Эсмия: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Состав

Одна таблетка препарата Эсмия включает 5 мг улипристала ацетата – активный ингредиент.

В качестве вспомогательных веществ лекарство содержит: 43,5 мг – маннитола; 93,5 мг – микрокристаллической целлюлозы; 4 мг – талька; 1,5 мг — стеарата магния; 2,5 мг — кроскармеллозы натрия.

Форма выпуска Эсмия

Лекарственное средство Эсмия (Esmya) выпускается в форме таблеток, на одной стороне которых присутствует гравировка «ES5». Одна упаковка может вмещать 28 или 84 таблетки.

Фармакологическое действие

Антигестагенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Эсмия (Esmya) содержит вещество — улипристал синтетического происхождения, являющееся селективным модулятором прогестероновых рецепторов и отличающееся тканеспецифичным выборочным антипрогестероновым действием.

Улипристал характеризуется прямым воздействием на эндометрий. У большинства женщин, при применении 5 мг препарата ежедневно на протяжении менструального цикла, в том числе и страдающих миомой, не наступает последующее за этим циклом менструальное кровотечение. При прекращении приема таблеток, менструальный цикл, как правило, восстанавливается на протяжении месяца.

Прямое воздействие препарата на эндометрий связано с некоторыми специфическими его изменениями, характерными для данного класса медикаментов и спровоцированными антагонистическим действием на прогестероновые рецепторы. У 60 % женщин, принимавших улипристал на протяжении 3-х месяцев, гистологические изменения проявляются слабо пролиферирующим неактивным эпителием с сопутствующей асимметрией его роста и роста стромы, а также кистозным расширением желез с прогестагенными и эстрогенными воздействиями на эпителий. Данные изменения носят обратимый характер с исчезновением по окончанию курса лечения и не имеют отношения к гиперплазии эндометрия.

У 10–15% женщин, проходивших терапию с применением улипристала, наблюдался рост эндометрия, который достигал утолщения более 16 мм. Данное утолщение также самостоятельно исчезает по окончанию лечения и возвращению нормальных менструальных кровотечений. Если на протяжении 3-х месяцев после отмены препарата, утолщение эндометрия не приходит в состояние нормы, необходимо пройти дополнительные обследования с целью исключения или подтверждения других патологий.

Улипристал индуцирует апоптоз и угнетает клеточную пролиферацию, тем самым оказывая прямое воздействие на лейомиомы, приводящее к их уменьшению.

Ежедневный прием 5 мг улипристала приводит к гарантированному угнетению овуляции у большинства принимающих его женщин, что подтверждает поддержание уровня содержания прогестерона на отметке 0,3 нг/мл. Также, ежедневный прием данной дозы препарата частично уменьшает концентрацию ФСГ, при этом оставляя содержание в плазме крови эстрадиола на уровне средней фолликулярной фазы.

В течение 3-х месячной терапии улипристал не оказывает влияния на количество в плазме крови АКТГ, пролактина, тироксинсвязывающего глобулина.

В проведенных доклинических исследованиях на животных, при приеме многократных доз, не было выявлено угрозы токсичности и генотоксичности препарата для человека. Была отмечена гибель плодов животных при приеме доз более 1 мг/кг, в связи с чем, не установлена безопасность улипристала по отношению к эмбриону человека. В малых дозах, которые позволяли сохранить беременность у животных, тератогенное действие не наблюдалось. Также, по выводам данных исследований, нет прямых доказательств влияния препарата на репродуктивную способность животных и их потомства.

Клинические исследования безопасности и эффективности Эсмии в суточных дозах 5 и 10 мг, проводились на добровольцах женского пола с менструальными кровотечениями тяжелого характера, спровоцированными миомой матки. По сравнению с группой плацебо было отмечено клинически значимое снижение объема кровопотери связанной с менструацией, у пациенток получающих улипристал, что позволяло проводить более быструю эффективную корректировку анемии, чем при применении одних препаратов железа. У пациенток группы приема улипристала, понижение объема кровопотери, было сопоставимо с группой пациенток принимавших Лейпрорелин (агонист ГнРГ). В большинстве случаев прием Эсмии приводил к прекращению кровотечения на протяжении первой недели лечения (развивалась аменорея). Исследования МРТ в этой группе, показало значительное уменьшение миомы матки, по сравнению с группой плацебо. Проведение УЗИ-контроля по окончанию курса лечения (13-я неделя), с целью установления снижения размеров миомы матки, показало сохранение ее параметров в группе улипристала в течение 25 недель, по сравнению с некоторым увеличением ее размеров в группе Лейпрорелина.

