Камирен®, таблетки, 1 мг; 2 мг и 4 мг (Доксазозин)

П N012827/01 от 14.12.2011

Камирен^® 1 мг, таблетки
Камирен^® 2 мг, таблетки
Камирен^® 4 мг, таблетки

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество:                            1 мг               2 мг            4 мг
Доксазозина мезилат                            1,215 мг        2,43 мг       4,86 мг
(что эквивалентно доксазозину   1,00 мг      2,00 мг       4,00 мг)

Круглые, плоские таблетки белого цвета с фаской и риской на одной стороне.

Показания к применению

• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
• Артериальная гипертензия (в т. ч. симптоматическая) в составе комбинированной терапии.

Дозирование и способ применения
Внутрь, 1 раз в сутки (утром или вечером) независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Доза подбирается индивидуально в зависимости от реакции пациента и/или наличия нежелательных эффектов.
Если применение препарата Камирен^® пропущено, необходимо принять пропущенную дозу как можно скорее. Если подошло время применения следующей дозы, пропущенную таблетку не принимают, а продолжают применение препарата Камирен^® по установленной схеме. Если пациент не принимает препарат Камирен^® в течение нескольких дней, курс лечения начинают заново с минимальной дозы.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Начальная доза – 1 мг в сутки (1/2 таблетки по 2 мг).
Первую дозу препарата Камирен^® желательно принять вечером, перед сном. В зависимости от терапевтического эффекта дозу препарата Камирен^® можно постепенно увеличить с интервалами в 1-2 недели, сначала до 2 мг, затем до 4 мг и 8 мг 1 раз в сутки.
Обычно достаточно от 2 мг до 4 мг в сутки.
Максимальная суточная доза – 8 мг.

Артериальная гипертензия
Начальная доза – 1 мг в сутки (1/2 таблетки по 2 мг).
Первую дозу препарата Камирен^® желательно принять вечером, перед сном. В зависимости от уровня АД дозу препарата Камирен^® можно постепенно увеличивать с интервалом в 1-2 недели, сначала до 2 мг, затем до 4 мг и 8 мг доксазозина 1 раз в сутки. Обычно достаточно от 2 мг до 8 мг в сутки.
Максимальная суточная доза – 16 мг.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени, достаточно минимальных доз (1-2 мг), поскольку доксазозин метаболизируется очень медленно.
Нарушение функции почек
Коррекция дозы не требуется.
Противопоказания

• Повышенная чувствительность к доксазозину, к одному из компонентов препарата или к другим производным хиназолина.
• Склонность к ортостатической гипотензии.
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с сопутствующим нарушением оттока мочи из верхних отделов мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевых путей, камнями в мочевом пузыре.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
• Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью).
• Период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Артериальная гипотензия (только для показания к применению доброкачественная гиперплазия предстательной железы).
• Переполненный мочевой пузырь, анурия в сочетании или без прогрессирующей почечной недостаточности (в качестве монотерапии).

С осторожностью
Аортальный и/или митральный стеноз, сердечная недостаточность вследствие легочной эмболии или экссудативного перикардита, сердечная недостаточность с низким давлением наполнения, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил), синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью), беременность.
Меры предосторожности и особые указания
Во время применения препарата Камирен^® пациенты должны быть предупреждены о возможности развития ортостатической гипотензии. В связи с этим следует контролировать АД особенно в начале терапии для минимизации вероятности развития ортостатических эффектов.
Постуральные эффекты, вплоть до обморока, особенно вероятны после применения первой дозы препарата Камирен^®. Поэтому первая доза препарата 1 мг (1/2 таблетки 2 мг) принимается вечером, перед сном. Дозу препарата Камирен^® необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 или 2 недели. На фоне применения препарата Камирен^®, во избежание развития ортостатической гипотензии, следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела. Пациента необходимо предупредить, чтобы он избегал ситуаций, когда головокружение или слабость, возникающие в начале терапии доксазозином, могут привести к травме.
Препарат Камирен^® не рекомендуется принимать лицам с пониженным АД.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и препарата Камирен^®, т. к. возможно снижение АД. Необходимо соблюдать 6-часовой интервал между применением ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и применением препарата Камирен^® (для уменьшения риска снижения АД лечение начинают с применения ингибиторов фосфодиэстеразы-5).
Как и при применении любого другого сосудорасширяющего гипотензивного препарата следует соблюдать осторожность при применении доксазозина у пациентов с неотложными состояниями при заболеваниях сердца:

• отек легких вследствие аортального или митрального стеноза;
• сердечная недостаточность с высоким сердечным выбросом;
• правожелудочковая недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом;
• левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков.

При хирургических вмешательствах по поводу катаракты на фоне применения препарата Камирен^® возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, что необходимо учитывать при проведении предоперационной подготовки пациента и проведении хирургического вмешательства.
Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
При нарушении функции печени (особенно при одновременном применении лекарственных средств с гепатотоксическим действием) следует применять минимальную дозу препарата Камирен^®. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат Камирен^® необходимо отменить. Не рекомендуется применять доксазозин у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, вследствие отсутствия клинического опыта применения.
Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо пройти обследование у онколога.
Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Камирен^® содержит лактозу, в связи с чем применение препарата не рекомендовано пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Взаимодействия  с другими лекарственными препаратами и прочие формы взаимодействий
Доксазозин усиливает выраженность действия гипотензивных средств (при комбинированной терапии требуется коррекция дозы).
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
Большая часть (98 %) доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека в условиях in vitro указывают на отсутствие влияния доксазозина на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами – снижение эффективности.
Циметидин повышает AUC доксазозина.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), особенно индометацин, эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, применение доксазозина может привести к развитию тахикардии и снижению АД. Одновременное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) может привести к развитию артериальной гипотензии.
Беременность и лактация
Беременность
Артериальная гипертензия
Адекватные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились, поэтому безопасность применения доксазозина при беременности не установлена. Следовательно, во время беременности доксазозин следует применять только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Несмотря на то, что в исследованиях на животных тератогенные эффекты не наблюдались, при применении очень высоких доз у животных наблюдалось снижение выживаемости плода.
Период грудного вскармливания
При необходимости применения доксазозина грудное вскармливание следует прекратить.
Поскольку препарат накапливается в молоке лактирующих крыс, и информация о выделении препарата в молоко кормящих женщин отсутствует, применение доксазозина в период грудного вскармливания противопоказано.
Доброкачественная гиперплазии предстательной железы
Данный раздел не применим.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с техникой
В начале терапии или при увеличении дозы препарата Камирен^® возможно резкое снижение АД, вследствие чего может развиться головокружение. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Нежелательные эффекты
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто                                            ≥ 1/10
часто                                                      от ≥ 1/100 до < 1/10

