Дротаверин: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Дротаверин

Торговое название:  Дротаверин (Drotaverine)
Международное непатентованное название  (МНН) или группировочное наименование: Дротаверин (Drotaverine)
Регистрационный номер: ЛС-000705

Состав Дротаверина

Одна таблетка содержит:
действующее вещество: дротаверина гидрохлорид – 40 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 60,1 мг, крахмал картофельный –
30,1 мг, повидон К-17 – 5,8 мг, тальк – 2,6 мг, магния стеарат – 1,4 мг.

Лекарственная форма: таблетки
Описание
Круглые таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.

Классификация

Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.
Код АТХ: A03A D02 Папаверин и его производные

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 

Дротаверин, миотропный спазмолитик. Обладает сосудорасширяющим действием.

В сравнении с папаверином оказывает более продолжительное и выраженное действие, несмотря на сходство фармакологических свойств и химической структуры. Механизм воздействия направлен на снижение поступления кальция в гладкомышечную ткань. Дротаверина гидрохлорид расширяет кровеносные сосуды, снижает перистальтику кишечника, тонус гладкомышечной ткани внутренних органов. 
Действие препарата направлено на снижение тонуса и двигательной активности гладких мышц внутренних органов. При этом указанные эффекты сопровождаются умеренным расширением кровеносных сосудов.
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Снижающий концентрацию ионов Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Ca2+ . In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических
дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочнокишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы. 
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.
Выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой, центральной и вегетативной нервной системы отсутствуют.
Независимо от типа вегетативной иннервации оно способствует расслаблению гладкой мускулатуры желчевыводящих путей, пищеварительного и урогенитального трактов.
Поскольку дротаверин оказывает действие непосредственно на гладкие мышцы, ее можно использовать для снятия спазма даже в тех случаях, когда невозможно применение препаратов из группы холиноблокаторов (например, при гипертрофии предстательной железы или глаукоме).

Фармакокинетика 

Абсорбция По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmax) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут. Распределение In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98 %), особенно с альбумином, γ и β- глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Метаболизм Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени. Выведение Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % дротаверина выводится почками и около 30 % - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Показания к применению Дротаверина

- Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
- Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря. 

Дротаверин во вспомогательной терапии 

- При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом. 
- При головных болях напряжения. 
- При дисменорее (менструальных болях).

Противопоказания

Дротаверин не назначают при атриовентрикулярной блокаде, кардиогенном шоке, недостаточности почечной, печеночной систем. При беременности, закрытоугольной глаукоме, тотальном атеросклерозе, грудном кормлении, гиперплазии предстательной железы назначают после консультации специалистов.

Дротаверин при беременности и лактации

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. 
Однако, при необходимости применения препарата Но-шпа во время беременности, следует соблюдать осторожность, и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода. 
В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных, назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется. 

Побочные действия

Побочные эффекты достаточно редки. Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны иммунной системы: редко – ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.
Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердца: редко – учащенное сердцебиение.
Со стороны сосудов: очень редко – снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – тошнота, запор.

Дротаверин, Способ применения 

Оптимальный режим дозирования определяет лечащий  врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Согласно действующей инструкции лекарственное средство Дротаверин предназначено для приема по следующей схеме: 

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 120-240 мг (в 2-3 приема).

Дротаверин Детям, инструкия по применению

Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились. 

В случае назначения дротаверина детям в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема; для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема.

Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача составляет 1-2 дня.

Передозировка

Симптомы: нарушения сердечного ритма и проводимости (в том числе полная блокада ножек пучка Гиса), остановка сердца, вплоть до летального исхода.
Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Взаимодействие 

С леводопой: ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают противопаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
С другими спазмолитиками, включая М-холиноблокаторы: усиление спазмолитического действия.
С морфином: уменьшение спазмогенной активности морфина.
С фенобарбиталом: усиление спазмолитического действия дротаверина.

Особые указания 

При применении дротаверина у пациентов с артериальной гипотензией следует соблюдать осторожность.
В состав таблеток входит лактозы моногидрат, вследствие этого возможны жалобы со стороны пищеварительной системы у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма не предназначена для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние Дротаверина на способность управлять автомобилем

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и на способность выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.
При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Условия хранения Дротаверин

В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности Дротаверин

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций, а также в ампулах для в/в и в/м введения.

Цена Дротаверина, где купить

Цена Дротаверин в аптеках: от 11 рублей до 55 рублей (40 мг / 20 таблеток)

Цена Дротаверин в аптеках: от 47 рублей до 89 рублей (40 мг / 40 таблеток)

Информация о производителе: Дротаверин


Контакты для обращений: АЛСИ Фарма (Россия)

117335, г. Москва, Нахимовский проспект, 58

Телефон: +7 (495) 787-7055

Электронный адрес: info@alsi.ru

http://alsi.ru/

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!