Зодак: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Международное непатентованное название (МНН): Цетиризин (Cetirizine)

Регистрационный номер: П N013867/01

Состав

Одна таблетка Зодак содержит: 

Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг; 

Вспомогательные вещества: ядро: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат; оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол-6000, тальк, титана диоксид, симетикона эмульсия SE 4.

Форма Зодак

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Описание лекарственной формы

Продолговатой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской для деления с одной стороны.

Классификация

Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ: R06AE07 Производные пиперазина

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зодак является противоаллергическим средством второго поколения, оказывающим пролонгированное действие.

Цетиризин - активное вещество препарата. 

Зодак - является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. 

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.

Клиническая эффективность и безопасность Зодак

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких. Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения. В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. 

Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами. В клинических исследованиях показано, что цетиризин начинает действовать через 20 минут после приема, его эффект сохраняется до 24 часов.

Клиническая безопасность у детей 

В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении.

Фармакокинетика 

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима. 

Распределение 
Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Кажущийся объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. Метаболизм Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму 

Выведение 

Период полувыведения (T1/2) составляет примерно 10 часов. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде. 

Пожилые пациенты 

У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с лицами не пожилого возраста. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов. 

Пациенты с почечной недостаточностью 

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. 

Для пациентов с почечной недостаточностью среднетяжелого или тяжелого течения требуется соответствующее изменение режима дозирования. 

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе. 

Пациенты с печеночной недостаточностью 

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг T1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная всасывание 

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл. 

Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) и площадь под кривой «концентрация- время» (AUC) имеют однородный характер. 

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается недостаточность. 

Дети 

Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - снижено до 3,1 часа.

Показания препарата Зодак

Показан у взрослых и детей с 6 лет и старше для облегчения: 

• назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы; 
• симптомов хронической идиопатической крапивницы.
  

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата Зодак; 
• терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин); 
• наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо - галактозной мальабсорбции; 
• беременность;
• детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы) 
  

Зодак с осторожностью 

• Хроническая почечная недостаточность (при КК ˃ 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); 
• пациенты пожилого возраста (возможно снижение скорости клубочковой фильтрации); 
• эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; 
• пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы); 
• период грудного вскармливания

Зодак, инструкция по применению 

Оптимальный режим дозирования определяет лечащий  врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Согласно действующей инструкции лекарственное средство Зодак предназначено для перорального (внутреннего) приема по следующей схеме: внутрь, таблетки рекомендуется запивать стаканом воды. 

Взрослым 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. 

Пациенты пожилого возраста 
Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена. 

Пациенты с почечной недостаточностью 

Поскольку Зодак выводится из организма в основном почками, при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК). 

Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = 140 - возраст Х масса тела/72 Х КК сыворот (мг/дл)

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85. 

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек:

Норма >/= 80 КК - 5 мг один раз в сутки

Легкая >/=50 - 79 - 5 мг один раз в сутки

Умеренная >/= 30- 49 5 мг один раз в 2 сутки

Тяжелая < 30 5 мг один раз в 3 сутки

Терминальная стадия, пациенты на диализе < 10 - ПРОТИВОПОКАЗАНО

У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом КК и массы тела. 

Специальных рекомендаций по применению у детей с нарушением функции почек нет. 

Пациенты с нарушением функции печени 

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше). 

Зодак детям, инструкция по применению 

Дети от 6 до 12 лет 5 мг (1/2 таблетки) два раза в день 
Дети старше 12 лет 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов. Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Зодак при беременности 

Беременность 

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью. 

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому Зодак не следует применять при беременности. 

Грудное вскармливание 

Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания Зодак применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. 

Фертильность 

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Побочные действия

Данные, полученные в клинических исследованиях.

Обзор 

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. 

В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС. Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1- рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту. 

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. 

В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида. 

Перечень нежелательных побочных реакций 

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина с плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности. 

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0 % или выше:

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)	Цетиризин 10 мг (n = 3260)	Плацебо (n = 3061)
Общие нарушения и нарушения в месте введения Утомляемость	1,63%	0,95%
Нарушения со стороны нервной системы Головокружение Головная боль	1,10% 7,42%	0,98% 8,07%
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе Сухость во рту Тошнота	0,98% 2,09% 1,07%	1,08% 0,82% 1,14%
Нарушения психики Сонливость	9,63%	5,00%
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Фарингит	1,29%	1,34%

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. 

При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность. 

Побочные действия у детей 

 
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше:

Опыт пострегистрационного применения 

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции. 

Со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: тромбоцитопения. 

Нарушения со стороны иммунной системы 
Редко: реакции гиперчувствительности. Очень редко: анафилактический шок. 

Нарушения метаболизма и расстройства питания 
Частота неизвестна: повышение аппетита. 

Расстройства со стороны психики 
Нечасто: возбуждение. Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна. Очень редко: тик. Частота неизвестна: суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Со стороны нервной системы 
Нечасто: парестезии. Редко: судороги. Очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор. Частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.

Со стороны органа зрения 
Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм. Частота неизвестна: васкулит. Со стороны органов слуха Частота неизвестна: вертиго. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы 
Редко: тахикардия. 

Со стороны пищеварительной системы 
Нечасто: диарея. Гепатобилиарные расстройства Редко: печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гаммаглутамилтрансферазы и билирубина). 

Со стороны кожи 
Нечасто: сыпь, зуд. Редко: крапивница. Очень редко: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы 
Очень редко: дизурия, энурез. Частота неизвестна: задержка мочи. 

Со стороны костно-мышечной системы: 
Частота неизвестна: артралгия. 

Общие расстройства 

Нечасто: астения, недомогание. Редко: периферические отеки. Исследования Редко: повышение массы тела. Описание отдельных нежелательных реакций 

После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, (в том числе интенсивного зуда) и/или крапивницы. 

Оповещение о побочных реакциях: большое значение имеет система оповещения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата. 

Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.

Зодак с алкоголем

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем.

Передозировка 

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы:
спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи. 

Лечение передозировки Зодаком

Сразу после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие 

На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина, взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно. Не было отмечено значимых взаимодействий с псевдоэфедрином и теофиллином (в дозе 400 мг в сутки) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия. 

Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект алкоголя (при его концентрации в крови 0,5 г/л). 

Особые указания

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н1 - гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций. 

Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не должен назначаться пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатке лактазы или синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции. После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.

Меры предосторожности детям

Цетиризин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не рекомендуется назначать детям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку у этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь). 

Влияние на способность управлять автомобилем

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятиями потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. 

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 7 или 10 таблеток в PVC/PVDC/Al блистер. Каждый блистер по 7 таблеток; по 1, 3, 6, 9 или 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. 

Производитель Зодак

Зентива к.с., Чешская Республика. У кабеловны 130,

10237, Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

Условия хранения Зодак 

Хранить при температуре не выше 25 °С. 

Хранить в недоступном для детей месте. 

Cрок годности Зодак 

3 года. 

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. 

Условия продажи

Отпускают без рецепта.

Цена Зодак, где купить

Цена Зодак в аптеках: от 129 рублей до 1 89 рублей (10 мг / 10 таблеток)

Цена Зодак в аптеках: от 258 рублей до 336 рублей (10 мг / 30 таблеток)

Организация принимающая претензии по препарату: Зодак

Контакты Санофи

125009 Москва, Ул. Тверская 22, БЦ Саммит

Телефон: +7 495 721 14 00

https://www.sanofi.ru/

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!