Никсар: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Международное непатентованное наименование: Биластин

Регистрационный номер: ЛП-003735

Состав 

Одна таблетка Никсара содержит

Действующее вещество: биластин – 20,00 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 103,00 мг, карбокси-метилкрахмал натрия (тип А) – 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,50 мг, магния стеарат – 0,50 мг.

Форма Никсар

Таблетки.

Описание лекарственной формы

Овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета с односторонней риской для деления.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ: R06АХ29  Другие антигистаминные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Биластин – антигистаминное средство длительного действия, избирательно блокирует периферические H1-рецепторы.
Значимый терапевтический эффект наблюдается через час после приема препарата, антигистаминное действие сохраняется в течение 24 ч.

Возможно незначительное проникновение биластина через гематоэнцефалический барьер, но при этом биластин не оказывает значимого воздействия на центральную нервную систему и не вызывает седативного эффекта.

Не оказывает антихолинергического действия. Удлинения интервала QT на ЭКГ не наблюдается.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь биластин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TСmах) составляет 1,3 ч. Биодоступность биластина при приеме внутрь составляет 61 %. Одновременный прием пищи снижает биодоступность биластина на 30 %. Кумуляции препарата не наблюдается. Связь с белками плазмы крови – 84-90 %.

Метаболизм и выведение

Биластин метаболизируется незначительно, после однократного применения до 95 % биластина от принятой дозы выводится в неизмененном виде почками (28,3%) и с желчью (66,5%). Период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 14,5 ч.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-50 мл/мин/1.73 м2) и тяжелой степени тяжести (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2) скорость элиминации биластина замедляется, что может привести к увеличению концентрации биластина в плазме крови. Изменение фармакокинетических параметров не оказывает влияния на профиль безопасности биластина, так как концентрация биластина в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью остается в пределах допустимых значений.

При печеночной недостаточности клинически значимых изменений фармакокинетических параметров биластина не происходит, так как биластин незначительно метаболизируется в печени.

Фармакокинетические параметры биластина у пациентов пожилого возраста аналогичны с таковыми у пациентов молодого возраста.

Показания препарата Никсар

• Аллергический (сезонный и круглогодичный) риноконъюнктивит: устранение или облегчение симптомов (чихание, ощущение заложенности носа, зуд слизистой оболочки носа, ринорея, ощущение жжения и зуда в глазах, покраснение глаз, слезотечение).
• Крапивница: устранение или уменьшение кожного зуда, сыпи.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к биластину или вспомогательным компонентам препарата;
• возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность и период грудного вскармливания.

Применение  Никсар при беременности и лактации

Применение препарата Никсар во время беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения у беременных.

В связи с отсутствием данных о проникновении биластина в грудное молоко, при необходимости применения препарата Никсар в период грудного вскармливания, на время приема грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Никсар, инструкция по применению 

Оптимальный режим дозирования определяет лечащий  врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Согласно действующей инструкции лекарственное средство Никсар предназначено для перорального (внутреннего) приема по следующей схеме: внутрь.

Если врачом не предписано иначе, для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита и крапивницы рекомендуются следующие дозы препарата Никсар:

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 таблетке препарата Никсар, что соответствует 20 мг биластина, один раз в сутки.

Максимальная суточная доза биластина составляет 20 мг, так как увеличение дозы не приводит к усилению терапевтического эффекта.

Таблетку принимают за один час до еды или через 2 часа после еды (или фруктового сока).

При аллергическом риноконъюнктивите препарат применяется в течение всего периода контакта с аллергенами.

При крапивнице лечение продолжают до исчезновения или облегчения симптомов.

У пациентов с нарушением функции печени и почек коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Опыт применения препарата Никсар^® у лиц старше 65 лет незначителен.

Побочное действие

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

• сухость слизистой оболочки полости рта, 
• диарея, 
• диспепсия, 
• гастрит, 
• боль в животе, 
• боль в верхних отделах живота, 
• неприятные ощущения в желудке, 
• тошнота. 

