Ацетазоламид-Акри: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Торговое название: Ацетазоламид-Акри (Acetazolamide-Akri)

Международное непатентованное название  (МНН) или группировочное наименование: Ацетазоламид

Регистрационный номер: ЛП-003122

Состав

Одна таблетка содержит: Активное вещество: ацетазоламид в пересчете на 100% вещество – 250 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 83,15 мг, повидон (тип К90) – 6,25 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,8 мг, кроскармеллоза натрия – 7 мг, магния стеарат – 1,8 мг.

Лекарственная форма Ацетазоламида

Таблетки 

Описание формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета, с фаской и риской.

Классификация

Фармакотерапевтическая группа: диуретическое средство.

КОД АТХ: S01EC01 Ингибиторы карбоангидразы

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na+) и водорода (Н+) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Na+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na+ на ионы калия (К+), что приводит к большим потерям К+ и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. 

Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы. 

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня. 

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, так как ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость. Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. 

Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени – в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. 

Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

Показания к применению

− отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом).
− купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка пациентов, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии).
− при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам.
− острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации).
− внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Противопоказания

− Повышенная чувствительность к ацетазоламиду (или другим сульфонамидам), а также любым другим компонентам препарата;
− острая почечная недостаточность; уремия; печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии); − рефрактерная гипокалиемия и гипонатриемия; метаболический ацидоз; гипокортицизм; болезнь Аддисона;
− декомпенсированный сахарный диабет; беременность (I триместр); период лактации; детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма). 

С осторожностью

Отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), беременность (II и III триместр), пожилой возраст, нарушение водно-электролитного баланса, нарушение функции печени, у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей.

Применение Ацетазоламида при беременности 

В период беременности препарат Ацетазоламид-Акри противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Ацетазоламид Акри грудное вскармливание необходимо прекратить.

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы. Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать содержание электролитов в плазме крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Ацетазоламид, инструкция по применению

Оптимальный режим дозирования определяет лечащий  врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Согласно действующей инструкции лекарственное средство Ацетазоламид Акри предназначено для перорального (внутреннего) приема по следующей схеме: внутрь, строго по назначению врача. 

В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не следует увеличивать дозу. 

Отечный синдром

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат Ацетазоламид-Акри 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект. 

Глаукома 

Препарат Ацетазоламид-Акри следует принимать в составе комплексной терапии. Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. 
Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня. 

У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки. 

При острых приступах глаукомы: по 25 0 мг 4 раза в сутки. 

Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы: 10 -15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема. 

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. 

При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты. При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции. 

Эпилепсия

Дозы для взрослых: 250-500 мг в сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При одновременном применении препарата Ацетазоламид-Акри с другими противосудорожными препаратами в начале лечения назначают 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг в сутки, разделенные на 1- 4 приема. 

Максимальная суточная доза – 750 мг. 

Острая «высотная» болезнь

Рекомендуется применение препарата в дозе 500 -1000 мг в сутки. В случае быстрого восхождения – 1000 мг в сутки. Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо. Внутричерепная гипертензия. Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125 -250 мг каждые 8 -12 часов. 
Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, усталость, головокружение, атаксия, сонливость и дезориентация, судороги, вялый паралич и светобоязнь, нарушение осязания, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности). 

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мелена, снижение аппетита, нарушение вкуса, фульминантный некроз печени. 

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, нефролитиаз. 

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, геморрагический диатез. 

Аллергические реакции: кожная сыпь в форме полиморфной эритемы, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия. Лабораторные показатели: гематурия, глюкозурия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, нарушение водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз). Прочие: преходящая близорукость, мышечная слабость.

Взаимодействие

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов. Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на центральную нервную систему. 

При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида. Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови. 

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств. Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие. Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином). 

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками. Увеличение гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами. Ацетазоламид усиливает действие эфедрина. 

Повышает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов. Ацетазоламид может повышать концентрацию циклоспорина. Увеличивает выведение лития. Ацетазоламид может снижать антисептическое действие метенамина на мочеполовую систему. Одновременное использование ацетазоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск формирования камней в почках.

Особые указания

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Препарат Ацетазоламид-Акри, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диурез, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез. Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у пациентов с легочной эмболией иэмфиземой легких. Препарат защелачивает мочу.

Препарат Ацетазоламид-Акри следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
 
В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.
Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию потенциально опасных устройств. Препарат Ацетазоламид-Акри, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. 

Форма выпуска

Таблетки 250 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 

Условия хранения Ацетазоламида

 
При температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности Ацетазоламида

 
Срок годности. 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия продажи

 
Отпускают по рецепту.

Цена Ацетазоламида, где купить

Цена Ацетазоламид-Акри в аптеках: от 175  рубля до 265 рублей 

Информация о производителе Ацетазоламид-Акри

Контакты для обращений в АКРИХИН

142450, Московская область, Ногинский район, г.Старая Купавна, ул. Кирова, д.29.

Телефон: +7 (495) 702-95-03.

Электронный адрес: info@akrikhin.ru

http://akrikhin.ru/

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!