product-image

    Эналаприл: инструкция, отзывы, цена

    Латинское название: Enalapril

    Действующее вещество: Эналаприл

    Код АТХ: С09АА02

    Производитель: STADA (Германия)

    Рецептурное: Нет

    Предназначение: Сердечно-сосудистые

    Оцените материал:


    Эналаприл - антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует  АПФ.

    Эналаприл 5мг, 10мг, 20мг
    ПN013864/01 
    Таблетки 

    Состав:
    1 таблетка 5 мг содержит:
    Активное вещество: эналаприла малеат –5 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат –106,000 мг, магния карбонат –71,645 мг, желатин –7,800 мг, кросповидон –7,800 мг, магния стеарат –1,755 мг.

    1 таблетка 10 мг содержит:
    Активное вещество: эналаприла малеат –10 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат –125,000 мг, магния карбонат –84,600 мг, желатин –9,200 мг, кросповидон –9,200 мг, магния стеарат –2,000 мг.

    1 таблетка 20 мг содержит:
    Активное вещество: эналаприла малеат –20 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат –116,400 мг, магния карбонат –120,000 мг, желатин –10,700 мг, кросповидон –10,700 мг, магния стеарат –2,200 мг.

    Описание
    Для таблеток 5 мг, 10 мг  и 20 мг-круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской с одной стороны.

    Фармакотерапевтическая группа:ангиотензин-превращающего ферментаингибитор.

    Код АТХ:[С09АА02]

    Фармакологические свойства
    Фармакодинамика
    Эналаприл –антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует  АПФ.  Механизм  его  действия  связан  с уменьшением  образования  из ангиотензина Iангиотензина II,  снижение  содержания  которого  ведет  к прямому уменьшению  выделения  альдостерона.  При  этом  понижается  общее  периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост-и преднагрузка на миокард.Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне.Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на  достаточном  уровне  и  на  фоне сниженного  артериального  давления.  Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности  и  замедляет  развитие  дилатации  левого  желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.Снижает агрегацию тромбоцитов.Обладает некоторым диуретическим эффектом. Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь –1 ч., достигает максимума через 4-6 ч. и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При  сердечной  недостаточности заметный  клинический  эффект  наблюдается  при длительном применении –6 месяцев и более.

    Фармакокинетика
    После приема внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла.  Эналаприл  до 50%  связывается  с  белками  крови.  Эналаприл  быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата –40%. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата –через 3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры,  исключая гематоэнцефалический,  небольшое  количество  проникает  через плаценту и в грудное молоко.Период полувыведения эналаприлата –около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками –60% (20% -в виде эналаприла и 40% -в виде эналаприлата), через кишечник –33% (6% -в виде эналаприла и 27% -в виде эналаприлата).Удаляется при гемодиализе (скорость –62 мл/мин) и перитонеальном диализе. 

    Показания к применению
    -артериальная гипертензия,
    -при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии). 

    Противопоказания
    Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирия,  беременность,  период  лактации,  возраст  до  18  лет (эффективность  и безопасность не установлены).С  осторожностью применять  при  первичном  гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе  почечных  артерий,  стенозе  артерии  единственной  почки,  гиперкалиемии, состоянии  после трансплантации  почки;аортальном  стенозе,  митральном  стенозе  (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных  заболеваниях  соединительной  ткани,  ишемической  болезни сердца, цереброваскулярных  заболеваниях,  сахарном  диабете,  почечной  недостаточности (протеинурия -более 1 г/сутки), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет). 

    Способ применения и дозы
    Назначают внутрь независимо от времени приема пищи. При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза –5 мг один раз в сутки. При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу –10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг/сут.В  случае  назначения  пациентам,  одновременно  получающим  диуретики, лечение диуретиком  необходимо  прекратить  за  2-3  дня  до  назначения  Эналаприла.  Если  это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2,5 мг/сут.Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более0,14 ммоль/л начальная доза –2,5 мг 1 раз в сутки.При реноваскулярной гипертензии начальная доза –2,5-5 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5 –5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг/сутки. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза –5-20 мг/сут. за 1-2 приема.У  пожилых  людей  чаще  наблюдается  более  выраженный  гипотензивный  эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым –1,25 мг.При  хронической  почечной  недостаточности  кумуляция  наступает при  снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут., при КК до 30-10 мл/мин –2,5-5 мг/сут., при КК менее 10 мл/мин –1,25-2,5 мг/сут. только в дни диализа.Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают. Препарат  применяют  какв  монотерапии,  так  и  в  сочетании  с другими антигипертензивными средствами.

