аналоги от 535 рублей
Эпивир: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена
Латинское название: Epivir
Действующее вещество/Аналог: Ламивудин
Код АТХ: J05AF05 Противовирусные препараты для системного применения
Производитель: Глаксосмиткляйн Трейдинг
Рецептурное: Да
Предназначение: Противовирусные
Оцените материал:
Международное непатентованное название (МНН): Ламивудин
Регистрационный номер: №: П N015941/01 от 23.11.12
Форма выпуска, упаковка и состав
Раствор Эпивира для приема внутрь прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета со слабым фруктовым запахом.
|
|
1 мл |
|
Ламивудин |
10 мг |
240 мл - флаконы полиэтиленовые (1) в комплекте с адаптером и шприцем дозирующим - пачки картонные.
Классификация
Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ
Фармако-терапевтическая группа: Противовирусное [ВИЧ] средство
Код АТХ: J05AF05 Противовирусные препараты для системного применения
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы.
Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных).
Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии).
Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.
Ламивудин высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется из ЖКТ.
Биодоступность составляет 80-88%. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема.
Ламивудин проникает через ГЭБ, плацентарный барьер.
Связывание с белками плазмы - 36%.
Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием 5-трифосфата. T1/2 - 5-7 ч. 68-71% выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания к применению
Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами).
Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
При клиренсе креатинина (КК) менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.
Применение при нарушениях функции печени
Коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется.
Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.
Применение у детей
Опыт применения ламивудина у детей младше 3 месяцев отсутствует.
У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ламивудину.
Дефицит сахаразы или изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение Эпивир при беременности
Несмотря на отсутствие прямых указаний на тератогенное действие и изменения репродуктивной функции, ламивудин следует применять при беременности только после тщательной оценки ожидаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов.
При необходимости применения ламивудина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Беременность
Как правило, при принятии решения об использовании антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ-инфекции у беременных женщин и, как следствие, для снижения риска вертикальной передачи ВИЧ-инфекции новорожденному следует учитывать данные исследований на животных, а также клинический опыт применения у беременных женщин.
Исследования по применению ламивудина у животных показали увеличение ранней эмбриональной смертности у кроликов, однако у крыс данный эффект не наблюдался.
Было установлено, что у человека возможна передача ламивудина через плаценту.
У беременных женщин, получавших ламивудин, более 1000 исходов беременности после применения во время первого триместра и более 1000 исходов беременности после применения во время второго и третьего триместра демонстрируют отсутствие мальформативного и фетального/неонатального воздействия.
Лекарственный препарат Эпивир можно принимать во время беременности в случае клинической необходимости.
На основании доступных данных можно сделать вывод о том, что при применении препарата Эпивир у человека риск врожденных патологий маловероятен.
Для ВИЧ-инфицированных женщин с ко-инфекцией гепатита, получающих терапию ламивудином, в случае наступления беременности следует учитывать возможность рецидива гепатита после прекращения применения ламивудина.
Митохондриальная дисфункция
В исследованиях in vitro и in vivo было продемонстрировано, что аналоги нуклеозидов и нуклеотидов способны вызывать повреждения митохондрий различной степени.
Были зарегистрированы сообщения о митохондриальной дисфункции у детей, подвергавшихся воздействию аналогов нуклеозидов внутриутробно и/или в послеродовом периоде.
Период грудного вскармливания
После приема внутрь ламивудин выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных концентрациям, обнаруженным в сыворотке крови.
На основании результатов исследования более 200 пар «мать/ребенок», получавших терапию ВИЧ-инфекции, концентрация ламивудина в сыворотке крови детей, находящихся на грудном вскармливании у матерей, получавших терапию ВИЧ-инфекции, очень низка (< 4 % от концентрации в сыворотке крови матери) и постепенно уменьшается до неопределяемого уровня при достижении грудными детьми 24-недельного возраста.
Данные по безопасности применения ламивудина у детей младше трех месяцев отсутствуют. ВИЧ-инфицированным
женщинам ни при каких обстоятельствах не рекомендуется проводить грудное вскармливание во избежание передачи ВИЧ ребенку.
Влияние Эпивира на репродуктивную функцию
Результаты исследований на животных показали, что ламивудин не оказывает влияние на фертильность.
Эпивир, инструкция по применению
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов.
Оптимальный режим дозирования определяет врач.
Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу и схему лечения устанавливают в зависимости от лабораторных и диагностических показаний.
Режим дозирования назначает врач.
Препарат Эпивир должен назначаться врачом, имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекции.
Препарат Эпивир принимают внутрь вне зависимости от приема пищи.
Для пациентов, которые испытывают трудности с проглатыванием таблеток, предназначена лекарственная форма раствора для приема внутрь.
При переходе от режима приема два раза в сутки к режиму приема один раз в сутки следует принять первую рекомендуемую однократную дозу примерно через 12 ч после последней принятой дозы по режиму двукратного приема, а затем продолжать принимать рекомендуемую однократную дозу примерно каждые 24 ч.
