Элькар раствор для внутривенного и внутримышечного введения: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Применяют в составе комплексной терапии при острых гипоксических состояниях: острая гипоксия мозга, ишемический инсульт, транзиторная ишемическая атака. 

Регистрационный номер: ЛСР-002224/08 

Торговое название препарата: Элькар (Elkar)

Международное непатентованное название: Левокарнитин  

Состав

Раствор - 1 мл.:

• Активное вещество: Левокарнитин (Карнифит) - 0,1 г;
• вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Лекарственная форма Элькара

Элькар раствор для внутривенного и внутримышечного введения 

Классификация

Фармакотерапевтическая группа: метаболическое средство 

Код АТX-[A16AA01]  Аминокислоты и их производные

Фармакологические свойства

Средство для коррекции метаболических процессов. 

Фармакодинамика

L-карнитин (природное вещество, родственное витаминам группы В) участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика жирных кислот через мембраны клеток из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты окисляются (процесс бета-окисления) с образованием большого количества метаболической энергии (в форме АТФ). L-карнитин повышает устойчивость нервной ткани к поражающим факторам (гипоксии, травме, интоксикации и др.), угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактатацидоза. 

Препарат восполняет щелочной резерв крови, способствует восстановлению ауторегуляции церебральной гемодинамики и увеличению кровоснабжения пораженной области, ускоряет репаративные процессы в очаге поражения и оказывает анаболическое действие.

Фармакокинетика

После в/в введения через 3 ч практически полностью выводится из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее – в мышцы. Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров ( более 80 % за 24 ч ). 

Показания к применению

Применяют в составе комплексной терапии при острых гипоксических состояниях (острая гипоксия мозга, ишемический инсульт, транзиторная ишемическая атака). 

Препарат назначают в остром, подостром и восстановительном периодах нарушений мозгового кровообращения. Применяют при дисциркуляторной энцефалопатии и различных травматических и токсических поражениях головного мозга, в восстановительном периоде после хирургических вмешательств. 

Элькар показан при первичном и вторичном дефиците карнитина, в том числе у больных хронической почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе; при кардиомиопатии, ишемической болезни сердца (стенокардия, острый инфаркт миокарда, постинфарктные состояния), гипоперфузии вследствие кардиогенного шока и других нарушениях метаболизма в миокарде.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость, беременность, период лактации (в настоящее время отсутствуют данные о возможности и безопасности применения препарата при беременности и в период лактации).

Раствор Элькар, инструкция по применению

Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Лекарственное средство Элькар раствор  предназначено для  внутривенного приема по следующей схеме:
в одной ампуле содержится 0,5 г действующего вещества. Элькар® вводят внутривенно капельно медленно или струйно (2-3 мин) или в/м. Перед в/в введением содержимое ампулы растворяют в 100-200 мл растворителя (0,9 % раствор хлорида натрия или 5 % раствор декстрозы (глюкозы)).

При острых нарушениях мозгового кровообращения назначают 1 г/сутки (2 ампулы) в течение 3 дней, а затем 0,5 г/сутки (1 ампула) в течение 7 дней. Через 10-12 дней возможны повторные курсы в течение 3-5 дней. При назначении препарата в подостром и восстановительном периоде, при дисциркуляторной энцефалопатии и различных поражениях головного мозга, дефиците карнитина больным вводят раствор Элькар из расчёта 0,5-1 г/сутки (1-2 ампулы) внутривенно (капельно, струйно) или в/м (2-3 раза в день) без разведения в течение 3-7 дней. 

При необходимости через 12-14 дней назначают повторный курс. Внутривенное введение, медленно (2-3 мин) назначают при вторичном дефиците карнитина при гемодиализе – 2 г (4 ампулы) однократно (после процедуры); при остром инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности – 3-5 г/сутки (6-10 ампул), разделённых на 2-3 приёма в первые 2-3 суток с последующим снижением дозы в 2 раза; при кардиогенном шоке – 3-5 г/сутки (6-10 ампул), разделённых на 2-3 приёма до выхода пациента из шока. 

