Азитрокс капсулы: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

АЗИТРОКС – макролидный антибиотик широкого спектра действия для взрослых и детей старше 12 лет.

Торговое наименование: АЗИТРОКС 250мг (азитромицин)

Регистрационный номер: P N001157/01

Капсулы

Состав 

Одна капсула Азитрокс содержит:

Активное вещество: азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин – 250  мг.
Вспомогательные вещества: маннитол (маннит) – 54,58  мг, крахмал кукурузный – 13,10мг, магния сте-
арат – 2,0  мг, натрия лаурилсульфат –  0,32  мг;
Капсулы твердые желатиновые
состав капсулы: корпус и крышечка – титана диоксид (Е 171), желатин (желатин медицинский). 

Лекарственная форма Азитрокса: капсулы

Описание лекарственной формы

 капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-азалид

Код АТХ: J01FA10 Макролиды

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибио-тиков – азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостати-чески, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточ-ных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп A, B, C, G), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus in-fluenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamyd-ia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развивать устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый)). Изначально устойчивые микроорганизмы: грам-положительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилокок-ки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью
в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитроми-цина в плазме крови достигается через 2,5-3,0 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в част-ности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием ази-тромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность ази-тромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутрикле-точных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции досто-верно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволя-ет применять препарат 1 раз/сут.
Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50%кишечником, 12% почками.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганиз-
мами, в том числе:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, в том числе вызванная атипичными возбуди-телями; бронхит, в том числе острый, обострение хронического);
• инфекции урогенитального тракта (уретрит, цервицит);
• инфекции кожи и мягких тканей (болезнь Лайма (начальная стадия – erythema migrans), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы, угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам), компонентам пре-парата; тяжелая печеночная недостаточность: более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью (нет данных по эф-фективности и безопасности); тяжелая почечная недостаточность: клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин (нет данных по эффективности и безопасности); дети в возрасте до 12 лет с массой тела ме-нее 25 кг (для данной лекарственной формы); одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.

С осторожностью

При умеренном нарушении функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью); хронической почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин); аритмиях или предрасположенности к аритмии и удлинению интервала Q-T; при одновременном приеме терфенадина, варфарина, дигоксина; при миастении; при беременности.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Описания отдельных случаев и обсервационных исследований показали, что применение азитромицина во время беременности не приводит к повышению частоты неблагоприятных исходов беременности и не связано с возникновением каких-либо специфических пороков развития у ребенка. При необходимо-сти назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Азитрокс, способ применения

Оптимальный режим дозирования определяет лечащий  врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Согласно действующей инструкции лекарственное средство Азитрокс предназначено для применения по следующей схеме: внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans ) и акне средней степени тяжести)
– 500  мг (2 капсулы) в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5  г).
При начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) – 1000 мг (4 капсулы) в сутки в первый день за один прием, далее по 500 мг (2 капсулы) в сутки ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).
При показании угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести в 1, 2 и 3 день лечения принимают по 500 мг (2 капсулы) 1 раз в день, затем делают перерыв с четвертого по седьмой день, с восьмого дня лечения принимают по 500 мг (2 капсулы) 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6 г).
При инфекциях урогенитального тракта (уретрите, цервиците) для лечения неосложненного уретрита или цервицита приминают однократно 1 г (4 капсулы).

Детям с массой тела от 25 до 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей,ЛОР-органов, кожи и мягких тканей – 250 мг/сутки в течение 3 дней; при лечении начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) – 500 мг (2 капсулы) в первый день и 250 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсо-вая доза – 1,5 г).