Нарушения со стороны нервной системы

• сонливость, 
• головная боль;
• головокружение

Нарушения психики

• тревожность, 
• бессонница.

Нарушения обмена веществ

• повышение аппетита, 
• увеличение массы тела.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

• шум в ушах, 
• вертиго.

Нарушения со стороны дыхательной системы

• одышка, 
• сухость слизистой оболочки носа, 
• неприятные ощущения в носу.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

• блокада правой ножки пучка Гиса, 
• синусовая аритмия, 
• удлинение интервала QT на электрокардиограмме, 
• другие изменения на электрокардиограмме.

Прочие

• жажда, 
• повышенная утомляемость,
• герпетическое поражение полости рта,
  кожный зуд,
• астения, 
• лихорадка, 
• увеличение кон-центрации триглицеридов в плазме крови, 
• увеличение концентрации креатинина в плазме крови, 
• повышение активности «печеночных» ферментов аспартатаминотрансферазы, 
• аланинаминотрансферазы, 
• гамма-глутамилтрансферазы.
  
  

Передозировка

Реакция со стороны организма

При применении биластина в дозе, превышающей рекомендованную в 10-11 раз, побочные эффекты возникали в 2 раза чаще, чем при применении плацебо. Чаще всего отмечались следующие симптомы: головокружение, головная боль, тошнота. Серьезных побочных эффектов, в т.ч., значимого удлинения интервала QT, отмечено не было.

Проводимое лечение

Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

При одновременном применении биластина с кетоконазолом или эритромицином площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) биластина увеличивалась в 2 раза, а максимальная концентрация (Cмах) – в 2-3 раза.

При одновременном применении биластина в дозе 20 мг и дилтиазема в дозе 60 мг Cмакс биластина увеличивалась на 50 %. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков (в т.ч., P-гликопротеида), отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника, субстратом которых является биластин.При одновременном применении биластина и других лекарственных препаратов, являющихся субстратами или ингибиторами P-гликопротеида (например, циклоспорин), может увеличиваться концентрация биластина в плазме крови.

При одновременном применении биластина и лоразепама усиления подавляющего влияния лоразепама на центральную нервную систему не выявлено.

Никсар с грейпфрутовым соком

Грейпфрутовый и другие фруктовые соки снижают биодоступность биластина на 30 %. Данное взаимодействие обусловлено способностью фруктов подавлять активность белка-переносчика органических анионов OATP1A2, для которого биластин является субстратом. Лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами OATP1A2 (например, ритонавир или рифампицин) могут снижать концентрацию биластина в плазме крови.

Никсар с алкоголем

Биластин не усиливает действие этанола на центральную нервную систему.

Особые указания 

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ 30-50 мл/мин/1.73 м2) и тяжелой степени тяжести (СКФ < 30 мл/мин/1.73 м2) одновременное применение с ингибиторами P-гликопротеида может приводить к повышению концентрации биластина в плазме крови, что увеличивает риск возникновения побочных эффектов. В связи с этим у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении биластина с ингибиторами Р-гликопротеида (кетоконазолом, эритромицином, циклоспорином, ритонавиром, дилтиаземом и др.).

Влияние Никсар на способность к вождению автотранспорта 

В исследовании, проведенном с целью оценки влияния биластина в дозе 20 мг на способность к управлению транспортными средствами, отрицательного действия препарата не было выявлено. Однако пациенты должны быть предупреждены, что в очень редких случаях возможно появление головокружения, сонливости, что в свою очередь может повлиять на способность к управлению транспортными средствами или к выполнению других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, 20 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) [фольга алюминиевая/фольга алюминиевая].

По 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения Никсар

При температуре не выше 30°С.

Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности Никсар

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия продажи

По рецепту.

Цена Никсар, где купить

Цена Никсар в аптеках: от 290 рублей до 660 рублей

Информация о производителе Никсар

Контакты Берлин-Хеми АГ

123317, Россия, Москва, Пресненская набережная, д. 10.т  Телефон: + 7 (495) 785-01-00

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!