Антигистаминные препараты нового поколения: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

В настоящее время роль седативных антигистаминных препаратов при аллергических заболеваниях невелика. Менее седативные антигистаминные препараты не менее эффективны.

Менее седативные антигистаминные препараты можно принимать длительное время без потери эффективности и с сохранением хорошего профиля безопасности.

Введение

Антигистаминные препараты используются для лечения аллергических состояний. Они применяются для лечения зуда, возникающего в результате высвобождения гистамина.

Первые антигистаминные препараты так называемого "первого поколения", такие как прометазин, вызывали седативный эффект. С новыми антигистаминными препаратами "второго поколения", такими как лоратадин, и антигистаминными препаратами "третьего поколения", такими как дезлоратадин проблема седативного эффекта стала не такой выраженной.

Фармакология антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты связываются с гистаминовыми рецепторами на поверхности клеток. В организме существует четыре типа гистаминовых рецепторов (H1-H4), причем наиболее широко выражены H1 и H2.

Гистаминовые рецепторы H1 находятся на различных клетках, включая гладкомышечные клетки дыхательных путей и сосудов, эндотелиальные клетки, эпителиальные клетки, эозинофилы и нейтрофилы. Хотя рецепторы связывают гистамин, они также могут сигнализировать конститутивно без связывания гистамина с поверхностью клетки. Существует баланс между активной и неактивной формами рецептора. Присутствие гистамина стабилизирует рецептор в активной форме, а антигистаминные препараты стабилизируют неактивную форму рецептора. Поэтому антигистаминные препараты H1 действуют как обратные агонисты.

Лоратадин метаболизируется в печени, в то время как цетиризин, дезлоратадин и фексофенадин метаболизируются в ней незначительно. Цетиризин выводится с мочой, а фексофенадин - с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек следует рассмотреть возможность снижения дозы.

Седативные антигистаминные препараты первого поколения в настоящее время не играют большой роли в терапии. Их неблагоприятный профиль побочных эффектов побудил Глобальную европейскую сеть по аллергии и астме рекомендовать, чтобы эти антигистаминные препараты отпускались только по рецепту. Основными причинами беспокойства являются их седативные свойства и нарушение сна.

Исследования показали более низкую успеваемость в школе у детей с аллергическим ринитом, получавших седативные антигистаминные препараты, по сравнению с детьми, получавшими антигистаминные препараты нового поколения, и здоровыми детьми. Аудит выявил ряд автомобильных катастроф, приписываемых седативным антигистаминным препаратам, и ни одной аварии, приписываемой препаратам нового поколения.

Седативные антигистаминные препараты также могут оказывать антихолинергическое действие, что является особенно проблематичным у пожилых пациентов, которые более подвержены таким побочным эффектам, как сухость во рту, задержка мочи и бред.

Антигистаминные препараты нового поколения

Такие антигистаминные препараты H1 обладают меньшим седативным действием. Хотя в ограниченных исследованиях все новые препараты выглядят одинаково эффективными, долгосрочных исследований мало. Поэтому пациент может выбрать тот препарат, который ему больше подходит, или ту форму выпуска (размер таблеток), которая нравится ему больше. Для педиатрических суспензий выбор может определяться предпочитаемым вкусом.

Антигистаминные препараты при беременности

При беременности они могут использоваться по любому из общих показаний к их применению, поскольку имеют самые убедительные доказательства безопасности. Их принимало большое количество беременных женщин и женщин детородного возраста без какого-либо доказанного увеличения числа пороков развития или вреда для плода.

Исключением является прометазин, в отношении которого в исследованиях на животных (при очень высоких дозах) были зарегистрированы побочные явления. Однако беременных женщин следует предупредить о других аспектах безопасности, таких как седативный эффект, и подумать о том, не следует ли им водить машину во время приема этих препаратов. 

Более новые антигистаминные препараты, вероятно, также безопасны при беременности, но их использовало не так много женщин, поэтому они не имеют таких же доказательств безопасности.