Далее переходят на пероральный приём Элькар.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции, мышечная слабость (у пациентов с уремией). При быстром введении (80 кап/мин и более) возможно возникновение болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения. 

Взаимодействие Глюкокортикостероиды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени), другие анаболики усиливают эффект.

Условия хранения Элькара

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности Элькара

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия продажи

По рецепту врача

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл. 

По 5 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла с точкой или кольцом излома. 

По 10 ампул помещают в пачку с перегородками. 

Или по 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. Две контурные упаковки помещают в пачку из картона. В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению препарата. Упаковка для стационара. 

По 10 или 20 контурных ячейковых упаковок помещают в коробки из картона или в коробки из гофрированного картона. В каждую коробку помещают инструкции по применению в количестве, равном числу контурных ячейковых упаковок.

Цена Элькар, где купить

Цена Элькар раствор 30% 25 мл в аптеках: от 280 рублей до 345 рублей

Информация о производителе Элькар раствор

Контакты для обращений

125047, г. Москва, Оружейный пер., д. 25, стр. 1

Tел.:   +7 495 925 57 00

Электронная почта pikfarma@pikfarma.ru

https://www.pikfarma.ru/

Что такое L-карнитин

L-карнитин — это витаминоподобное вещество, выполняющее ряд важных функций в организме человека. 

Метаболические функции L-карнитина связаны с транспортом жирных кислот в митохондрии с их последующим окислением и выделением энергии в виде АТФ, модуляцией внутриклеточного гомеостаза кофермента А в матриксе митохондрий, детоксикацией избытка уксусной и ряда органических кислот, а также участием в процессе гликолиза, обмене кетоновых тел и холина. Столь важное значение в метаболизме жиров, глюкозы, аминокислот и энергообразвании позволяет отнести карнитин к незаменимым веществам.

По химическому составу карнитин является триметиламмониевым (бетаиновым) производным?-амино-?-гидромаслянной кислоты и представляет собой низкомолекулярное вещество (С7Н15NО3) с массой молекулы 161,21 Дальтон. Молекула Карнитина имеет один хиральный центр, т. е. имеет два стереоизомера. Биологически активным является его природный L-изомер, в связи с чем, в качестве пищевой добавки или лекарственного препарата применяют только L — карнитин.


Карнитин в своей естественной форме (L-карнитин) содержится во всех органах, особенно в больших количествах в тканях, нуждающихся в высоком энергетическом обеспечении — мышцах, миокарде, мозге, печени, почках. Потребность в L-карнитине индивидуальна ( в среднем 200-500 мг в сутки для взрослого человека) и возрастает в разы при умственных, физических и эмоциональных нагрузках, заболеваниях и функциональных состояниях сопровождающихся энергодефицитом и/или тканевой гипоксией.

Эндогенный синтез у взрослого человека обеспечивает только около 10% потребности организма в L-карнитине и требует участия витамина С, почти всей группы В, фолиевой кислоты, железа, ряда аминокислот и ферментов; при дефиците хотя бы одного из компонентов развивается недостаточность карнитина с ее многообразными системными проявлениями.

У детей раннего возраста эндогенный синтез L-карнитина практически не осуществляется, что делает их более уязвимыми к дефициту экзогенного поступления карнитина с продуктами питания (особенно животного белка). Обычный пищевой рацион покрывает потребность в карнитине в лучшем случае наполовину. Все это обуславливает необходимость использования L-карнитина в фармакологических концентрациях.

Карнитин в своей естественной форме (L-карнитин) содержится во всех органах, особенно в больших количествах в тканях, нуждающихся в высоком энергетическом обеспечении — мышцах, миокарде, мозге, печени, почках. Потребность в L-карнитине индивидуальна ( в среднем 200-500 мг в сутки для взрослого человека) и возрастает в разы при умственных, физических и эмоциональных нагрузках, заболеваниях и функциональных состояниях сопровождающихся энергодефицитом и/или тканевой гипоксией.

