Состав 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 таб.:

• Активные вещества: мелатонин 3 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 48.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6.5 мг, кальция дигидрофосфата дигидрат - 41 мг, магния стеарат -1 мг;
• Состав оболочки: гипромеллоза - 1.53 мг, полисорбат 80 (твин 80) - 0.64 мг, тальк - 0.51 мг, титана диоксид (Е171) - 0.32 мг

Форма выпуска Мелатонина

10 или 30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3) - пачки картонные.
30 шт. - банки или флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

Описание формы Мелатонина

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Классификация

Фармакологическое действие

Адаптогенное средство.

Фармакокинетика

Всасывание
Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг Cmax в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 мин и 60 мин. Время достижения максимальной концентрации Тmax в сыворотке крови 60 мин (нормальный диапазон 20-90 мин). После приема 3-6 мг мелатонина Cmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.
Биодоступность. Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).

Распределение
В исследованиях in vitro связывание мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и ЛПНП. Vd около 35 л. Быстро распределяется в слюну, проникает через ГЭБ, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2.5 раза ниже, чем в плазме.

Метаболизм
Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при "первом прохождении" через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина - 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

Выведение
Мелатонин выводится из организма почками. Средний T1/2 мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием пероральных контрацептивов.
У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.
Пациенты пожилого возраста. Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и Сmaх получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек. При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T1/2 мелатонина у человека.
Пациенты с нарушением функции печени. Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.
 

Фармакодинамика

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК, GABA) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, допамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

Показания к применению

• бессонница;
• состояния организма, при которых отмечаются нарушения сна;
• необходимость регулировать биологический цикл пробуждения и сна;
• необходимость воздействия как антиоксиданта с целью защиты от влияния свободных радикалов;
• для стимуляции иммунной системы;
• с целью стабилизации артериального давления и регуляции содержания холестерола в крови;
• с целью профилактики опухолевых болезней;
• нарушения психической адаптации;
• тревожно-депрессивные состояния;
• для нормализации сна у пожилых людей.

Противопоказания

Определяются следующие противопоказания:

• высокая чувствительность к компонентам;
• аутоиммунные болезни;
• лимфома;
• лимфогранулематоз;
• лейкоз;
• сахарный диабет;
• миелома;
• эпилепсия;
• беременность и лактация;
• детский возраст.

Осторожно нужно принимать препарат тем людям, которым по роду деятельности нужно концентрировать внимание. Также с осторожностью назначается при гормональных нарушениях, во время заместительного гормонального лечения, людям, страдающим аллергическими болезнями.

Побочные действия

При приеме следует помнить, что такое лечение может спровоцировать проявление побочных действий. В частности, могут проявляться следующие побочные эффекты: тяжесть и дискомфорт желудке, головные боли, тяжесть в голове, депрессивное состояние. Если в процессе лечения проявляются эти или другие побочные эффекты, об этом необходимо рассказать лечащему врачу.

Инструкция на Мелатонин (Способ и дозировка)

Инструкция на Мелатонин предусматривает, что таблетки принимаются перорально, при этом их не нужно раскусывать. Запивать средство следует водой. Взрослые пациенты перед сном должны выпивать 1-2 таблетки. Подросткам, которым уже исполнилось 12 лет, назначается по 1 таблетке перед сном. Инструкция по применению Мелатонина предусматривает, что прием таблеток проводится за 30-40 минут до сна. В сутки можно принимать не более 6 мг вещества.

Как принимать таблетки, в каждом конкретном случае объясняет лечащий врач.

Спортивное питание, включающее Мелатонин, должно проводиться строго под контролем специалистов.

Передозировка

Нет достаточных данных о передозировке средства. При приеме более 24 мг средства у пациентов отмечался продолжительный сон, проблемы с памятью, дезориентация. С целью лечения необходимо провести промывание желудка, принять энтеросорбенты. Также практикуется симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При приеме Аспирина, бетаблокаторов в организме может снижаться уровень мелатонина.

Если одновременно принимать мелатонин и транквилизаторы, седативные антидепрессанты, эффект от воздействия Мелатонина может уменьшаться.

Возможно влияние на эффективность действия гормональных средств.

Под действием мелатонина увеличивается уровень связывания бензодиазепинов со специфическими рецепторами. Следовательно, такое сочетание возможно только при тщательном контроле врача.

При одновременном применении потенцируется противоопухолевое действие Тамоксифена.

При одновременном лечении возможно усиление дофаминергического и серотонинергического воздействия метамфетаминов.

При лечении Мелатонином потенцируется антибактериальное влияние Изониазида.

Условия продажи

В аптеках средство реализуется без рецепта.

Условия хранения Мелатонин

Сохранять средство нужно в условиях комнатной температуры, нужно беречь таблетки от доступа детей. После истечения срока годности употреблять лекарство нельзя.

Срок годности Мелатонин

Можно хранить лекарственное средство 3 года.

Особые указания

Следует учитывать, что при приеме таблеток может отмечаться неблагоприятное влияние на концентрацию внимания, на скорость физических и психических реакций. Не рекомендуется в период терапии водить транспортные средства и выполнять потенциально опасные действия, требующие особого внимания.

При лечении Мелатонином не следует курить и употреблять спиртные напитки.

Женщинам, которые стремятся забеременеть, следует знать о том, что Мелатонин может действовать как слабый контрацептив.

В период приема лекарства следует избегать слишком яркого освещения.

Мелатонин Детям

Детям до 12 лет это лекарство не назначается. Для нормализации сна можно употреблять продукты, содержащие это вещество. Это, прежде всего, пища животного происхождения. В каких продуктах содержится мелатонин, подробно может рассказать врач.

Мелатонин с алкоголем

В период лечения Мелатонином спиртное употреблять нежелательно.

При беременности и лактации

Запрещено назначать эти таблетки в период вынашивания плода и кормления грудью.

Синонимы Мелатонина

Мелаксен

Меларена

Циркадин

Цена Мелатонина, где купить

Цена Мелатонина в аптеах от 150 рублей.  Цена Мелатонина в таблетках в Украине составляет в среднем 80 гривен за 100 таблеток.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!