Лаквель: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Состав

В 1 таблетке кветиапина фумарата 25, 100 и 200 мг. Гипролоза, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид, лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк, МКЦ, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска Лаквель

Таблетки в оболочке 25 мг, 100 мг и 200 мг.

Фармакологическое действие

Нейролептическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Атипичный нейролептик, взаимодействующий с различными рецепторами. Более высокое сродство отмечается к серотониновым рецепторам (5-НТ2), нежели к дофаминовым (D1 и D2). Воздействие на эти типы рецепторов продолжается 12 ч. При этом, атипичные антипсихотики отличаются быстрым высвобождением D2-рецепторов, по сравнению с типичными. Обладает высоким сродством к α1-адренорецепторам и гистаминовым рецепторам. Клиническими исследованиями доказана эффективность при позитивных и негативных симптомах шизофрении.

В отличие от традиционных антипсихотиков менее токсичен. Не вызывает длительного повышения пролактина в крови и выраженных экстрапирамидных расстройств.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается и метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Основной фермент метаболизма — CYP3A4. Прием пищи практически не влияет на биодоступность активного вещества. На 83% связывается с белками. Большая часть дозы выводится почками и только 21% кишечником. T1/2 — 7 часов.

Показания к применению

• биполярное расстройство (маниакальные эпизоды);
• шизофрения.

Противопоказания

• непереносимость и повышенная чувствительность;
• детский возраст;
• беременность;
• применение с ингибиторами цитохрома Р450 3А4.

С осторожностью назначается при артериальной гипотензии, кардиоваскулярных заболеваниях, сердечной недостаточности, гипертрофии левого желудочка, увеличении QT-интервала, печеночной недостаточности, эпилепсии, гипокальциемии, гипомагниемии и в пожилом возрасте.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

• головокружение, головная боль, сонливость;
• тахикардия, ортостатическая гипотензия, тромбоэмболии глубоких вен и легочных сосудов;
• фарингит, ринит;
• сухость во рту, диспепсия, запор;
• лейкопения;
• повышение активности трансаминаз (AJIT, ACT);
• астения;
• увеличение веса, отеки.

Редко встречаемые побочные реакции:

• судороги;
• поздняя дискинезия;
• враждебность, тревога;
• возбуждение, бессонница;
• акатизия, депрессия;
• тошнота, желтуха, рвота;
• гепатит;
• эозинофилия, нейтропения;
• повышение уровня холестерина и триглицеридов;
• гипергликемия и сахарный диабет;
• ангионевротический отек, кожная сыпь;
• приапизм;
• ухудшение зрения;
• боль в пояснице, субфебрилитет.

В период лечения в первые 2–4 недели отмечается снижение уровня гормонов ЩЖ, который возвращается к норме после окончания терапии. При резкой отмене препарата отмечаются случаи синдрома отмены (тошнота, рвота и иногда бессонница).

Инструкция на Лаквель (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, дважды в день, независимо от времени приема пищи.

При шизофрении начальная суточная доза — 50 мг, которая со второго дня увеличивается каждый день, соответственно 100 мг, 200 мг, 300 мг на 4-й день. Затем подбирается индивидуально, чаще всего 300–450 мг в сутки. Для некоторых пациентов эффективной является доза 150 мг в сутки, для других — 750 мг в сутки, что является максимальной суточной дозой.

При маниакальных расстройствах суточная доза 100 мг в первый день и увеличивается соответственно за 4 дня 200 мг, 300 мг и 400 мг. К шестому дню лечения суточная доза достигает 800 мг, что является максимальной рекомендованной дозой при этом состоянии.

Для пожилых лиц начальная доза — 25 мг в сутки. При почечная или печеночной недостаточности лечение также начинают 25 мг в сутки.

При подборе дозы может отмечаться ортостатическая гипотензия, в таких случаях возвращаются к предыдущей дозе. Препарат способствует образованию тромбов и развитию тромбоэмболических осложнений. При передозировке отмечается увеличение QT-интервала.

Применять с осторожностью в сочетании с алкоголем и препаратами, угнетающими ЦНС. При развитии злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, вегетативные расстройства, увеличение креатинфосфокиназы) препарат отменяют. Нельзя применять препарат для лечения психозов на фоне старческого слабоумия. Не назначать при лактазной недостаточности.

Передозировка

Передозировка проявляется сонливостью, заторможенностью, седацией, снижением АД и тахикардией. Специфического антидота нет. Проводится симптоматическое лечение, направленное на поддержание функции ССС и дыхания.

Взаимодействие

При назначении с препаратами, ингибирующими действие цитохрома Р450 CYP3A4 (азолы и макролиды), концентрация активного вещества значительно повышается. Например, при назначении с кетоконазолом она увеличивается в 5–8 раз. Такие комбинации противопоказаны. Нельзя употреблять грейпфрутовый сок. При назначении с препаратами (карбамазепин, фенитоин, барбитураты, рифампицин), которые индуцируют ферментную систему, концентрация активного вещества снижается, в связи с чем требуется увеличение дозы. Одновременный прием рисперидона и галоперидола не влияет на фармакокинетику этого препарата. Одновременное назначение тиоридазина влечет повышение концентрации кветиапина на 70%.

Фармакокинетика его не меняется при назначении его с имипрамином и флуоксетином. Также не изменяются фармакокинетические параметры при применении совместно с препаратами вальпроевой кислоты. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении препаратов, удлиняющих интервал QT (галофантрин, прочие нейролептики, антиаритмические средства, мезоридазин, пимозид, тиоридазин, гатифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, цизаприд) и с тиазидными диуретиками. Риск побочных эффектов увеличивается при приеме препаратов, угнетающих ЦНС и этанола.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения Лаквель

Температура до 25°С.

Срок годности Лаквель

3 года.

Цена Лаквеля, где купить

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!