АЦЦ Актив: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Международное непатентованное название  (МНН) или группировочное наименование: Ацетилцистеин

Регистрационный номер: ЛП-005087

Состав

1 саше АЦЦ Актив содержит:

Активный компонент: ацетилцистеин 600 мг; 

Вспомогательные вещества: 

• глицерилтрипальмитат, 
• полисорбат 65, 
• cорбитол, 
• ксилитол, 
• лимонная кислота, 
• натрия дигидроцитрат, 
• магния цитрат, 
• кармеллоза натрия, 
• аспартам,
• магния стеарат, 
• ароматизатор Ежевика «В» (натуральный/идентичный натуральному жидкий ароматизатор «Лесная ягода», код 5752; натуральный/идентичный натуральному жидкий ароматизатор «Ежевика», код 5337; ванилин; мальтодекстрин; маннитол; глюконолактон; сорбитол; кремния диоксид коллоидный безводный; магния карбонат).

Форма АЦЦ Актив

Порошок для приема внутрь, 600мг

Описание лекарственной формы

Порошок от белого до желтовато-белого цвета с легко распадающимися агломератами, с запахом ежевики. Возможно наличие слабого серного запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Муколитическое отхаркивающее средство.

Код АТХ: R05CB01 Муколитики

Фармакологическое действие

Действующее вещество Ацетилцистеин в составе АЦЦ Актив, является производным аминокислоты цистеина. АЦЦ Актив оказывает муколитическое и секретомоторное действие в дыхательных путях, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Механизм действия препарата АЦЦ Актив обусловлено способностью его свободных сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.

Кроме того, снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений (сурфактанта) путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует цилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.

Препарат сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует клетки слизистой оболочки бронхов, секрет которых лизирует фибрин.

Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием сульфгидрильных групп (SH-групп), способных нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, где деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион – высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах в клетках, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Парацетамол оказывает свое цитотоксическое действие через прогрессивное истощение глутатиона. Основной ролью ацетилцистеина является поддержание надлежащего уровня концентрации глутатиона, что обеспечивает защиту для клеток.

Предохраняет альфа-1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего действия HOCl – окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений бактериальных инфекций у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацетилцистеин быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь. Вследствие высокого пресистемного метаболизма (эффект «первичного прохождения» через печень) биодоступность пероральных форм ацетилцистеина составляет около 10 %. Максимальная концентрация (C_max) ацетилцистеина в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч и составляет 15 ммоль/л, C_max метаболита цистеина составляет приблизительно 2 мкмоль/л.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 ч и снижается до 20 % через 12 ч.

Ацетилцистеин распределяется как в неизменном виде (20 %), так и в виде активных метаболитов (80 %), проникает в межклеточное пространство, распределяется преимущественно в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер и определяется в пуповинной крови. Информация об экскреции в грудное молоко отсутствует. Данные о способности ацетилцистеина проникать через гематоэнцефалический барьер отсутствуют.

Метаболизм

Ацетилцистеин метаболизируется в печени до цистеина – фармакологически активного метаболита, а также до диацетилцистеина, цистина и других смешанных дисульфидов. В организме ацетилцистеин и его метаболиты могут выявляться в разных формах: в свободной форме, связанные с белками плазмы лабильными дисульфидными связями или как соединенные аминокислоты.

Выведение

Ацетилцистеин выделяется практически исключительно в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистеина) почками, незначительная часть выделяется в неизменном виде через кишечник. Период полувыведения препарата из плазмы крови (T_1/2) составляет приблизительно 1 ч и зависит от скорости биотрансформации в печени. При нарушениях функции печени T_1/2 ацетилцистеина может увеличиваться до 8 ч.

Показания препарата АЦЦ Актив

Острые и хронические заболевания органов дыхания, связанные с образованием вязкого трудноотделяемого бронхиального секрета (в качестве отхаркивающего средства): бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой).

Воспаление среднего уха (средний отит), острый и хронический синусит, риносинусит (облегчение отхождения секрета).

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Противопоказания

• индивидуальная непереносимость к ацетилцистеину или другим компонентам препарата АЦЦ Актив;
• кровохаркание, легочное кровотечение;
• язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• детский возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы);
• беременность и период грудного вскармливания;
• наследственная непереносимость фруктозы (содержит сорбитол), фенилкетонурия (содержит источник фенилаланина аспартам).

АЦЦ Актив с осторожностью

Язва желудка или язва двенадцатиперстной кишки в анамнезе, бронхиальная астма, обструктивный бронхит, печеночная и/или почечная недостаточность, непереносимость гистамина (следует избегать длительного применения, так как ацетилцистеин оказывает влияние на метаболизм гистамина, что может привести к появлению симптомов его непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд), варикозное расширение вен пищевода, заболевания надпочечников, артериальная гипертензия.

Применение АЦЦ Актив при беременности 

Экспериментальные исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия препарата на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие плода. Клинические данные по применению ацетилцистеина в период беременности ограничены, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.

