)	11%	14%	12%	11%
Нейтропения (<750/мм)	5%	3%	5%	7%
Панкреатическая амилаза (>2 ВГН)	2%	2%	<1%	1%
Сывороточная амилаза (>2 ВГН)	2%	2%	5%	10%
Уровень глюкозы в сыворотке (<40 или >25 г/л)	3%	3%	2%	3%
Сывороточная липаза (>2 ВГН)	<1%	<1%	1%	2%
Триглицериды (>750 мг/дл)	10%	8%	9%	6%

1 - ВГН - верхняя граница нормы

Исследование 934

В исследовании 934 принимали участие 511 ранее не леченных антиретровирусными препаратами пациентов, получавших эмтрицитабин и тенофовир в комбинации с эфавирензом (п=257) или зидовудин/ламивудин в комбинации с эфавирензом (п=254). Побочные эффекты, наблюдавшиеся в этом исследовании, как правило, согласуются с данными других исследований пациентов, ранее не лечившихся антиретровируспыми препаратами или уже получавшими лечение (табл. 5).

Таблица 5. Побочные реакции1 2-4 степени тяжести, наблюдавшиеся у ≥5% пациентов в различных группах лечения исследования 934 (0-144 недель)

	Этрицитабин+тенофовир+эфавиренз2 (n=257)	Зидовудин/ламивудин+эфавиренз (n=254)
Расстройства со стороны ЖКТ
Диарея	9%	5%
Тошнота	9%	7%
Рвота	2%	5%
Со стороны организма в целом - общие побочные реакции:
Усталость	9%	8%
Инфекции и инвазии
Синусит	8%	4%
Инфекции верхних дыхательных путей	8%	5%
Назофарингит	5%	3%
Расстройства со стороны нервной системы
Головная боль	6%	5%
Головокружение	8%	7%
Психические расстройства
Депрессия	9%	7%
Бессонница	5%	7%
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Сыпь3	7%	9%

1 - частота побочных явлений основана на данных всех связанных с лечением нежелательных явлений, независимо от связи с исследуемым препаратом

2 - в период с 96 по 144 недели исследования пациенты получали комбинированный препарат в одной таблетке, содержащий тенофовира дизопроксил фумарат и эмтрицитабин, вместо двух этих средств в отдельных лекарственных формах

3 - сыпь наблюдалась эксфолиативного, генерализованного, пятнистого, пятнисто-папулезного, зудящего и везикулярного характера

Значимые лабораторные отклонения, наблюдавшиеся в этом исследовании, отражены в таблице 6.

Таблица 6. Значимые отклонения лабораторных показателей, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов в различных группах лечения исследования 934 (0-144 недель)

	Этрицитабин+тенофовир+эфавиренз2 (n=257)	Зидовудин/ламивудин+эфавиренз (n=254)
Лабораторные отклонения ≥3 степени тяжести	30%	26%
Холестерол (>240 мг/дл)	22%	24%
Креатинкиназа (мужчины: >990 Ед/л) (женщины: >845 Ед/л)	9%	7%
Сывороточная амилаза (>175 Ед/л)	8%	4%
Щелочная фосфатаза (>550 Ед/л)	1%	0%
АСТ (мужчины: >180 Ед/л) (женщины: >170 Ед/л)	3%	3%
АЛТ (мужчины: >215 Ед/л) (женщины: >170 Ед/л)	2%	3%
Гемоглобин с	0%	4%
Гипергликемия (>25 г/л)	2%	1%
Гематурия (>75 эритроцитов в поле зрения)	3%	2%
Глюкозурия (≥3+)	<1%	1%
Нейтропения (<750/мм3)	3%	5%
Триглицериды (>750 мг/дл)	4%	2%

1 - в период с 96 по 144 недели исследования пациенты получали комбинированный препарат в одной таблетке, содержащий тенофовира дизопроксил фумарат и эмтрицитабин, вместо двух этих средств в отдельных лекарственных формах.

Дети

Оценка побочных реакций основана на данных открытого неконтролируемого исследования 203, в котором 116 ВИЧ-1 инфицированных детей получали эмтрицитабин в течение 48 недель. В общей сложности, профиль побочных реакций у детей был сопоставим с таковым у взрослых пациентов. Гиперпигментация наблюдалась более часто у детей. К дополнительным нежелательным явлениям, зарегистрированными у детей, относится анемия.

У детей, которые получали терапию эмтрицитабином в течение 48 недель, нежелательные явления, независимо от причинной связи, включали следующее: инфекции (44%), гиперпигментация (32%), усиление кашля (28%), рвота (23%), средний отит (23%), сыпь (21%), ринит (20%), диарея (20%), лихорадка (18%), пневмония (15%), гастроэнтерит (11%), боли в животе (10%), анемия (7%). Изменения лабораторных показателей 3-4 степени тяжести, возникшие в ходе лечения, наблюдались у 9% детей и включали повышение уровня амилазы >2 ВГН (п=4), нейтропению <750/mm3 (п=3), увеличение уровня АЛТ >5 ВГН (п=2), креатинфосфокиназы >4 ВГН (п=2) и по одному случаю повышения содержания билирубина (>3 ВГН), гаммаглутамилтранспептидазы (>10 ВГН), липазы (>2.5 ВГН), снижение гемоглобина (<70 г/л), а также снижение уровня глюкозы (<4 г/л).

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к компонентам препарата; период лактации; дети с весом менее 33 кг (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

• пожилой возраст;
• почечная недостаточность с КК меньше 50 мл/мин.

Условия хранения Эмтрицитабин

Препарат хранят в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности Эмтрицитабин

Срок годности - 3 года

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!