Энаблекс фото
    аналог от 619 рублей

    Энаблекс: инструкция по применению, отзывы, цена

    Латинское название: Enablex

    Действующее вещество/Аналог: Дарифенацин

    Код АТХ: G04BD10 Препараты для лечения учащенного мочеиспускания и недержания мочи

    Производитель: NOVARTIS PHARMA STEIN, AG (Швейцария)

    Рецептурное: Да

    Оцените материал:



    Форма выпуска, упаковка и состав


    Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
    1 таб.
    дарифенацин (в форме гидробромида)
    7.5 мг

    7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
    7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
    14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
    14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
    14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
    14 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.

    Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
    1 таб.
    дарифенацин (в форме гидробромида)
    15 мг

    7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
    7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
    14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
    14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
    14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
    14 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.



    Классификация


    Клинико-фармакологическая группа: Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей
    Фармако-терапевтическая группа: Спазмолитическое средство


    Фармакологическое действие


    Селективный антагонист м3-холинорецепторов. Селективность дарифенацина в отношении м3-холинорецепторов в 9-59 раз выше, чем в отношении м1-, м2- м4- и м5-холинорецепторов у человека. М3-холинорецепторы - главный подтип, который контролирует мышечные сокращения мочевого пузыря.

    Цистометрические исследования, проведенные у пациентов с непроизвольными сокращениями мочевого пузыря, показали, что после лечения дарифенацином наблюдались увеличение емкости мочевого пузыря, повышение объемного порога возникновения неравномерных сокращений и уменьшение частоты неравномерных сокращений детрузора.

    Эти данные согласуются с клиническими наблюдениями уменьшения частоты эпизодов недержания, уменьшением частоты болезненных позывов к мочеиспусканию, уменьшением частоты настойчивых позывов к мочеиспусканию и повышением функциональной емкости мочевого пузыря.

    В соответствии с селективным профилем, дарифенацин не вызывал выраженных побочных эффектов со стороны ЦНС (частота случаев соответствовала плацебо) и со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия наблюдалась менее чем в 1% случаев при всех дозах). Как и для других препаратов этого класса, наблюдалось дозозависимое пролонгирование прохождения содержимого по толстому кишечнику и уменьшение слюноотделения.


    Фармакокинетика


    После приема внутрь дарифенацин быстро и полностью (>98%) абсорбируется, хотя его биодоступность ограничивается вследствие метаболизма при “первом прохождении”через печень. Дарифенацин является липофильным веществом и его связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином) составляет 98%. Vss составляет 163 л.

    Дарифенацин в незначительной степени проникает через ГЭБ.

    После приема внутрь дарифенацин интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Метаболизм дарифенацина осуществляется путем моногидроксилирования в дигидробензофурановом кольце; раскрытия дигидробензофуранового кольца; N-деалкилирования азотистого пирролидина.

    Начальные продукты гидроксилирования и N-деалкилирования – главные циркулирующие метаболиты, но ни один из них не играет существенной роли в развитии полного клинического эффекта дарифенацина.

    Интенсивность метаболизма дарифенацина зависит от степени активность изофермента CYP2D6. Пациенты с низкой активностью данного изофермента являются ”медленными метаболизаторами” и у них метаболизм дарифенацина происходит в основном при участии изофермента CYP3A4. Людей с полноценной активностью CYP2D6 относятся к “быстрым метаболизаторам”.

    Популяционный анализ фармакокинетики показал, что средняя биодоступность в равновесном состоянии у ”медленных метаболизаторов” на 66% выше, чем у ”быстрых метаболизаторов”.

    Дарифенацин выводится с мочой и с калом преимущественно в виде метаболитов, неизмененный дарифенацин составляет 3%.

    Клиренс дарифенацина составляет 40 л/ч для "быстрых метаболизаторов" и 32 л/ч для "медленных метаболизаторов".