Аллергический ринит

Аллергический ринит — это воспаление носа, вызванное высвобождением гистамина и других медиаторов в результате IgE-опосредованной дегрануляции тучных клеток в носу. Другие заболевания могут вызывать похожие симптомы, но их можно отличить от аллергического ринита с помощью аллергопробы, подтверждающей положительный аллерген-специфический IgE к определенным триггерам. Аллергический ринит может быть сезонным (обычно вызванным пыльцой травы, деревьев или сорняков) или многолетним (вызванным такими триггерами, как шерсть домашних животных, клещи домашней пыли или плесень). Важно спросить пациента, есть ли у него симптомы респираторных заболеваний, поскольку обострение аллергического ринита может привести к усилению симптомов астмы.

Избегание провоцирующих факторов - первый шаг в лечении аллергического ринита, но некоторых провоцирующих факторов бывает трудно избежать. Лекарства могут помочь, и пероральные антигистаминные препараты являются одним из основных методов лечения. Они особенно полезны при зуде в носу, чихании и ринорее, но менее эффективны при обструкции носа. Пероральные антигистаминные препараты также помогают лечить сопутствующие конъюнктивальные симптомы.

Существуют также назальные антигистаминные препараты местного действия, такие как азеластин, которые рекомендуются при легкой форме заболевания, ограниченной носом, и для лечения по требованию. Для повышения эффективности пероральных антигистаминных препаратов при аллергическом рините для тех, у кого сохраняются симптомы, предпочтительной местной терапией является кортикостероидный назальный спрей. Данные спреи следует считать препаратами первой помощи при умеренном и тяжелом аллергическом рините.

Существуют также комбинированные препараты, содержащие кортикостероиды и антигистаминные средства. Вспомогательные средства, такие как интраназальный ипратропия бромид, могут быть полезны для уменьшения ринореи у пациентов с многолетним аллергическим ринитом, а орошение носа солевым раствором может улучшить симптомы и уменьшить потребность в пероральных антигистаминных препаратах.

Аллергический конъюнктивит

Как и аллергический ринит, аллергический конъюнктивит является IgE-опосредованным. Он может быть сезонным из-за поллиноза или многолетним из-за аллергенов, присутствующих круглый год. Сезонный аллергический конъюнктивит обычно связан с той или иной степенью аллергического ринита, поэтому первым шагом в лечении является избегание аллергенов.

При аллергическом конъюнктивите можно использовать пероральные антигистаминные препараты или, если симптомы связаны только с глазами, рекомендуется применять антигистаминные препараты местного действия со стабилизаторами тучных клеток или без них. Некоторые препараты местного действия, такие как кетотифен, азеластин и олопатадин, обладают одновременно антигистаминным и стабилизирующим действием на тучные клетки. Также доступны стабилизаторы тучных клеток, такие как кромогликат натрия. Местные антигистаминные препараты дают немедленное облегчение, в то время как стабилизаторы тучных клеток обеспечивают более длительную защиту.

В настоящее время при ограниченном глазном заболевании рекомендуются либо антигистаминные препараты местного действия, либо стабилизаторы тучных клеток, либо препараты двойного действия.

Острые аллергические реакции

Новые антигистаминные препараты H1 являются основным средством лечения легких и умеренных аллергических реакций, вызывающих специфическую для аллергена дегрануляцию тучных клеток. Пациентам с известной пищевой аллергией рекомендуется иметь при себе H1-антигистаминные препараты нового поколения, как часть плана действий при аллергии. Следует избегать применения антигистаминных препаратов старого поколения, потому что их седативный эффект может маскировать ухудшение сознания, вызванное основной аллергической реакцией, что свидетельствует о начале анафилаксии и необходимости введения адреналина (эпинефрина).