После приема улипристала в однократной дозе 5 мг, происходит быстрое всасывание препарата, с достижением Cmax через 60 минут на уровне — 23,5±14,2 нг/мл и плазменной концентрации 61,3±31,7 нг/мл. Улипристал подвергается быстрой трансформации с выделением фармакологически активного метаболита, при этом через 60 минут достигается Cmax в 9±4,4 нг/мл и плазменная концентрация 26±12 нг/мл.

При приеме 30 мг Эсмии во время завтрака с большим количеством жиров, наблюдали 45% понижение Cmax, до 3-х часов увеличение Tmax и 25% возрастание плазменной концентрации, как самого улипристала, так и его метаболита, в отличие от приема натощак. При ежедневном приеме таблеток данный эффект не рассматривается как значимый.

С белками плазмы улипристал связывается на 98% и даже больше.

Метаболизм происходит при участии цитохрома Р450 с выделение конечного ди-N-деметилированного метаболита.

В большей степени выводится кишечником, в меньшей (около 10%) почками. T1/2 в дозе 5 мг, примерно 38 часов, со средним клиренсом около 100 л/ч.

Показания к применению

Предоперационное лечение проявлений миомы матки средней и тяжелой степени тяжести, у женщин репродуктивного возраста, достигших 18-ти лет, длительностью не более 3-х месяцев.

Противопоказания

Проведение терапии лекарственным средством Эсмия противопоказано:

• при гиперчувствительности пациента к улипристалу или прочим компонентам таблеток;
• при влагалищных кровотечениях недиагностированной природы или по причинам, не имеющим отношения к миоме матки;
• при злокачественных опухолях шейки матки, яичников, матки, молочных желез;
• при тяжелой бронхиальной астме, которая не поддается лечению пероральными ГКС;
• при не достижении возраста 18-ти лет;
• в периоды кормления грудью и беременности;
• в случае предположительного курса терапии, превышающего 3 месяца (по причине отсутствия достоверных данных о влиянии улипристала на организм, на протяжении более этого срока).

С осторожностью:

• патологии почек и/или печени;
• бронхиальная астма.

Побочные действия

ЦНС:

• эмоциональные расстройства;
• головные боли;
• чувство беспокойства;
• головокружение.

Органы ЖКТ:

• тошнота;
• боли в области живота;
• диспепсия;
• метеоризм;
• сухость в ротовой полости;
• запор.

Органы слуха:

• вертиго.

Дыхательная система:

• носовые кровотечения.

Кожные покровы и подкожные ткани:

• повышение потливости;
• появление акне;
• поражения кожных покровов.

Скелетно-мышечная система:

• болезненность мышц и костей;
• болевые ощущения в области спины.

Мочеполовая система и молочные железы:

• аменорея;
• недержание мочи;
• утолщение эндометрия;
• метроррагия;
• приливы;
• образование кист яичника;
• тазовая боль;
• болезненность, увеличение, напряженность молочных желез;
• влагалищные выделения;
• разрыв кисты яичника.

Другие:

• увеличение массы тела;
• повышенная утомляемость;
• отеки;
• астения.

Лабораторные показания:

• увеличение содержания в крови холестерина и триглицеридов.

В ходе клинических исследований наблюдали наиболее частые побочные проявления, среди которых 10–15% занимало утолщение эндометрия, в большинстве случаев самостоятельно проходящее после отмены лечения; 12-13% — приливы; 6,4% — головные боли легкой или умеренной тяжести; 1,5% — кисты яичника, исчезающие спонтанно на протяжении нескольких недель; маточные кровотечения, которые в некоторых случаях требуют хирургического вмешательства.

Эсмия, инструкция по применению

Инструкция на Эсмию рекомендует одноразовый суточный прием 1-ой таблетки перорально (внутрь), в независимости от еды.

Время начала терапии ограниченно первой неделей менструального цикла. В этот период следует начать принимать таблетки Эсмия, желательно в одно и то же время суток.

