Диакарб: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Международное непатентованное название (МНН): Ацетазоламид (Acetazolamide)

Состав

1 таблетка Диакарба содержит: 

Активное вещество: ацетазоламид 250 мг 

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллозы натриевая соль, магния стеарат. 

Лекарственная форма Диакарба

Таблетки

Описание 

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 

Классификация

Фармакотерапевтическая группа: диуретическое средство
 
КОД ATX: S01EC01  Ингибиторы карбоангидразы

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 

Диакарб являются диуретиком. Их мочегонное действие связано с ингибированием карбоангидразы, принимающей участие в обмене угольной кислоты. Угнетение действия этого фермента происходит в ткани почек. В результате этого уменьшается степень повторной абсорбции в кровь из мочи ионов натрия и бикарбоната. Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. 

Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na”) и водорода (ЬГ) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Na+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na’ на ионы калия (К-), что приводит к большим потерям К+ и развитию гипокалиемии. 

Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. 

После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы. 

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. 

Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня. Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость. 

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости. 

Диакарб также помогает при легочно-сердечной недостаточности, которая может появляться при некоторых заболеваний легких, к примеру, при эмфиземе. Помимо этого он может применяться при чрезмерном внутричерепном давлении. Он ингибирует карбоангидразу головного мозга, что приводит к снижению образования спинномозговой жидкости и внутричерепного давления. Соответственно, убираются и связанные с этим симптомы, к примеру, головная боль.

Попадая в организм, данное лекарственное средство также ингибирует карбоангидразы ресничного тела, что обуславливает его применение при острых приступах глаукомы. Его действие вызывает уменьшение секреции водянистой влаги и нормализует ее отток.

В целом, таблетки широко применяются при задержке воды и натрия в организме, а также при предупреждении отеков различного генеза. Таким образом, их могут использовать при терапии многих заболеваний. Помогая в нормализации водно-солевого обмена, они не нарушают кислотно-щелочной баланс. 

Продолжительность действия до 12 часов.

После перорального применения в дозировке 500 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается спустя 2 часа. Его действие характеризуется высокой степенью связи с белками плазмы. Активное вещество проникает через плацентарный барьер.

Фармакокинетика 

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. 

Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени – в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. 

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. 

Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов. 

Показания к применению Диакарба

• Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом); 
• Купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии); 
• При эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам; 
• Острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации); 
• Внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии. 

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата; 
• острая почечная недостаточность; 
• уремия; 
• печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии); 
• гипокалиемия; 
• гипонатриемия; 
• метаболический ацидоз; 
• гипокортицизм; 
• болезнь Аддисона; 
• сахарный диабет; 
• беременность (I триместр); 
• период лактации; 
• детский возраст до 3 лет. 

С осторожностью 

Отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), беременность (II и III триместр). 

Диакарб, Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Оптимальный режим дозирования определяет лечащий  врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Согласно действующей инструкции лекарственное средство Диакарб предназначено для перорального (внутреннего) приема по следующей схеме внутрь, строго по назначению врача. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу. 

• Отечный синдром 

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать ДИАКАРБ 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект. 

• Глаукома 

Диакарб следует принимать в составе комплексной терапии. Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня. 

У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки. 

При острых приступах глаукомы: по 250 мг 4 раза в сутки. 

Детям, старше 3-х лет, при приступах глаукомы: 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема. После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. 

При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты. 

При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции. 

• Эпилепсия 

Дозы для взрослых: 250-500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. 

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. 

Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг в день, разделенные на 1-4 приема. 

Максимальная суточная доза – 750 мг. 

• Острая «высотная» болезнь 

Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг в сутки. В случае быстрого восхождения – 1000 мг в сутки. 

Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения. 

В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо. 

• Внутричерепная гипертензия 

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125-250 мг каждые 8-12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки. 

Диакарб при беременности и лактации

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарба у беременных не проводилось. 
Поэтому в период беременности препарат Диакарб противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах – применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. 

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. 

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы – парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, усталость, головокружение, атаксия, сонливость и дезориентация, судороги, вялый паралич и светобоязнь, нарушение осязания, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности). 

Со стороны пищеварительной системы – возможны тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, нарушение вкуса, фульминантный некроз печени. 

Со стороны мочевыделительной системы – учащенное мочеиспускание, нефролитиаз. 

Со стороны кроветворной системы – агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, геморрагический диатез. 

Аллергические реакции – кожная сыпь в форме полиморфной эритемы, крапивница, синдром СтивенсаДжонсона, синдром Лайелла, анафилаксия. Лабораторные показатели – гематурия, глюкозурия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, нарушение водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз). 

Прочие – преходящая близорукость, мышечная слабость. 

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы. 

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также pH крови. 
В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. 

Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа. 

Взаимодействие 

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов. 

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на центральную нервную систему. 

При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида. 

Ацетазоламид, повышает содержание фенитоина в сыворотке крови. 

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств. 

Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие. 

Потенциирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином). Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками. 

Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами. 

Ацетазоламид усиливает действие эфедрина. 

Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов. Увеличивает выведение лития. 

Особые указания

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. 

В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата. ДИАКАРБ, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диуреза, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез. 

Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких. Препарат защелачивает мочу. 

Диакарб следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии. В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза. 

Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови. 


Влияние препарата на способность управлять автомобилем

Работа на которых связана с повышенным риском травматизма ДИАКАРБ, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. 

Условия хранения Диакарб

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. 

Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности Диакарб

5 лет. 

Не применять препарат после истечения срока годности. 

Условия продажи

По рецепту.

Форма выпуска

Таблетки 250 мг. По 10 таблеток в блистер из фольги Ал/ПВХ. 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. 

Цена Диакарба, где купить

Цена Диакарб  в аптеках России: от 234 рублей до 325 рублей

Цена Диакарб  в аптеках Украины: от 92 гривен до 140 гривен

Информация о производителе Диакарб  

 

Контакты для обращений: Акрихин

142450, Московская область, Ногинский район, г.Старая Купавна, ул. Кирова, д.29.

Телефон: +7 (495) 702-95-03.

Электронный адрес: info@akrikhin.ru

http://akrikhin.ru

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!