Транексам раствор 100 мг: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Транексам 

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше

Торговое наименование препарата: Транексам^® 100 мг (Tranexam)

Международное непатентованное название  (МНН) или группировочное наименование: Транексамовая кислота

Регистрационный номер:

Состав 

 1 мл Транексам раствора содержит: 

Действующее вещество: транексамовая кислота -100 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций -до 1мл.

Лекарственная форма Транексам: Раствор для внутривенного введения

Описание лекарственной формы

прозрачный бесцветный раствор.

Идентификация и классификация

Фармакотерапевтическая группа:гемостатическое средство–ингибитор фибринолиза.

Код ATX: B02AA02 Аминокислоты ингибиторы фибринолиза

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Транексамовая  кислота  является  конкурентным  (при  высоких концентрациях -неконкурентным)  ингибитором активации  профибринолизина  (плазминогена)  и  его превращения в  фибринолизин (плазмин). Антифибринолитическая  активность транексамовой кислоты in  vitro примерно в 10 превосходит активность аминокапроновой кислоты, что обусловлено более прочной связью с рецептором молекулы плазминогена. Транексамовая кислота обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза.За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях,  транексамовая  кислота  обладает  также противовоспалительным  и противоаллергическим действием.Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не влияет на агрегацию тромбоцитов invitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания  крови  и  различные  факторы  свертывания  крови  в  цельной  крови  или цитратной  крови здорового  человека.  В  то  же  время,  транексамовая  кислота  как  в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.В  эксперименте  подтверждена  собственная  анальгетическая  активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенциирующий эффект в отношении анальгетической
активности опиатов. Данные доклинических исследований свидетельствуют о наличии у транексамовой кислоты антиканцерогенных и антиангиогенных свойств.

Фармакокинетика

Распределяется  в  тканях  относительно  равномерно  (исключение –спинномозговая жидкость,  где  концентрация составляет  1/10  от  плазменной).  Проникает  через плацентарный  и  гематоэнцефалический  барьеры,  в  грудное молоко  (около  1%  от концентрации  в  плазме  матери).  Обнаруживается  в  семенной  жидкости,  где снижает фибринолитическую  активность,  но  не  влияет  на  миграцию  сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в крови. Период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.Начальный объем распределения -9-12 л. Связь с белками плазмы -около 3% (за счет связывания с плазминогеном). Транексамовая кислота не связывается с альбумином.Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме -до 7-8 ч.Метаболизируется  в  незначительной  степени. Идентифицированы  два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное.Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе -3ч. Общий почечный клиренс равен плазменному(110-116 мл/мин).Выводится почками (основной путь -клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90% транексамовой кислоты.У  пациентов  с  нарушением  функции почекотмечается  повышение  концентрации транексамовой кислоты в плазме крови и существует риск кумуляции препарата.

Показания к применению

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше, включая:
-меноррагии и метроррагии;
-желудочно-кишечные кровотечения;
-кровотечения  после  хирургических  вмешательств на  предстательной  железе  и мочевыводящих путях;
-кровотечения  при  оперативных  вмешательствах  в  полости  носа,  рта  и  глотки (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, экстракция зуба);
-кровотечения  при  торакальных,  абдоминальных  и  иных большихоперативных вмешательствах (в т.ч. при кардиохирургических операциях);
-акушерско-гинекологические   кровотечения   (включаякровотечения   при гинекологических оперативных вмешательствах);
-кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.

Противопоказания

-Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;
-Хроническая  почечная недостаточность  тяжелой  степени  (скорость  клубочковой фильтрации [СКФ]менее30 мг/мл/1,73 м2)в связи с риском кумуляции;
-Венозный  или  артериальный  тромбозв  настоящее  время  или  в  анамнезе(тромбоз глубоких венног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбозвнутричерепных сосудов и др.)при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;
-Фибринолиз  вследствие  коагулопатии  потребления (гипокоагуляционнаястадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);
-Судороги в анамнезе;
-Приобретенное нарушение цветового зрения;
-Субарахноидальное кровоизлияние (в связи с рискомразвития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);
-Лечение  меноррагий  у  пациенток  в  возрасте  младше  16  лет  (опыт применения отсутствует);
-Возраст младше 1 года (опыт применения отсутствует)

С осторожностью

Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:
•Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов  мочевыводящих  путей (риск  вторичной  механической  обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии);
•Пациенты  с  высоким  риском  развития  тромбоза  (тромбоэмболические  события  в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);
•Пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным  риском  венозных тромбоэмболических  осложнений  и  артериальных тромбозов);
•Одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации  [протромбинового комплекса]  или  антиингибиторного  коагулянтного комплекса;
•Пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен).