нечасто                                                  от ≥ 1/1000 до < 1/100
редко                                                     от ≥ 1/10000 до < 1/1000
очень редко                                          от < 1/10000
частота неизвестна                              не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Со стороны сердечнососудистой системы:
часто: артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая), ощущение сердцебиения, тахикардия;
нечасто: стенокардия, инфаркт миокарда;
очень редко: брадикардия, нарушения сердечного ритма, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки.
Со стороны нервной системы:
часто: сонливость, головокружение, головная боль;
нечасто: инсульт, гипестезия, обморок, тремор, ажитация, депрессия, тревога, бессонница, нервозность;
очень редко: парестезия, постуральное головокружение.
Со стороны органов чувств:
нечасто: шум в ушах;
очень редко: нечеткость зрительного восприятия, синдром «узкого» зрачка.
Со стороны пищеварительной системы:
часто: боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта;
нечасто: запор, вздутие живота, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» ферментов, потеря аппетита, анорексия;
очень редко: гепатит, холестаз, желтуха.
Со стороны дыхательной системы:
часто: бронхит, кашель, одышка, ринит, сухость слизистой оболочки полости носа;
нечасто: носовое кровотечение;
очень редко: бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения:
очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
часто: боль в спине, миалгия;
нечасто: артралгия;
редко: судороги, слабость в мышцах.
Со стороны кожных покровов:
часто: кожный зуд;
нечасто: кожная сыпь;
очень редко: крапивница, алопеция, пурпура.
Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы:
часто: цистит, недержание мочи;
нечасто: дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гематурия, импотенция, обострение подагры;
редко: полиурия;
очень редко: увеличение диуреза, никтурия, гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.
Прочие:
часто: астения, гриппоподобные симптомы, боль в грудной клетке, недомогание, инфекция дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей;
нечасто: боль, отек лица, снижение массы тела, увеличение массы тела;
очень редко: аллергические реакции, чувство усталости.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, головная боль, потеря сознания, одышка, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушения ритма сердца, тошнота, рвота, возможны гипогликемия и гипокалиемия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При выраженном снижении АД пациента необходимо перевести в положение «лежа» на спине и приподнять ноги, провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК), при необходимости принять вазопрессоры.
Гемодиализ неэффективен, т. к. доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы крови.
Фармакотерапевтическая группа: альфа1-адреноблокатор
Код АТХ: C02CA04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Снижает артериальное давление (АД), препятствуя сокращению гладкой мускулатуры в стенках периферических сосудов и уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Доксазозин уменьшает уровень общего холестерина (ОХ), холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов (ТГ) и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в плазме крови, препятствуя, таким образом, развитию атеросклероза и ишемической болезни сердца (ИБС).
Терапевтический эффект при приеме однократной дозы доксазозина сохраняется на протяжении 24 часов. Эффект в отношении АД наиболее выражен в период от 2 до 6 часов после приёма доксазозина внутрь. Максимальный терапевтический эффект развивается через несколько недель регулярного применения доксазозина. Если терапевтический эффект недостаточен, пациент может одновременно применять другие гипотензивные препараты: бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Применение доксазозина при доброкачественной гипертрофии предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа Ia (70 % от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание. Оказывает эффект у 66-71 % пациентов, начало действия – через 1-2 недели лечения, максимум – после 14 недель, сохраняется в течение длительного времени.
Применение доксазозина у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается его снижением.
Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается (абсорбция 80-90 %). Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа. Биодоступность 60-70 %. Почти полностью связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что основной путь элиминации препарата происходит за счет изофермента CYP3A4. В значительно меньшей степени возможно участие изоферментов CYP2D6 и CYP2C19.
Выведение
Доксазозин выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65 %), 5 % – в неизмененном виде, почками выводится около 10 %. Период полувыведения доксазозина – около 16-22 часов.
Фармакокинетика особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
В равновесном состоянии C_max и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) у пациентов старше 65 лет в среднем выше на 27 % и 34 %, соответственно, по сравнению с пациентами более молодого возраста.
Нарушение функции печени
Прием доксазозина у пациентов с печеночной недостаточностью (класс А по классификации Чайлд-Пью) на 40 % увеличивает экспозицию доксазозина по сравнению с пациентами без печеночной недостаточности.
Влияние времени пассажа по кишечнику
Значительно укороченное время пассажа доксазозина (например, при синдроме короткого кишечника) может влиять на фармакокинетику доксазозина, снижая его концентрацию в плазме крови. С другой стороны увеличение времени пассажа по кишечнику (например, при хроническом запоре) может увеличивать экспозицию доксазозина, что приводит к повышению риска развития нежелательных реакций.
Перечень вспомогательных веществ
1 таблетка 2 мг/4 мг содержит:
Действующее вещество:
Доксазозина мезилат 2,43 мг/4,86 мг, эквивалентно доксазозину 2,00 мг/4,00 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат

Срок хранения
5 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°C.
Свойство и содержание упаковки
Таблетки, 2 мг, 4 мг.
По 10 таблеток в блистере из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Особые меры по обращению с препаратом
Особых требований нет.

Цена Камирен в аптеках: от 489 рублей до 665 рублей

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!