Яситара: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Торговое наименование: Яситара

Международное непатентованное название (МНН) или группировочное наименование: Ситаглиптин

Регистрационный номер:  ЛП-004566 от 01.12.17

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

	1 таб.
ситаглиптина фосфата моногидрат	32.125 мг
что соответствует содержанию ситаглиптина	25 мг

Вспомогательные вещества

• кальция гидрофосфат - 30 мг, 

• кроскармеллоза натрия - 2 мг, 

• повидон К90 (коллидон 90 F ) - 1.875 мг, 

• целлюлоза микрокристаллическая - 30 мг, 

• магния стеарат - 1 мг, 

• натрия стеарилфумарат - 3 мг.

Состав пленочной оболочки 

• поливиниловый спирт - 1.6 мг, 

• макрогол 4000 - 0.8 мг, 

• тальк - 0.65 мг, 

• титана диоксид - 0.95 мг.

Состав для дозировки 62,25 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

	1 таб.
ситаглиптина фосфата моногидрат	64.25 мг
что соответствует содержанию ситаглиптина	50 мг

Вспомогательные вещества 

• кальция гидрофосфат - 60 мг, 
• кроскармеллоза натрия - 4 мг, 
• повидон К90 (коллидон 90 F ) - 3.75 мг, 
• целлюлоза микрокристаллическая - 60 мг, 
• магния стеарат - 2 мг, 
• натрия стеарилфумарат - 6 мг.
  
  

Состав пленочной оболочки: поливиниловый спирт - 3.2 мг, макрогол 4000 - 1.6 мг, тальк - 1.3 мг, титана диоксид - 1.9 мг.

Состав для дозировки 128,5 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

	1 таб.
ситаглиптина фосфата моногидрат	128.5 мг
что соответствует содержанию ситаглиптина	100 мг

Вспомогательные вещества 

• кальция гидрофосфат - 120 мг, 
• кроскармеллоза натрия - 8 мг, 
• повидон К90 (коллидон 90 F ) - 7.5 мг, 
• целлюлоза микрокристаллическая - 120 мг, 
• магния стеарат - 4 мг, 
• натрия стеарилфумарат - 12 мг.
  
  

Состав пленочной оболочки: поливиниловый спирт - 6.4 мг, макрогол 4000 - 3.2 мг, тальк - 2.6 мг, титана диоксид - 3.8 мг.

Форма Яситара

Таблетки.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Классификация

Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат

Фармако-терапевтическая группа: Гипогликемическое средство - дипептидилпептидазы-4 ингибитор

Код АТХ: A10BH01 Средства для лечения сахарного диабета / Гипогликемические препараты, за исключением инсулинов

Фармакологические свойства

Пероральное гипогликемическое средство, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).

Фармакодинамика

Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). 

Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. 

При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы ситаглиптина приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ситаглиптина изучена у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

После приема внутрь препарата в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается быстрая абсорбция ситаглиптина с достижением Cmax через 1-4 ч. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8.52 мкмоль × ч при приеме внутрь в дозе 100 мг, Cmax составляла 950 нмоль. 

Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Внутри- и межиндивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны. 

Одновременный прием жирной пищи не влияет на фармакокинетику ситаглиптина.

Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема препарата в дозе 100 мг по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. После однократного приема препарата в дозе 100 мг средний Vd ситаглиптина у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Связывание ситаглиптина с белками плазмы составляет 38%.

Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью.

В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой. В течение 1 недели после приема препарата здоровыми добровольцами 14С-меченный ситаглиптин выводился: с мочой - 87% и калом -13%. T1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12.4 ч. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. 

Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. 

Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина.

Показания к применению

Монотерапия: в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете 2 типа.

Комбинированная терапия: сахарный диабет 2 типа для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-γ (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

Применение у пожилых пациентов

Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Противопоказания

• Сахарный диабет 1 типа; 
• диабетический кетоацидоз; 
• беременность; 
• период лактации (грудного вскармливания); 
• дети и подростки в возрасте до 18 лет; 
• повышенная чувствительность к ситаглиптину.

Яситара при беременности 

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Клинических исследований безопасности препарата Яситара у беременных женщин не проводилось.

При медицинских показаниях о необходимости применения Яситара (ситаглиптина) в период грудного вскармливания следует незамедлительно прекратить кормление грудью новорожденного. 

Яситара, инструкция по применению

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. 

Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Разовая доза - 100 мг 1 раз/сут.

При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (100 мг – 6.8%, 200 мг – 6.1%, плацебо – 6.7%), назофарингит (100 мг – 4.5%, 200 мг – 4.4%, плацебо – 3.3%).

Со стороны ЦНС: головная боль (100 мг – 3.6%, 200 мг – 3.9%, плацебо – 3.6%).

Со стороны пищеварительной системы: диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%), боли в животе (100 мг – 2.3%, 200 мг – 1.3%, плацебо – 2.1%), тошнота (100 мг – 1.4%, 200 мг – 2.9%, плацебо – 0.6%), рвота (100 мг – 0.8%, 200 мг – 0.7%, плацебо – 0.9%), диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия (100 мг – 2.1%, 200 мг – 3.3%, плацебо – 1.8%).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (100 мг – 1.2%, 200 мг – 0.9%, плацебо – 0.9%).

Со стороны лабораторных показателей: при дозах 100 мг/сут и 200 мг/сут - увеличение мочевой кислоты приблизительно на 0.2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5-5.5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 мг/сут и 200 мг/сут. 

Случаев развития подагры не зарегистрировано.

Передозировка

Лечение 

Удаление неабсорбированного Яситара из ЖКТ, мониторинг показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ. 

При необходимости — проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Ситаглиптин слабо диализируется. 

По показаниям клинических данных только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3-4-часового сеанса диализа. 

Пролонгированный диализ можно назначить в случае клинической необходимости. 

Данные об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина отсутствуют.

Особые указания

С осторожностью применнять у пациентов с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, а также пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Взаимодействие

Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым.

Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении ситаглиптина в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора P-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. 

Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые в упаковках по 14, 28, 56,84 и 98 штук в коробке.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.

14 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

28 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

56 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

84 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

98 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Условия хранения Яситара

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения Яситара

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия продажи

Отпускают по рецепту.

Цена Яситара, где купить

Цена Яситара в аптеках: в настоящее время можно приобрести аналогичные лекарственные средства под другим торговым наименованием.

Информация о производителе Яситара

Контакты Фармасинтез

625059, г. Тюмень, 7-ой км Велижанского тракта, д. 2.

Телефон 8 880 100 15 50

info@pharmasyntez.com

 

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!