Микозорал таблетки: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Международное непатентованное название (МНН) или группировочное наименование: Кетоконазол

Регистрационный номер: Р N000408/03

Состав

Одна таблетка Микозорал содержит действующее вещество: кетоконазол – 200 мг

Вспомогательные вещества 

• лактозы моногидрат – 16 мг, 
• крахмал картофельный – 60 мг, 
• повидон – 22.6 мг, 
• кремния диоксид коллоидный – 12 мг, 
• тальк – 6.2 мг, 
• магния стеарат – 3.2 мг

Форма Микозорал

Таблетки

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; допускается наличие мраморности.

Классификация

Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство

КОД АТХ: D01AC08 Производные имидазола и триазола кишечные противомикробные

Фармакологические свойства

Кетоконазол – противогрибковое средство широкого спектра действия, синтетическое производное имидазолдиоксолана. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие. 

Препарат активен в отношении дерматофитов Trichophyton spp. (в т.ч. Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes), Microsporum spp. (в т.ч. Microsporum canis), Epidermophyton floccosum, дрожжеподобных грибов рода Candida spp. (в т.ч. Candida albicans), Pityrosporum spp. (в т.ч. Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare, Malassezia furfur). Кетоконазол активен также в отношении бактерий Staphylococcus spp. и Streptococcus spp. 

Механизм действия кетоконазола заключается в ингибировании биосинтеза эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибов, что приводит к нарушению проницаемости клеточной стенки грибов, к потере способности грибов к образованию нитей и колоний. Симптоматическое улучшение наблюдается очень быстро, еще до появления признаков выздоровления.

Показания к применению

• Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения: дерматофития;
  разноцветный лишай; 
• фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum; 
• хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек (в т.ч. полости рта, глотки и пищевода); 
• хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии.

Применение при системных грибковых инфекциях

• паракокцидиоидоз; 
• гистоплазмоз; 
• кокцидиоидоз; 
• бластомикоз.

Противопоказания

 Индивидуальная непереносимость к кетоконазолу или другим компонентам препарата Микозорал;

• острые или хронические заболевания печени;
  
• период лактации;
  
• детский возраст до 3-х лет;
  
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, мизоластином, цизапридом, дофетилидом, хинидином, пимозидом, бепридилом, дизопирамидом, галофантрином, левацетилметадолом, домперидоном и сертиндолом; триазоламом и мидазоламом для перорального применения; метаболизируемыми через CYP3A4 ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин); алкалоидами спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин/эрготамин, метилэргометрин); нисолдипином, эплереноном, иринотеканом, эверолимусом.

Микозорал с осторожностью 

• печеночная недостаточность, 
• ахлоргидрия, 
• гипохлоргидрия, 
• недостаточность коры надпочечников и гипофиза, 
• одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, 
• алкоголизм, 
• беременность, 
• возраст старше 50 лет (женщины).

Применение во время беременности и в период лактации Препарат Микозорал не следует назначать беременным, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Грудное вскармливание при приеме препарата рекомендуется прекратить.

Микозорал, инструкция по применению

Оптимальный режим дозирования определяет лечащий  врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Согласно действующей инструкции лекарственное средствоМикозорал предназначено для перорального (внутреннего) приема по следующей схеме: принимают внутрь для улучшения всасывания препарата – во время еды. 
Средняя продолжительность лечения – 6 месяцев.

По 1 таблетке (200 мг) один раз в день. 

Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, следует увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) один раз в день. 

Микозорал, инструкция для детей

Дети старше 3-х лет. – с массой тела от 15 до 30 кг – ½ таблетки (100 мг) один раз в день; – с массой тела более 30 кг – дозы, указанные для взрослых. 

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, токсический гепатит (повышение активности «печеночных» трансаминаз или щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, обратимое повышение внутричерепного давления.

Со стороны органов чувств: фотофобия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, лихорадка, очень редко – анафилактический шок
 Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо у мужчин, олигоспермия, импотенция, нарушения менструального цикла.

Прочие: алопеция, гинекомастия (обратимая), временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется менее чем через 24 ч после приема).

Взаимодействие

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола

Индукторы микросомального окисления, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид, невирапин и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола. 

Применение кетоконазола с такими препаратами не рекомендуется; ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствие этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу кетоконазола.

Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарственных препаратов

Кетоконазол может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450, особенно из группы CYP3А.

Нельзя назначать при проведении курса лечения кетоконазолом:

Терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, бепридил, дизопирамид, галофантрин, левометадил, домперидон и сертиндол. Увеличивается риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа «пируэт»; мидазолам и триазолам (пероральные формы), метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин, алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), нисолдипин, эплеренон, иринотекан, эверолимус. Усиливаются эффекты, в том числе побочные, этих препаратов.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, выраженностью терапевтических эффектов и побочным действием (их дозировка при совместном приеме с кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена):

• пероральные антикоагулянты;
  
• ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир;
  
• некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб;
  
• метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда и, возможно, верапамил;
  
• некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
  силденафил, толтеродин;
  
• некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, например, аторвастатин;
  
• некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, флютиказон, дексаметазон и метилпреднизолон;
  
• другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, триметрексат, эбастин, ребоксетин, кветиапин, солифенацин, цилостазол, элетриптан, фентанил, репаглинид.
  

Ослабляет эффект амфотерицина В.

Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.

Повышает риск развития кровотечения «прорыва» при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов.

Усиливает токсичность фенитоина.

Антацидные и антихолинергические лекарственные средства, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола.

Микозорал и алкоголь

Этанол и другие гепатотоксические средства увеличивают риск развития повреждений печеночной паренхимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических ее заболеваний, во время лечения необходимо часто и регулярно контролировать функцию печени у всех пациентов для того, чтобы не пропустить первые признаки гепатотоксичности. Суммарно получаемая доза кетоконазола (на курс лечения) является фактором риска тяжелой гепатотоксичности.

У женщин старше 50 лет, при наличии заболеваний печени в анамнезе, при лекарственной непереносимости, приеме гепатотоксических лекарственных средств, а также, если длительность лечения препаратом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени до начала лечения, через 2 недели лечения и затем ежемесячно, так как у этих категорий пациентов риск токсического действия препарата на печень увеличивается.

Очень важно ознакомить пациентов, которым необходимо длительное лечение препаратом, с симптомами заболевания печени (повышенная утомляемость, упадок сил, повышение температуры тела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха).

В случае появления симптомов гепатита или если функциональные печеночные тесты подтверждают заболевание печени, лечение должно быть немедленно прекращено. Если лечение кожных поражений проводилось глюкокортикостероидами, то кетоконазол назначают не ранее чем через 2 недели после их отмены.

Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), следует принимать их не ранее, чем через 2 ч после приема препарата.

У больных с ахлоргидрией или гипохлоргидрией из-за непредсказуемого снижения степени всасывания кетоконазол может оказаться малоэффективным при пероральном приеме. Употребление кислых напитков повышает всасывание кетоконазола.

При применении в дозе 400 мг и более наблюдается снижение «кортизолового ответа» при стимуляции надпочечников адренокортикотропным гормоном (АКТГ), поэтому в период лечения необходимо контролировать функцию надпочечников у пациентов с надпочечниковой недостаточностью, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (в т.ч. обширные хирургические вмешательства).

Условия хранения Микозорал

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности Микозорал

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия продажи

По рецепту.

Форма выпуска

Таблетки 200 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Цена Микозорала, где купить

Цена Микозорал в аптеках: от 519 рублей до 736 рублей

Информация о производителе Микозорал

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!