Эндогенный синтез у взрослого человека обеспечивает только около 10% потребности организма в L-карнитине и требует участия витамина С, почти всей группы В, фолиевой кислоты, железа, ряда аминокислот и ферментов; при дефиците хотя бы одного из компонентов развивается недостаточность карнитина с ее многообразными системными проявлениями.

У детей раннего возраста эндогенный синтез L-карнитина практически не осуществляется, что делает их более уязвимыми к дефициту экзогенного поступления карнитина с продуктами питания (особенно животного белка). Обычный пищевой рацион покрывает потребность в карнитине в лучшем случае наполовину. Все это обуславливает необходимость использования L-карнитина в фармакологических концентрациях.

Функции L-карнитина

Основная функция L-карнитина — энергетическая:

• при достаточном поступлении кислорода достигается посредством транспорта длинноцепочечных жирных кислот в форме ацил-L-карнитина через внутреннюю мембрану митохондрий с целью дальнейшего β-окисления и образования АТФ.

• в условиях гипоксии / ишемии L-карнитин при высокой биодоступности в фармакологических концентрацияхснижает β-окисление ЖК (1) и стимулирует окисление глюкозы (2):
  (1) из ацетил-КоА при участии ацетил-КоА-карбоксилазы и инсулина образуется малонил-КоА, который ингибирует карнитиновую пальмитоил-трансферазу 1 (CPT 1), ответственную за перенос ацильных остатков ЖК с ацил-КоА на L-карнитин. В результате снижается образование ацил-карнитинов, которые затем транспортируются карнитин-ацил-карнитин-транслоказой (CACT) в митохондриальный матрикс и, как следствие, снижается β-окисление.
• 
  

Обозначения на рисунке: МХ — митохондрия, КоА – коэнзим А, ДЦ-ацил-КоА — длинноцепочечный ацил — КоА, СЦ — ацил-КоА — среднецепочечный ацил-КоА, КЦ-ацил-КоА — короткоцепочечный ацил-КоА, PDH — митохондриальная пируватдегидрогеназный комплекс, СРТ1, 2 — карнитиновая пальмитоилтрансфераза-1, -2, САСТ — карнитинацилкарнитинтранслоказа, LCAC — длинноцепочечный ацилкарнитин, CrAT — карнитинацетилтрансфераза
(2) концентрации ацетил-КоА и ацетил-L-карнитина находятся в равновесии и описываются уравнением реакции c константами равновесия, которые обусловлены активностью ферментов CPT 1 и CPT 2:



Из данного уравнения следует то, что при высокой концентрации L-карнитина повышается образования ацетил — L-карнитина и происходит регенерация КоА-SH, наличие у которого свободной SH-группы необходимо для нормального функционирования митохондриальных ферментативных комплексов, что необходимо для работы цитратного цикла. При этом, уменьшается концентрация ацетил-КоА — мощного ингибитора пируватдегидрогеназного комплекса (PDH), т. е. стимулируется более экономный по кислороду путь образования АТФ — аэробный гликолиз.

В основе цитопротективных эффектов L-карнитина лежит сложный комплекс процессов, связанных со снижением уровня активных форм кислорода (АФК) в экстремальных состояниях клеток, который обусловлен системным увеличением антиоксидантной защиты, осуществляемой на разных уровнях, по разным механизмам. 

L-карнитин является прямым и опосредованным антиоксидантом, увеличивает экспрессию, синтез и активность антиоксидазных ферментов, а также протективных агентов (GSH, сиртуины, HSPs и др.). Подавляет активность ферментов, образующих АФК, в результате связывания металлов с переменной валентностью (Fe2+, Cu2+) в их активных центрах. Прерывает и предупреждает образование АФК в цепных реакциях, выступая в качестве ловушек начальных радикалов. L-карнитин разлагает пероксиды и превращает их в неактивные, нетоксические продукты. 