    Популяционный фармакокинетический анализ данных полученных у пациентов показал, что биодоступность дарифенацина у мужчин на 23% ниже, чем у женщин; имеется тенденция к уменьшению клиренса в зависимости от возраста (на 19% за каждые 10 лет).


    Показания препарата

    Лечение гиперактивности мочевого пузыря (настойчивые позывы к мочеиспусканию, острое недержание мочи, частое мочеиспускание, никтурия).


    Энаблекс, Способ применения


    Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

    Начальная доза - 7.5 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу можно увеличить до 15 мг/сут уже спустя 2 недели после начала терапии, с учетом индивидуальной реакции больного на лечение.

    У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) максимальная суточная доза - 7.5 мг. Не рекомендуется назначать дарифенацин пациентам с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).


    Побочное действие


    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, диспепсия, тошнота, метеоризм, язвенный стоматит, боли в животе.

    Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, нарушение мыслительного процесса.

    Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, инфекции мочевыводящего тракта, боль в мочевом пузыре.

    Со стороны дыхательной системы: ринит, усиление кашля, диспноэ.

    Дерматологические реакции: сухость кожи, сыпь, зуд, повышенное потоотделение.

    Со стороны органов чувств: сухость глаз, нарушение зрения, нарушение вкусовой чувствительности.

    Со стороны обмена веществ: повышение АЛТ и АСТ, периферические отеки, общие отеки.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия.

    Со стороны половой системы: импотенция, вагинит.

    Прочие: астения, случайная травма, отек лица.


    Противопоказания Энаблекса


    Задержка мочи, замедление моторики желудка, неконтролируемая закрытоугольная глаукома, повышенная чувствительность к дарифенацину.


    Применение при беременности и лактации


    Исследования дарифенацина у беременных женщин не проводилось. Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Неизвестно выделяется ли дарифенацин с грудным молоком у человека, поэтому при необходимости применения в период лактации требуется осторожность.

    В экспериментальных исследованиях показано, что дарифенацин и/или его метаболиты проникают через плацентарный барьер у крыс и кроликов. Не имеется данных о тератогенности у крыс и кроликов после перорального введения дарифенацина в период органогенеза и фетогенеза в дозах 50 и 30 мг/кг/сут соответственно (что в 59 и 28 раз выше средней рекомендуемой дозы для человека). В дозах, токсичных для материнского организма, дарифенацин вызывает нарушение оссификации сакрального и каудального отдела позвоночника у крыс и повышает постимплантационную потерю/уменьшение жизнеспособности плода у кроликов.

    Дарифенацин выделается с грудным молоком у лактирующих крыс.


    Применение при нарушениях функции печени

    У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) максимальная суточная доза - 7.5 мг. Не рекомендуется назначать дарифенацин пациентам с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).


    Особые указания


    С осторожностью следует применять дарифенацин у пациентов с клинически значимым нарушением оттока из мочевого пузыря, при риске задержки мочи, тяжелом запоре или обструктивных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, таких как пилорический стеноз.

    С осторожностью следует применять дарифенацин у пациентов, получающих лечение по поводу закрытоугольной глаукомы.


    Взаимодействие


    Метаболизм дарифенацина осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут изменять фармакокинетические параметры дарифенацина.

    При одновременном применении с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, с кетоконазолом, итраконазолом, миконазолом, тролеандомицином, нефазодоном) не следует превышать суточную дозу дарифенацина 7.5 мг

    С осторожностью следует применять дарифенацин одновременно с лекарственными препаратами, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 и которые имеют узкий терапевтический диапазон, такими как флекаинид, тиоридазин, или трициклические антидеперессанты, такие как имипрамин.

    Дарифенацин (30 мг 1 раз/сут) при одновременном применении с дигоксином в равновесном состоянии приводит к небольшому повышению биодоступности дигоксина.


    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Условия хранения Энаблекс

    При температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности Энаблекс

    3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

    Добавить отзыв