Детям с массой тела более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов,кожи и мягких тканей – 500 мг (2 капсулы) в сутки за 1 прием в течение 3 дней; при лечении начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) – 1000 мг (4 капсулы) в первый день и 500 мг (2 капсулы) ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

Побочное действие

Большинство отмечаемых побочных реакций обратимы после окончания курса лечения или отмены препарата.
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1/10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10000), (включая от-дельные сообщения).
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто – лимфоцитопения, эозинофилия; нечасто – лейкопения, нейтропения; очень редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль, парестезия, нарушение восприятия вкусовых ощущений, анорексия; нечасто – тревожность, нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость; редко
– ажитация; очень редко – обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, аносмия, потеря вку-совых ощущений, паросмия, обострение миастении гравис.
Со стороны органов чувств: нечасто – снижение остроты слуха, шум в ушах; редко – вертиго, снижение остроты зрения, глухота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто –ощущение сердцебиения; редко –  снижение арте-
риального давления; очень редко – аритмия, в том числе: желудочковая тахикардия, увеличение интер-вала Q-T, аритмия типа «пируэт».
Со стороны пищеварительной системы: очень часто –  тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм; часто
– рвота; нечасто – гастрит, запор, мелена; очень редко – изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гепатит, гипербилирубинемия, повышение ак-тивности «печеночных» трансаминаз; очень редко – холестатическая желтуха, печеночная недостаточ-ность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени), фуль-минантный гепатит, некроз печени.
Аллергические реакции: часто – зуд, сыпь; не часто – синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилиза-ция, крапивница; очень редко – анафилактические реакции (включая ангионевротический отек) в ред-ких случаях со смертельным исходом, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – повышение остаточного азота мочевины и концентрации креатинина в плазме крови; очень редко – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Прочие: часто – слабость; нечасто – боль в груди, периферические отеки, астения, гипергликемия, конъюнктивит.
Инфекции и инвазии: нечасто –  вагинит, кандидоз различных локализаций.
О возникновении любого побочного эффекта следует сообщить лечащему врачу.

Передозировка

При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление побочного действия: временная поте-ря слуха, сильная тошнота, рвота, понос. В этом случае показано промывание желудка, назначение ак-тивированного угля, проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие 

Антацидные средства (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают его максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому интервал между их приемом должен составлять как минимум 1 час до или 2 часа после приема указанных препаратов. При одновре-
менном приеме с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) и азитромицина (в обычных дозах) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового време-ни.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, по-скольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов может вызывать аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
При одновременном применении с циклоспорином, необходимо контролировать концентрацию цикло-спорина в крови.
При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигок-сина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике.
При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).
При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида, но увеличивается концентрация активного метаболита – фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферической крови. Клиническое значение данного факта не определено.
При одновременном приеме азитромицина и рифабутина в редких случаях возможно развитие нейтро-пении, механизм развития которой, а также наличие причинно-следственной связи с приемом препарата не установлены.
При одновременном приеме флуконазол уменьшает Cmax азитромицина на 18 %.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуко-назола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризи-на, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном приме-нении.
Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 препаратами группы макроли-дов при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, циза-придом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм ко-торых происходит с участием этого фермента, однако, при применении азитромицина такого вида взаи-модействия не отмечалось.

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно рань-ше, а последующие – с интервалами в 24 ч. Азитромицин следует принимать как минимум за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных лекарственных средств.Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с умеренным нарушением функции пече-ни из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности у та-ких пациентов. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.
Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготами-на из-за возможного развития эрготизма.
При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомемранозный колит). В легких случа-ях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяже-лых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Поскольку возможно удлинение интервала Q-T у пациентов, получающих макролиды, включая азитро-мицин, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными фак-торами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипока-лиемия, гипомагниемия); синдром врожденного удлинения интервала Q-T; заболевания сердца (сердеч-ная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал Q-T (в том числе антиаритмические средства IA и III классов, трицикли-ческие и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).
Азитромицин может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение ми-астении гравис.

Европейское отделение ВОЗ рекомендует азитромицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин. Азитромицин по риску применения у беременных женщин, согласно классификации FDA, относится к категории B (исследования репродукции на живот-ных не выявили повреждения плода вследствие приема азитромицина, но контролируемые исследова-ния у беременных женщин не проводились).

Влияние на способность управлять автомобилем

При возникновении побочных реакций со стороны ЦНС пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требу-ющих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 250 мг.
6 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок с ин-струкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения Азитрокс

Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности Азитрокс

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Цена Азитрокса в аптеках: от 131 рублей до 367 рублей.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!