    Побочное действие
    Эналаприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных действий, требующих отмены препарата.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко –загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), крайне редко -аритмии (предсердная бради-или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
    Со стороны нервной системы:головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении высоких доз –нервозность, депрессия, парестезии.
    Со стороны органов чувств:нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
    Со  стороны  пищеварительного  тракта:сухость  во  рту,  анорексия, диспепсические расстройства  (тошнота,  диарея  или  запор,  рвота,  боли  в  области  живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желче выделения, гепатит, желтуха.
    Со стороны дыхательной системы:непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
    Аллергические реакции:кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, крайне редко -дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический  эпидермальный  некролиз, пемфигус,  фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
    Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины,  повышение активности «печеночных»  ферментов,  гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита, повышение  СОЭ,  тромбоцитопения,  нейтропения,  агранулоцитоз  (у  больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия. 
    Со стороны мочевыделительной системы:нарушение функции почек, протеинурия.
    Прочие:алопеция, снижение либидо, приливы.

    Передозировка
    Симптомы:выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого  нарушения  мозгового кровообращения  или  тромбоэмболических  осложнений, судороги, ступор.
    Лечение:больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях –мероприятия,  направленные  на стабилизацию  АД:  внутривенное введение физиологического  раствора,  плазмозаменителей,  при необходимости –введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    При одновременном назначении Эналаприлас нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) возможно снижение гипотензивного эффекта; с калий сберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития –к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови). Одновременный  прием  с  жаропонижающими  и  болеутоляющими  средствами  может уменьшить эффективность эналаприла. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.Гипотензивное действие  эналаприла усиливают  диуретики,  бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гидралазин, празозин.Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность. Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

    Особые указания
    Необходимо  соблюдать  осторожность  при  назначении  Эналаприла  пациентам  со сниженным  объемом циркулирующей  крови  (в  результате  терапии  диуретиками,  при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) –повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы  ингибитора  АПФ.  Транзиторная  артериальная  гипотензия  не  является противопоказанием для  продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат. Применение  высокопроницаемых  диализных  мембран  повышает риск  развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов), белка в моче.Следует  тщательно  наблюдать  за  больными  с  тяжелой  сердечной  недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).За  новорожденными  и  грудными  детьми,  которые  подвергались внутриутробному воздействию  ингибиторов  АПФ,  рекомендуется  вести  тщательное  наблюдение для своевременного  выявления  выраженного  снижения  АД,  олигурии,  гиперкалиемии  и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ.При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей  и  сосудосуживающих  средств.  При  наличии  почечной  недостаточности возможно снижение выведения активного метаболита, приводящее к  увеличению его концентрации в плазме крови. Таким пациентам может потребоваться назначение меньших доз препарата.У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови.У таких  пациентов  необходимо  контролировать  функцию  почек  в  течение первых нескольких недель терапии. Может потребоваться снижение дозировки препарата.Следует  учитывать соотношение  риска  и  потенциальной  пользы  при  назначении Эналаприла пациентам с коронарной и цереброваскулярной недостаточностью, в связи с опасностью усиления ишемии при чрезмерной артериальной гипотензии.Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.Пациенты,  имеющие  в  анамнезе  указания  на  ангионевротический  отек,  могут  иметь повышенный риск развития ангионевротического отека на фоне лечения Эналаприлом.У пациентов с выраженными аутоимунными заболеваниями, например, системной красной волчанкой или склеродермией, повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза на фоне приема Эналаприла.Рекомендуется  проявлять  осторожность  при  назначении  Эналаприла для  терапии хронической сердечной недостаточности у пациентов, получавших сердечные гликозиды и/или диуретики.Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить.


    Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.В начале лечения, до завершения периода подбора дозы, необходимо воздерживаться от вождения  автотранспорта  и  занятий  потенциально  опасными  видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

    Форма выпуска
    Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг. 
    По 10 таблеток в блистер из Al/Al, ламинированный ПВХ и полиамидной пленкой. 
    По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. 

    Условия хранения
    Хранить в сухом месте,при температуре от 15до 25оС.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    3 года. 
    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Цена Эналаприл в аптеках: от 41 рублей до 111 рублей.


    ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

    Добавить отзыв