При беременности и лактации

В  доклинических  исследованиях  транексамовая  кислота  не  оказывала  тератогенного воздействия.  Адекватные  и строго  контролируемые  исследования  эффективности  и безопасности  применения  препаратов транексамовой кислоты  у  беременных  не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной  крови  в  концентрации,  близкой  к  материнской.Поскольку  исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет  около  1%  от  концентрации  в  плазмекрови  матери). Развитие антифибринолитического  эффекта  у  младенца  маловероятно.  Тем  не  менее,  следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Транексам, Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Оптимальный режим дозирования определяет лечащий врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Согласно действующей инструкции лекарственное средство Транексам  предназначено для внутривенно капельно или струйно медленно по следующей схеме: скорость введения 1 мл/мин (50 мг/мин). 

Следует избегать быстрого внутривенного введения!

Взрослые пациенты:

•Меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения: 500 мг 2-3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.

•Лечение кровотечений  после  хирургических  вмешательств  на  предстательной железе  и  мочевыводящих  путях: 1000  мг  3  раза  в  сутки  с  момента  развития кровотечения до его остановки.

•Профилактика  и  лечение  кровотечений  при  оперативных  вмешательствах  в полости носа, рта и глотки:  10-15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.

•Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.

•Профилактика  и  лечение  кровотечений  при  кардиохирургических  операциях: 5нагрузочная  доза  15  мг/кг после индукции  анестезии  до  начала  оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения.

•Лечение  акушерско-гинекологических  кровотечений  (включая  кровотечения  при гинекологических оперативных вмешательствах):15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.

•Лечение   кровотечений,   вызванных   применением   фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.

В  случае  необходимости  длительной  (более  48  часов)  гемостатической  терапии рекомендуется  применение препаратов  транексамовой  кислоты  в  таблетированной лекарственной форме.

Дети старше 1 года

Опыт применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений, обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.

Применение препарата у особых групп пациентов 

Нарушение функции почек
У  пациентов  с  легким  и  умеренным нарушением  выделительной  функции  почек необходима коррекция дозы и кратности введения транексамовой кислоты:

Концентрация креатинина в сыворотке крови	Скорость клубочковой фильтрации (СКФ)	Доза транексамовой кислоты	Кратность введения
120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл)	60-89 мл/мин/1,73м2	15 мг/кг массы тела	2раза в сутки
250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл)	30-59 мл/мин/1,73м2	15 мг/кг массы тела	1 раз в сутки

Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Пожилой возраст
У  пожилых  пациентов  при  отсутствии почечной  недостаточности  коррекция  дозы  не требуется.

Побочное действие

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100,≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта:часто -тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).
Нарушения  со  стороны  кожи  и  подкожных  тканей:редко -кожные  аллергические реакции, в т.ч. аллергический дерматит.
Нарушения со стороны органа зрения:редко -нарушения  зрения,  в  т.ч.  нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.
Нарушения со стороны сосудов:редко -тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления(обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения);очень  редко -артериальные  и  венозные тромбозы  различной  локализации;частота неизвестна -острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз  почечной артерии  с  развитием  кортикального  некроза  и  острой  почечной недостаточности,  окклюзия  аорто-коронарного шунта,  тромбоз  центральной  артерии  и вены сетчатки.
Нарушения со стороны иммунной системы:очень редко -реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы:редко -головокружение, судороги.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Симптомы могут  включать  тошноту,  рвоту,  диарею, головокружение,  головную  боль, снижение  артериального  давления  (в  т.ч.  ортостатическую гипотензию).У предрасположенных пациентовповышается риск тромбозов.Лечение:симптоматическое; форсированный диурез.В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Специальные  клинические  исследования,  посвященные  изучению  взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.Транексамовая   кислота   препятствует   развитию   фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.Комбинированные   пероральные   контрацептивы   увеличивают   риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта  и  инфаркта миокарда). Опыт  применения  транексамовой  кислоты  у женщин, принимающих комбинированные  пероральные  контрацептивы,  отсутствует.  Поскольку транексамовая кислота  обладает антифибринолитическим  эффектом,  одновременное применение  с  комбинированными пероральными контрацептивами  может  привести  к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.Возможно  повышение  риска  тромботических  осложнений  (в  частности,  инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.При  сочетанном  применении  с  гемостатическими  препаратами возможна  активация тромбообразования.Фармацевтические лекарственные взаимодействияРаствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны).  Раствор  транексамовой  кислоты  совместим  с нефракционированным гепарином.Раствор  транексамовой  кислоты  фармацевтически  несовместим  с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом.Раствор  транексамовой  кислоты  нельзя  смешивать  с растворами  антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.