При возврате к режиму приема два раза в сутки следует принять первую рекомендуемую дозу по режиму двукратного приема примерно через 24 ч после последней принятой однократной дозы.
При переходе от приема препарата в форме раствора к приему препарата в форме таблеток, или наоборот, необходимо следовать рекомендациям по дозированию препарата, установленным для каждой конкретной лекарственной формы.
Взрослые и дети с массой тела не менее 25 кг
Рекомендуемая доза ламивудина составляет 300 мг (30 мл) в сутки.
Указанная суточная доза может быть разделена на два приема по 150 мг (15 мл) или приниматься однократно по 300 мг (30 мл) в сутки.
Особые группы пациентов
Дети (с массой тела менее 25 кг).
Дети младше 3 месяцев.
Имеющихся данных недостаточно для рекомендации режима дозирования.
Дети от 3 месяцев до 1 года.
Рекомендуемая доза составляет 0,5 мл/кг (5 мг/кг) два раза в сутки.
Если режим приема два раза в сутки невозможен, может быть рассмотрена возможность приема 1 мл/кг (10 мг/кг) один раз в сутки.
Следует учитывать, что для этой группы пациентов данные о приеме препарата в режиме один раз в сутки очень ограничены.
Дети старше 1 года.
Рекомендуемая доза составляет 0,5 мл/кг (5 мг/кг) два раза в сутки или 1 мл/кг (10 мг/кг) один раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста
Данные по применению ламивудина у этой категории пациентов отсутствуют, однако следует соблюдать особую осторожность при применении у таких пациентов в связи с возрастными изменениями, такими как ухудшение функции почек и изменение показателей крови.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени концентрация ламивудина в плазме крови (AUC) повышена вследствие снижения клиренса. Поэтому для таких пациентов необходима коррекция дозы препарата, как показано в представленных ниже таблицах.
Данные о применении ламивудина у детей с почечной недостаточностью отсутствуют.
Дозы у взрослых и детей назначаются исходя из массы тела пациента.
Следует рассмотреть необходимость снижения дозы и/или увеличения интервала приема препарата у детей в возрасте не менее 3 месяцев и с массой тела менее 25 кг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.
Прочие: общее недомогание.
Зарегистрированы случаи развития остеонекроза, в частности, у пациентов с общепризнанными факторами риска, на продвинутой стадии ВИЧ-инфекции или при длительной комбинированной антиретровирусной терапии.
Частота встречаемости этого явления неизвестна.
Во время проведения антиретровирусной терапии может отмечаться увеличение массы тела, а также повышение концентрации глюкозы и липидов в крови.
У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом на момент начала комбинированной антиретровирусной терапии возможно развитие воспалительной реакции на фоне бессимптомных оппортунистических инфекций или их остаточных явлений.
Аутоиммунные заболевания (такие как болезнь Грейвса и аутоиммунный гепатит) также наблюдались на фоне восстановления иммунитета, однако время первичных проявлений варьировало и заболевание могло возникать через много месяцев после начала терапии.
Дети
Дети 669 детей в возрасте от 3 месяцев до 17 лет, инфицированных ВИЧ-1, которые получали абакавир и ламивудин один или два раза в сутки, принимали участие в исследовании ARROW Trial (COL105677).
У пациентов детского возраста, принимавших препарат один или два раза в сутки, не были выявлены дополнительные проблемы, связанные с безопасностью, по сравнению со взрослыми пациентами.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу и по возможности, производителю Эпивир.
Противопоказания
Симптомы и признаки
Какие-либо специфические признаки или симптомы острой передозировки ламивудином не выявлены, за исключением тех, которые перечислены в качестве нежелательных реакций.
Лечение
В случае передозировки следует контролировать состояние пациента и по необходимости проводить стандартную поддерживающую терапию.
Поскольку ламивудин выводится из организма с помощью диализа, для лечения передозировки возможно применение непрерывного гемодиализа, однако специальные исследования не проводились.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.
Учитывая, что ламивудин выводится почти исключительно почками, коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется.
Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.
Ламивудин не применяют в комбинации с зидовудином при нейтропении (число нейтрофилов менее 750/мкл) или анемии (гемоглобин менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).
При появлении болей в животе, тошноты, рвоты или повышении уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови ламивудин следует отменить и не возобновлять его применение до исключения диагноза панкреатита.
Применение ламивудина не предупреждает возможность заражения при половом контакте или через кровь.
В период лечения следует иметь в виду возможность развития вторичной инфекции.
Использование в педиатрии
Опыт применения ламивудина у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.
Взаимодействие
При одновременном применении ламивудин увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, а его Cmax в плазме крови - на 28%. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.
Отмечен синергизм с зидовудином и другими противовирусными средствами, применяемыми при лечении инфекций, вызванных ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.
При одновременном применении с диданозином, сульфаниламидами, зальцитабином увеличивается риск развития панкреатита.
При одновременном применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, зальцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.
Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме крови.
Условия хранения Эпивир
При температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности Эпивир
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Цена Эпивир, где купить
Цена Эпивира в аптеках: от 1 560 рублей.
Информация о производителе Эпивир
ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!