При пропуске времени приема очередной таблетки, необходимо принять ее как можно скорее, на протяжении 12 часов. В случае превышения этого лимита времени, пропускают данный прием и продолжают курс лечения с последующей таблетки в свое время.

По причине отсутствия опыта применения Эсмии на протяжении времени превышающего 3 месяца, этот срок является единственным допустимым для терапии.

Передозировка

Полноценных данных о возможности передозировки препаратом Эсмия и последующих за этим негативных проявлений, на данное время не существует. Досконально известно, что прием однократной 200 мг дозы препарата и ежедневной 50 мг дозы, в течение 10-ти суток, не приводил к серьезным или тяжелым состояниям пациента.

Взаимодействие

Гормональные контрацептивные препараты, также как и Эсмия воздействуют на прогестероновые рецепторы и могут понижать эффекты друг друга, в связи с чем, не рекомендуется их совместное применение.

Сочетаемый прием Эсмии и ингибиторов изофермента CYP3A4 умеренного (Эритромицин) и мощного (Нефазодон, Ритонавир, Кетоконазол) действия, может спровоцировать значимое увеличение плазменной концентрации улипристала. По этой причине не рекомендуется их совместное применение. Прием ингибиторов изофермента CYP3A4 слабого действия значимо не влияет на фармакокинетику Эсмии, в связи с чем, не требует корректировки дозы последней.

Прием индукторов изофермента CYP3A4, приводит к понижению плазменного содержания улипристала. Поэтому параллельное применение индукторов изофермента CYP3A4 мощного действия (Рифампицин, Фенитоин, Карбамазепин, средства, включающие зверобой продырявленный) не рекомендуется.

Во время всасывания в стенках ЖКТ улипристал способен ингибировать P-gp, тем самым увеличивая плазменные концентрации субстратов P-gp. В этой связи не рекомендуется совместное назначение Эсмии и субстратов P-gp (Дигоксин, Дабигатран).

В дальнейшем клиническое применение Эсмии может выявить другие взаимодействия лекарственных препаратов.

Пациентка, готовящаяся к прохождению терапии с использованием Эсмии, обязана сообщить своему лечащему врачу обо всех принимаемых ею средствах, как из рецептурного, так и безрецептурного списка.

Условия продажи

По рецепту врача

Условия хранения Эсмия

Таблетки препарата Эсмия необходимо хранить в оригинальной упаковке, при окружающей температуре до 30°С.

Срок годности Эсмия

При соблюдении условий хранения препарата срок его годности составляет 2 года.

Особые указания

Лекарственное средство Эсмия может назначаться только после проведения тщательного обследования, с целью подтверждения показаний, исключения противопоказаний и беременности.

Во время проведения терапии рекомендуют использовать дополнительные барьерные методы контрацепции, так как эффективность гормональных противозачаточных средств может быть снижена, как и действие самого препарата.

Хотя достоверных сведений о влиянии почечной недостаточности на выведение улипристала нет, не рекомендуют его прием пациентками с данным заболеванием, в особенности в тяжелой форме, без наблюдения врача. Эти рекомендации применимы и для пациенток с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, так как предполагается влияние данной патологии на выведение улипристала.

Длительность терапии не должна превышать 3-х месяцев.

Пациентки, принимающие Эсмию, должны быть поставлены в известность о том, что действие препарата обычно сопровождается значительным снижением менструальной кровопотери или приводит к аменорее на протяжении 10 суток терапии. По истечению этого срока, в случае продолжающейся обильной кровопотери, необходимо обратиться к врачу. В основном, нормальный менструальный цикл возвращается через месяц после отмены лечения.

У большинства пациенток, проходивших лечение препаратом Эсмия, наблюдалась ановуляция. Тем не менее, фертильность при терапии улипристалом не изучена.

Детям

В связи с отсутствием исследований, терапия с применением Эсмии у пациенток до 18-ти лет не проводится.

Эсмия при беременности и лактации

На данное время, периоды грудного вскармливания и беременности являются противопоказаниями к проведению терапии улипристалом.

Цена Эсмии, где купить

Цена Эсмии в аптеках России колеблется в пределах 9 000 – 11 000 рублей.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!