Особые указания и меры предосторожности

Раствор транексамовой кислоты вводится внутривенно очень медленно;транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Судороги
Описаны  случаи  судорог,  которые  ассоциировались  с  применением транексамовой кислоты. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, судороги, в большинстве случаев, развивались при применении транексамовой кислоты в высоких дозах.При применении препарата в рекомендуемых дозах частота судорог после операции была такой же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Нарушение зрения
При  применении транексамовой  кислоты  возможно  развитие нарушений зрения,  вт.ч. нарушение  цветового восприятия. Перед  началом  и  в  процессе  длительного  лечения транексамовой  кислотой  необходимо  проведение осмотра  окулиста  (острота  зрения, цветное  зрение,  глазное  дно).При  возникновении  нарушений  зрения  на фоне лечения необходима отмена препарата.

Гематурия
Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражениепочек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или  мочеточнике  и,  соответственно,  вторичной  механической  обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.

Тромбоэмболические события
До начала применения транексамовой кислоты следует принять во внимание возможные факторы риска развития тромбоэмболических событий. Пациентам, имеющим в анамнезе тромбоэмболические  заболевания,  или  пациентам  с повышенной  частотой  случаев тромбоэмболических событий  в  семейном  анамнезе  (пациенты  с  высоким риском тромбофилии) транексамовая кислотав видерастворадля инъекций должнаназначаться только  по  строгим медицинским  показаниям  после  консультации со  специалистом  по гемостазу.  Применение  препарата  у  таких пациентов  должно  осуществляться  под тщательным медицинским наблюдением.Транексамовую кислоту следует с осторожностью применять у пациентов, получающихпероральные контрацептивы, вследствие повышенного риска тромбоза.Эффективность  и  безопасность препаратов  транексамовой  кислоты  при  лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.

Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром)
Применение транексамовой кислоты у пациентов с ДВС-синдромв большинстве случаев противопоказано. Транексамовая кислота может быть назначена таким пациентам только в случае, если у пациента имеются симптомы преобладания активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением. В таких острых случаях однократного введения транексамовой кислоты в дозе 1 г часто бывает достаточно для прекращения кровотечения. Назначение транексамовой кислоты при ДВС-синдроме должно производиться только при наличии соответствующих  данных  лабораторного  обследования  и  после оценкиэтих данных специалистом.В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение препаратов транексамовой  кислоты  с антикоагулянтами  должно  осуществляться  под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

Влияние на способность управлять автомобилем

Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность  управлять транспортными  или  другими  механическими  средствами  не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения, и,  соответственно,  может  влиять  на  способность  заниматься  потенциально опасными видами  деятельности,  требующими  повышенной  концентрации  внимания  и  быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения,100 мг/мл.По 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или импортные.По  5  ампул  в  контурную  ячейковую  упаковку  из  пленки  поливинилхлоридной  или  вконтурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. В пачку вкладывают скарификаторы или ножи ампульные. При упаковке ампул с  насечками,  кольцами  и  точками  надлома  скарификаторы  или  ножи  ампульные  не вкладывают.Упаковка «для стационаров»По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с покрытием фольгой вместе с 20, 50 и 100 инструкциями по применению, скарификаторами или ножами ампульными в коробки из картона или в ящики из картона гофрированного.При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Условия хранения Транексам 

При температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности Транексам 

3 года. 
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Цена раствора Транексам, где купить

Цена Транексам в аптеках: от 1 886 рублей до 2 189 рублей.

Информация о производителе Транексам 

Контакты для обращений: STADA (Германия)

г. Москва, ул. Большая Ордынка д. 44, стр. 4

Телефоны: +7 495 797‑31-10,  8 800 250 5000

Электронный адрес: med@stada.ru

https://www.stada.ru/

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!