Участвует в репарации и восстановлении поврежденных макромолекул и тем самым сохраняет жизнеспособность клеток в условиях оксидативного стресса. Центральным механизмом действия L-карнитина является его влияние на клеточную редокс-сигнализацию и совокупность факторов транскрипции генов, контролирующих антиоксидантные и антивоспалительные процессы, снижение активности которых спасает клетки сердечно-сосудистой системы от повреждений и гибели, вызываемой различными видами стрессов, включая оксидантный стресс.

В результате, L-карнитин при гипоксии / ишемии:

• нормализует активность митохондриальных ферментных систем для образования АТФ
• снижает образование лактата в клетках, т. е. смещает путь образования АТФ от анаэробного окисления глюкозы в сторону более эффективного по кислороду – аэробного
• способствует сохранению структуры клеточных мембран — тормозит процесс сборки мега-поры (пора с транзиторной проницаемостью) на внутренней мембране митохондрии за счет антиоксидантных свойств, т. е. препятствует набуханию и гибели митохондрий
• препятствует развитию клеточного апоптоза (ингибирует синтез церамидов – эндогенных промоторов апоптоза и активность каспаз – ключевых медиаторов апоптоза)

Другие функции L — карнитина:

• усиливает процесс дезинтоксикации путем участия в транспорте органических кислот и ксенобиотиков из клетки
• повышает образование антипролиферазных, противовоспалительных и антиоксидантных молекул (гемоксигеназы)

Клинические преимущества Элькара

Элькар  (левокарнитин) раствор для приема внутрь 300 мг/мл – безрецептурный лекарственный препарат метаболического действия на основе левокарнитина (L-карнитина).

Препарат оказывает энерготропное, антиоксидантное, антигипоксантное, анаболическое, кардиопротективное действия.
Элькар применяется в качестве лечебного и профилактического средства при заболеваниях и патологических состояниях, сопровождающихся энергодефицитом и/или тканевой гипоксией, в том числе: при врождённой митохондриальной патологии. Может назначаться с первых дней жизни.

Элькар повышает эффективность выхаживания недоношенных и доношенных детей с гипотрофией, патологической желтухой новорождённых; повышает эффективность терапии у детей с миокардитами, нарушением сердечного ритма, с гиперактивным мочевым пузырём и др. заболеваниями; снижает частоту и длительность простудных заболеваний у часто болеющих детей.

Эффективность и безопасность препарата доказаны в клинических исследованиях которые были проведены в ведущих медицинских учреждениях РФ.

Элькар включён в ряд клинических стандартов и рекомендаций

Элькар улучшает энергообеспечение и обмен веществ в организме:

• повышает энергообразование в клетках, обеспечивая перенос длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии клеток для участия в процессе бета-окисления
• улучшает обмен липидов
• нормализует белковый обмен, улучшает усвоение белка, поступающего с пищей
• повышает секрецию и ферментативную активность желудочного и кишечного соков, улучшает усвоение пищи
• ускоряет выведение из организма новорожденного непрямого билирубина и улучшает метаболическую адаптацию новорожденных к непрямой гипербилирубинемии

Улучшает функции миокарда:

• нивелирует или существенно уменьшает признаки электрической нестабильности миокарда и вегетативной дисфункции,
• улучшает проводимость, нормализует частоту сердечных сокращений,
• уменьшает уровень активности кардиоспецифических ферментов,
• оказывает кардиопротективное действие,
• повышает толерантность к физической нагрузке

Улучшает функцию мочевой системы:

• действует на основные патогенетические звенья расстройств мочеиспускания при гиперактивном мочевом пузыре (устраняет тканевую гипоксию, митохондриальную дисфункцию, энергодефицит) снижает число эпизодов недержания мочи, позитивно влияет на резервуарную функцию мочевого пузыря,
• нивелирует негативные действия ксенобиотиков на почки, способствует выведению ксенобиотиков из организма

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!