Крапивница

Примерно в 50% случаев острая крапивница не связана с IgE-опосредованной дегрануляцией тучных клеток, а возникает в результате прямой дегрануляции тучных клеток в результате спонтанной активации или инфекции. У детей наиболее частой причиной крапивницы является инфекция, а не IgE-опосредованные аллергические реакции.

Независимо от причины крапивницы, основным методом лечения являются антигистаминные препараты. Если сыпь не проходит при приеме этих антигистаминных препаратов (даже на время), следует пересмотреть вопрос о том, является ли сыпь действительно крапивницей.

Хроническая спонтанная крапивница является длительным состоянием спонтанной дегрануляции тучных клеток и может возникать в сочетании с различными формами физической крапивницы, вызванной воздействием:

• воды (аквагенная)
• пота (холинергическая)
• солнца (солнечная)
• холода

У таких пациентов может наблюдаться дерматографизм. Это рубцевание кожи после царапины или легкого надавливания.

Менее седативные антигистаминные препараты H1 также являются основой лечения хронической спонтанной крапивницы. Она определяется появлением крапивницы по крайней мере несколько раз в неделю в течение более шести недель. Антигистаминные препараты наиболее эффективны при регулярном приеме (два раза в день), чтобы предотвратить появление крапивницы, а не ждать ее появления. При необходимости антигистаминные препараты можно использовать в дозе, в четыре раза превышающей рекомендуемую. Если H1-антигистаминные препараты не эффективны при такой дозе, можно добавить H2-антигистаминные препараты, такие как ранитидин и фамотидин (которые блокируют H2-рецепторы, находящиеся в желудке, гладкой мускулатуре сосудов и других местах). Их назначают дважды в день с той же общей дозой, что и при гастроэзофагеальном рефлюксе. H2-антигистаминные препараты сами по себе не помогают при крапивнице, но могут усилить действие H1-антигистаминных препаратов.

Хроническая спонтанная крапивница — это рецидивирующее, ремиттирующее заболевание, которое может спонтанно улучшаться. Поэтому пациентам рекомендуется периодически снижать или прекращать прием антигистаминных препаратов, чтобы убедиться в том, что эти лекарства все еще необходимы. Хроническая спонтанная крапивница может быть аутоиммунным заболеванием. Она также может быть маркером других основных аутоиммунных заболеваний, в частности аутоиммунитета щитовидной железы, поэтому пациенты должны пройти обследование для исключения сопутствующих заболеваний.

Побочные эффекты и передозировка 

Новые, менее седативные антигистаминные препараты имеют очень мало побочных эффектов. Цетиризин чаще всего вызывает седативный эффект, особенно в высоких дозах. Хотя и очень редко, идиосинкразические реакции гиперчувствительности были описаны для каждого из антигистаминных препаратов. Другие зарегистрированные побочные эффекты - головная боль, усталость, сонливость, бессонница и сыпь. Седативные антигистаминные препараты были связаны со снижением судорожного порога. Сообщения о судорогах у пациентов, принимающих менее седативные антигистаминные препараты, были получены органами по безопасности лекарств, но причинная связь с антигистаминными препаратами не была подтверждена.

Передозировка более новых, менее седативных антигистаминных препаратов может привести к тахикардии, сонливости, возбуждению, желудочно-кишечным эффектам и головной боли. Рекомендуется проведение ЭКГ. Передозировка седативных антигистаминных препаратов может привести к опасной седации, а также к антихолинергическим проявлениям. Также могут возникнуть судороги и нарушения сердечной проводимости.

Заключение

Антигистаминные препараты эффективно снимают зуд, вызванный высвобождением гистамина. Они играют важную роль в лечении аллергического ринита, аллергического конъюнктивита и крапивницы. Старые антигистаминные препараты вызывали седативный эффект, поэтому в настоящее время они вытеснены новыми, менее седативными 
препаратами.

Цена на Антигистаминные препараты

Стоимость в аптеках в зависимость от торгового названия категории антигистаминных препаратов: от 25 рублей и до 4 500 рублей.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!