Рилузол: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Состав

В одной таблетке содержится 50 мг активного вещества — рилузола, а также дополнительные соединения, Макрогол 6000, магния стеарат, диоксид титана (Е171), микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, кроскармезол натрия, безводный коллоидный диоксид кремния, безводный двухосновной фосфат кальция и очищенная вода.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой с надписью «RPR 202». В одной картонной упаковке 56 табл. – 4 блистерах по 14 табл.

Фармакологическое действие

Рилузол (Riluzol) относится к группе препаратов, воздействующих на нервную систему. Способен блокировать процессы высвобождения молекул глутамата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рилузол является производным бензотиазола. Он способен оказывать многостороннее влияние на механизмы глутаматной нейротрансмиссии. Предположительно механизм воздействия рилузола сложно структурированный и основывается на способности препарата:

• ингибировать высвобождения глутамата;
• инактивировать вольтажзависимые натриевые каналы и стимулировать С-белковозависимые пути передачи импульса;
• неконкурентно блокировать рецепторы М-метил-О-аспарагиновой кислоты.

Лекарство Рилузол способно увеличивать процент выживаемости пациентов, страдающих боковым (латеральным) амиотрофическим склерозом (болезнь Шарко).

Фармакокинетика

В результате перорального приема Рилузола достаточно быстро происходит абсорбция (на 90%) и абсолютная биологическая составляет 60 %, однако при приеме вместе с калорийной жирной пищей она снижается примерно на 40%. Максимум концентрации активного веществ в кровотоке наблюдается через 1,5 часа и составляет примерно 173 нг/мл. Распределение происходит по всему организму, связывание с белками в кровяном русле, обычно с альбуминами и липопротеидами — примерно на 97 %. Рилузол проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и выделяется в грудное молоко.

В метаболизме рилузола принимает участие Цитохром Р450,а в дальнейшем он подвергается глюкуронизации. Время полувыведения 9-15 ч: примерно 90% дозы элиминируется вместе с мочой как глюкурониды (60%, остальное –неизмененное вещество), 10% — с калом.

Изменения AUC у пациентов с функциональными нарушениями печени

• при умеренной недостаточности — AUC увеличивается в среднем в 3 раза;
• при легкой форме хронической печёночной недостаточности — в 1,7 раза.

Показания к применению

Болезнь Шарко или по-другому боковой (латеральный) амиотрофический склероз (БАС).

Противопоказания

• детский возраст;
• беременность или лактация;
• почечная недостаточность;
• функциональные нарушения печени;
• повышение уровня аланинамилотрансферазы более чем в 5 раз;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия

• повышение уровня аланинамилотрансферазы в кровотоке, которое может снижаться после нескольких месяцев терапии (необходим регулярный контроль);
• часто возникающие побочные реакции: возникновение тахикардии, парестезии, сонливость, головокружение, рвота, боли в животе, диарея, тошнота, астенический синдром;
• редко возникающие побочные реакции: головные боли, тяжёлые формы нейтропении, анемии;
• единичные случаи: ангионевротический отёк и анафилактические реакции, гепатит, панкреатит.

Инструкция на Рилузол (способ и дозировка)

Стандартная суточная доза — 100 мг, разделенная на 2 приема по 50 мг (интервал — 12 часов).

Длительность лечения должна определяться лечащим врачом индивидуально в каждом конкретном случае.

Передозировка

Возможно коматозное состояние, психиатрические, неврологические симптомы, метгемоглобинемия.

Антидота нет, необходимо симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Рилузол (Рилутек) нельзя комбинировать с кофеином, Диклофенаком, Амитриптилином, Хинолином, Теофиллином, Флувоксамином, Фенацетином, Кломапромидом, Ницерголином, Имипрамином, Диазепамом и другими препаратами, ингибирующими Цитохром Р450, что снижает скорость выведения Рилутека.

Условия продажи

Рекомендовано получить рецепт у лечащего врача.

Условия хранения Рилузол

Температура не должны быть выше 25° по Цельсию.

Срок годности Рилузол

Не более 36 мес.

Особые указания

Запрещено употребление спиртных напитков.

Во время терапии не следует садиться за руль или управлять сложными механизмами, так как есть риск головокружения, потери сознания или сонливости.

Цена Рилузола, где купить

Отсутствует в аптеках

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!