Вслучае необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

АЦЦ Актив, инструкция по применению

Оптимальный режим дозирования определяет лечащий  врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Согласно действующей инструкции лекарственное средствоАЦЦ Актив предназначено для перорального (внутреннего) приема по следующей схеме: принимают внутрь после приема пищи.

Порошок из 1 саше следует высыпать непосредственно на язык. Препарат стимулирует слюноотделение, поэтому порошок смешивается со слюной и легко проглатывается. Препарат не требует запивания водой. Порошок для приема внутрь не следует жевать перед проглатыванием.

Взрослые: 1 саше один раз в сутки (эквивалентно 600 мг ацетилцистеина в сутки).

Вследствие высокого содержания ацетилцистеина (600 мг) в 1 саше не следует использовать препарат у детей (рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата АЦЦили другого препарата ацетилцистеина).

Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. 

При кратковременных простудных заболеваниях длительность курса составляет 5-7 дней, при лечении хронических заболеваний – до нескольких месяцев (по рекомендации врача).

Побочное действие

Единичные сообщения о развитии кровотечений на фоне применения ацетилцистеина, иногда вместе с реакциями гиперчувствительности. Снижение агрегации тромбоцитов на фоне применения ацетилцистеина было подтверждено в некоторых исследованиях, клиническая значимость этого явления пока не выяснена.

Нарушения со стороны иммунной системы

• реакции гиперчувствительности;
• анафилактические/ анафилактоидные реакции вплоть до анафилактического шока.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

• кожный зуд, 
• сыпь, 
• экзантема, 
• крапивница, 
• ангионевротический отек;
• синдром Стивенса-Джонсона, 
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны сердца и сосудов

• снижение артериального давления, 
• тахикардия;
• кровотечение.

Со стороны дыхательной системы

• одышка, 
• бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

• абдоминальная боль,
• тошнота,
• рвота,
• диарея.
• диспепсия.

Общие расстройства

• головная боль,
• лихорадка;
• отек лица,
• снижение агрегации тромбоцитов,
• шум в ушах.

Передозировка

Случаи токсической передозировки при приеме ацетилцистеина внутрь не описаны. Ацетилцистеин при приеме в дозах до 500 мг/кг/сутки не вызывал симптомов передозировки. Здоровые добровольцы получали ацетилцистеин в дозе 11,6 г в сутки в течение 3 месяцев без развития каких-либо тяжелых нежелательных реакций.

Симптомы: могут наблюдаться такие желудочно-кишечные проявления, как тошнота, рвота и диарея.

Лечение: симптоматическая терапия при необходимости.

Взаимодействие 

При одновременном применении ацетилцистеина с противокашлевыми лекарственными препаратами из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой мокроты в бронхах. Перед назначением такой комбинированной терапии необходима тщательная оценка состояния пациента.

Имеющиеся на сегодняшний день сообщения об инактивации ацетилцистеином антибактериальных препаратов, таких как тетрациклины (за исключением доксициклина), аминогликозиды, цефалоспорины, пенициллины (ампициллин), а также противогрибковых препаратов (амфотерицин В) относятся исключительно к исследованиям in vitro (фармацевтическая несовместимость). Тем не менее, антибактериальные препараты для приема внутрь и препарат АЦЦ Актив следует применять с интервалом не менее 2 ч (неприменимо к цефиксиму и лоракарбефу).

Одновременное применение с ацетилцистеином может привести к усилению сосудорасширяющего и антитромбоцитарного эффектов нитроглицерина. Если требуется совместное применение нитроглицерина и ацетилцистеина, то следует контролировать состояние пациента на предмет потенциального развития артериальной гипотензии (иногда тяжелой, может проявляться головной болью).

Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может выражаться в снижении концентрации карбамазепина до субтерапевтического уровня.

Одновременное применение активированного угля может снизить эффект ацетилцистеина.

Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Особые указания 

Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под системным контролем бронхиальной проходимости. Если пациент не способен эффективно откашливаться, необходимо проводить дренаж или аспирацию секрета.

При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу, прием препарата необходимо прекратить.

Не следует принимать препарат непосредственно перед сном (рекомендуется принимать препарат до 18.00).

Влияние на лабораторные данные. Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения концентрации салицилатов в плазме крови. В анализе мочи ацетилцистеин может влиять на результаты определения кетоновых тел.

Влияние АЦЦ Актив на способность управлять автомобилем

Прием АЦЦ Актив не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска

Порошок для приема внутрь, 600 мг

Первичная упаковка

По 1,6 г порошка помещают в саше из бумаги, ламинированной алюминиевой фольгой.

Вторичная упаковка

По 10 или 20 саше вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Производитель

Гермес Фарма Гес.м.б.Х., Альгой 36, 9400 Вольфсберг, Австрия.

Условия хранения АЦЦ Актив

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности АЦЦ Актив

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Цена АЦЦ Актив, где купить

Цена АЦЦ Актив  в аптеках: от 118 рублей до 176 рублей (600 мг / 20 пакетиков)

Организация, принимающая претензии по препарату: АЦЦ Актив 

Контакты Сандоз

• 125315, г. Москва
• Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3
• Российская Федерация
• Тел.: +7 495 660 75 09
• Факс: +7 495 660 75 10
• sandoz.russia@sandoz.com

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!